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HA14-1
HA14-1
HA14-1
商品货号:MB3970
CAS 号:65673-63-4
英文名字:HA14-1
质量标准:>98%,非肽类Bcl-2表面口袋配体
分子式:C17H17BrN2O5
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥380.00]15 现货,一周内发货
    50MG [¥1200.00]15 现货,一周内发货
    200MG [¥2800.00]15 现货,一周内发货
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  • 会员尊享价:

    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    HA14-1                   
    分子式:C17H17BrN2O5  分子量:409.23
    简介:HA14-1 是一种 Bcl-2/Bcl-xL 拮抗剂。HA14-1 与 Bcl-2 上的特定口袋结合, 并抑制 Bcl-2 功能。
    别名:Ethyl 2-amino-6-bromo-4-(1-cyano-2-ethoxy-2-oxoethyl)-4H-chromene-3-carboxylate
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色粉末
    溶解性:……………DMSO:82 mg/mL (200.37 mM);Water  Insoluble;Ethanol : 82 mg/mL (200.37 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    HA14-1是Bcl-2的非肽配体,IC50为~9 μM。

    靶点

    Bcl-2

    IC50

    9 μM

    体外研究

    HA14-1是 Bcl-2的小分子非肽配体,分子量为409,IC50 约为9 μM。HA14-1 通过激活caspase而诱导HL-60细胞凋亡,这种作用具有剂量依赖性。[HA14-1作用于滤泡性淋巴瘤细胞系HF1A3, HF4.9 和 HF28RA,具有细胞毒性,LC50分别为4.5 μM, 12.6 μM 和8.1 μM。HA14-1 通过caspase 和 ROS诱导HF1A3, HF4.9 和 HF28RA细胞凋亡。

    体内研究

    HA14-1(400 nM)处理免疫缺陷小鼠,对胶质母细胞瘤的生没有任何重大影响。但是,HA14-1(400 nM)在体内促进DNA损伤剂Etoposide (2.5 mg/Kg) 对胶质母细胞瘤生长的作用效果。

     

     

     

     

     

     

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 HA14-1是Bcl-2的非肽配体,本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.4436 mL

    12.2181 mL

    24.4361 mL

    5 mM

    0.4887 mL

    2.4436 mL

    4.8872 mL

    10 mM

    0.2444 mL

    1.2218 mL

    2.4436 mL

    50 mM

    0.0489 mL

    0.2444 mL

    0.4887 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    亲和测定:
    根据荧光偏振,通过竞争性结合测定法,测定在体外有机化合物与 Bcl-2蛋白结合的亲和力。实验中,5-羧基荧光素偶联到肽的N末端,GQVGRQLAIIGDDINR来Bak的BH3结构域(Flu-BakBH3),高亲和力结合到Bcl-xL蛋白的表面口袋中。根据我们的分子模拟研究和利用荧光偏振进行结合测定,Flu-BakBH3肽结合到Bcl-2的表面口袋具有相似的亲和力。实验中Bcl-2作为重组GST融合的可溶性蛋白。在标准缓冲液环境下,在有或无有机化合物时,Flu-BakBH3 和 Bcl-2蛋白混合温育30分钟。使用双路径长度石英池(500 μl),在配备偏振光片的LS-50荧光光谱仪上测量Flu-BakBH3与Bcl-2蛋白的结合力。通过测定不同浓度化合物抑制Flu-BakBH3与Bcl-2结合的能力而测评不同化合物与Bcl-2蛋白的结合亲和力。

    细胞实验

    • Cell lines: HF1A3, HF4.9 和 HF28RA
    • Concentrations: 0-25 μM
    • Incubation Time: 20 小时
    • Method:

    通过MTT法测定HA14-1作用于不同 FL 细胞系的毒性。在有或无HA14-1的情况下,细胞(5000/每孔)按一式三份在96孔板中 37°C下温育20小时。然后每孔加入MTT 溶液。在37°C下温育4小时后, 使用96孔板酶标仪测定光密度(OD)。使用以下公式: 细胞存活百分数=(实验组OD值/对照组OD值) × 100。绘制S型剂量反应曲线,使用Prism 4.0软件计算50% 致死浓度值(LC50) 。

    动物实验

    • Animal Models: 携带 BeGBM 移植瘤的雌性Swiss裸鼠
    • Formulation: HA14-1 在100 μL free RPMI 1640-50% DMSO中配制
    • Dosages: 400 nM
    • Administration: 在细胞注射位点注射

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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