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奥巴克拉甲磺酸盐
奥巴克拉甲磺酸盐
奥巴克拉甲磺酸盐
商品货号:MB7034
CAS 号:803712-79-0
英文名字:Obatoclax Mesylate;GX15-070
质量标准:≥98%,Bcl-2拮抗剂
分子式:C20H19N3O.CH4O3S
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥800.00]15 现货
    50MG [¥2800.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

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    Obatoclax Mesylate;GX15-070;奥巴克拉甲磺酸盐         
    分子式:C20H19N3O.CH4O3S     分子量:413.49

    简介: 奥巴克拉  Obatoclax是 BCL-2 家族蛋白的拮抗剂。
    别名:Obatoclax Mesylate; GX15-070;1H-Indole, 2-[2-[(3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene]-3-methoxy-2H-pyrrol-5-yl]-, methanesulfonate (1:1)
    物理性状及指标:
    外观:………………紫色至黑色固体
    溶解性:……………DMSO:83 mg/mL (200.73 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………≥98%
    储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Obatoclax Mesylate (GX15-070)是一种Bcl-2拮抗剂,无细胞试验中Ki为0.22 μM,可以协助抑制MCL-1介导的抗细胞凋亡作用。

    特性

    Obatoclax是有应用前景的小分子Bcl-2拮抗剂,抑制Bcl-2蛋白家族所有相关的膜结构,包括 Mcl-1。

    靶点

    Bcl-2
    (Cell-free assay)

    0.22 μM(Ki)

    体外研究

    5 μM Obatoclax作用于SK-Mel5细胞完全抑制Mcl-1参与的Bak修复,且阻断由Mcl-1引起的抗ABT-373诱导的KB/Bcl-2细胞凋亡。 Obatoclax是拟BH3,可以与许多Bcl-2家族成员结合,包括Bcl-2, Bcl-xL,和Mcl-1。Obatoclax特异取代Mcl-1的激活BH3域,随后引起Bak低聚反应和细胞色素C释放调节的细胞凋亡。Obatoclax可有效作用于缺乏Bcl-xL或Bcl-xL低表达的细胞系,Obatoclax作用于所有强表达Mcl-1, Bcl-2,和Bcl-xL的细胞系时显示出较低的细胞毒性。Obatoclax抑制多发性骨髓瘤细胞(MM)系如KMS12PE, KMS18, MY5等等,IC50值为52到1100nM。当有浓度为150 nmol的抗细胞毒素剂IL-6 或IGF-1存在时,也可观察到抑制作用。Obatoclax增强melphalan, dexamethasone,或bortezomib的抗骨髓瘤活性。Obatoclax加强肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(TRAIL)调节的细胞凋亡。

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    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品奥巴克拉  Obatoclax是 BCL-2 家族蛋白的拮抗剂,可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.4184 mL

    12.0922 mL

    24.1844 mL

    5 mM

    0.4837 mL

    2.4184 mL

    4.8369 mL

    10 mM

    0.2418 mL

    1.2092 mL

    2.4184 mL

    50 mM

    0.0484 mL

    0.2418 mL

    0.4837 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    Bcl-2 结合实验:
    使用SIE计分函数计算Obatoclaxs与BCL-2的结合力。[4] 为了确定实验的准确性,计算一组12个小分子与BCL-2的结合亲和力。

    细胞实验

    • Cell lines: 人类多发性骨髓瘤细胞(MM),外周血淋巴细胞(PBLs),及髓基质细胞(BMSCs)
    • Concentrations: 10 μM 左右
    • Incubation Time: 48-72小时
    • Method: Obatoclax溶解在DMSO中,浓度为5 mM。通过MTT实验测细胞活力。人类多发性骨髓瘤细胞(MM),外周血淋巴细胞(PBLs),及髓基质细胞(BMSCs)按每孔2x104(HMCLs) 或5~10x103(PBLs)密度接种在96孔板上。加入不同浓度的Obatoclax,实验组加入IGF-1(50 ng/mL)或IL-6(10 ng/mL),对照组不加。细胞温育48到72小时,测定细胞活力。

    动物实验

    • Animal Models: 携带SW480, C33A, PC3,和4T1细胞的雌性BALB/c 或CB17 SCID/SCID鼠。
    • Formulation: Obatoclax在9.6%聚乙二醇 300, 0.4% Tween-20, 及5% 葡聚糖的混合物中配制; 然而用于4T1肿瘤模型实验时,Obatoclax在浓度为0.6 mg/ml 包含9.48%聚乙二醇300, 0.38% Tween-20, 1.2 mg/ml甘露醇,及5% 葡聚糖的混合物中配制。
    • Dosages: 0.0313, 0.25, 0.5,和2 mg/kg
    • Administration: 在鼠尾部静脉注射,每天一次。

    注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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