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TW-37
TW-37
TW-37
商品货号:MB4612
CAS 号:877877-35-5
英文名字:TW37
质量标准:>98%,BR
分子式:C33H35NO6S
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
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    50mg [¥3860.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    TW37; TW-37      
    分子式:C33H35NO6S  分子量:573.7

    相关谱图:

    HNMR

    简介: TW-37 是一种有效的 Bcl-2 抑制剂,作用于 Mcl-1,Bcl-2 和 Bcl-xL。
    别名:Benzamide, N-[4-[[2-(1,1-dimethylethyl)phenyl]sulfonyl]phenyl]-2,3,4-trihydroxy-5-[[2-(1- methylethyl)phenyl]methyl]-
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO:115 mg/mL (200.45 mM);Water :Insoluble;Ethanol :4 mg/mL (6.97 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    TW-37是一种新型的非肽类抑制剂,作用于重组Bcl-2,Bcl-xL和Mcl-1,无细胞试验中Ki分别为0.29 μM, 1.11 μM和0.26 μM。

    特性

    TW-37是新型非肽类小分子 Bcl-2抑制剂。

    靶点

    Mcl-1 (Cell-free assay)

    Bcl-2 (Cell-free assay)

    Bcl-xL (Cell-free assay)

    0.26 μM(Ki)

    0.29 μM(Ki)

    1.11 μM(Ki)

    体外研究

    TW-37靶向作用于Bcl-2 中与促凋Bcl-2蛋白结合的亡BH3结合槽, 作用于Bcl-2和Mcl-1比作用于Bcl-xL亲和力和选择性高, Ki 分别为0.29 μM, 0.26 μM 和1.11 μM。在体外, TW-37作用于从淋巴瘤患者体内得到的原发性细胞 和抗de novo化疗的WSU-DLCL2 淋巴瘤细胞系,具有抗增殖和促凋亡效果,而对正常外周血淋巴细胞则没效果。TW-37作用于内皮细胞,抑制细胞生长和细胞死亡,IC50约为1.8 μM,但是相同浓度TW-37处理成纤维细胞则没效果。此外, TW37按相同的低浓度作用于MCF-7, LNCaP, 和SLK肿瘤细胞系,具有抗增殖效果,所用药物浓度比抑制内皮细胞生长所需浓度低。

    体内研究

    TW-37按40 mg/kg最大耐受剂量(MTD)单独静脉注射给药SCID小鼠,注射三次,增强Cyclophosphamide-Doxorubicin-Vincristine-Prednisone(CHOP)方案抑制肿瘤的效果。TW-37静脉注射处理含人血管新生的SCID小鼠,通过降低功能性人血管 密度而产生抗血管生成效果。TW-37与MEK抑制剂的联合用药,协同性的抑制了小鼠中黑色素瘤细胞的生长。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。TW-37 是一种有效的 Bcl-2 抑制剂,作用于 Mcl-1,Bcl-2 和 Bcl-xL。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.7431 mL

    8.7154 mL

    17.4307 mL

    5 mM

    0.3486 mL

    1.7431 mL

    3.4861 mL

    10 mM

    0.1743 mL

    0.8715 mL

    1.7431 mL

    50 mM

    0.0349 mL

    0.1743 mL

    0.3486 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    重组 Bcl-2,Bcl-XL,和 Mcl-1蛋白荧光偏振结合实验:
    为了进行次实验,使用 6-羧基荧光琥珀酰亚胺酯(FAM-Bid)标记的Bid 衍生的21个残基 BH3肽 QEDIIRNIARHLAQVGDSMDR,及人Bcl-2,Bcl-X L,和 Mcl-1衍生的重组蛋白。FAM-Bid 作用于Bcl-2, Bcl-XL和Mcl-1蛋白时,Ki 分别为11 nM ,25 nM, 和 5.7 nM。Bcl-XL竞争性结合实验与Bcl-2实验一样,除了以下不同:30 nM Bcl-XL 蛋白和2.5 nM FAM-Bid肽溶于以下实验[50 mM Tris-Bis (pH 7.4) 和0.01%牛gamma-球蛋白]。

    细胞实验

    • Cell lines: HDMECs
    • Concentrations: 0到100 μM
    • Incubation Time: 96小时
    • Method: 进行sulforhodamine B(SRB)毒性实验。通过分析生长曲线而测定毒性实验最佳细胞密度。HDMECs接种在96孔板上,使其粘附过夜。药物在EGM2-MV中稀释,然后分层加到细胞中cells,按指定时间温育。另外, HDMECs 与TW37和0 到100 ng/mL重组人VEGF(rhVEGF)165或0 到100 ng/mL 重组人CXCL8共温育。在板上加入冰冻三氯乙酸 (终浓度为10%),与细胞在4oC下温育1小时。加入溶于1%乙酸的0.4% SRB,对细胞蛋白进行染色,然后在室温下温育30分钟。使用1% 乙酸冲洗,移除未结合的SRB,然后烘干实验板。结合的SRB再溶解在10 mM 无缓冲 Tris-碱中,然后使用酶标仪在 560 nm测定吸光值。每组实验进行至少三次独立重复实验,获得实验数据。 

    动物实验

    Animal Models: 移植了SK-Mel-147黑色素瘤的小鼠

    • Formulation: 悬浮于1:1 Tween 80/ethanol中,使用前用0.9%的生理盐水稀释十倍。
    • Dosages: ~40 mg/kg
    • Administration: 静脉注射或腹腔注射

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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