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奥巴克拉甲磺酸盐
奥巴克拉甲磺酸盐
奥巴克拉甲磺酸盐
商品货号:MB7034
CAS 号:803712-79-0
英文名字:Obatoclax Mesylate;GX15-070
质量标准:≥98%,Bcl-2拮抗剂
分子式:C20H19N3O.CH4O3S
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    奥巴克拉甲磺酸盐

    分子式:C20H19N3O.CH4O3S   分子量:413.49

     

    产品描述

    Obatoclax (GX15-070)是Bcl-2拮抗剂,Ki为0.22 μM,可以协助克服MCL-1介导的抗细胞凋亡。

    靶点

    Bcl-2

     

     

     

     

     

    IC50

    0.22 μM (Ki)

     

     

     

     

     

    体外研究

    5 μM Obatoclax作用于SK-Mel5细胞完全抑制Mcl-1参与的Bak修复,且阻断由Mcl-1引起的抗ABT-373诱导的KB/Bcl-2细胞凋亡。Obatoclax是拟BH3,可以与许多Bcl-2家族成员结合,包括Bcl-2, Bcl-xL,和Mcl-1。Obatoclax特异取代Mcl-1的激活BH3域,随后引起Bak低聚反应和细胞色素C释放调节的细胞凋亡。Obatoclax可有效作用于缺乏Bcl-xL或Bcl-xL低表达的细胞系,Obatoclax作用于所有强表达Mcl-1, Bcl-2,和Bcl-xL的细胞系时显示出较低的细胞毒性。Obatoclax抑制多发性骨髓瘤细胞(MM)系如KMS12PE, KMS18, MY5等等,IC50值为52到1100nM。当有浓度为150 nmol的抗细胞毒素剂IL-6 或IGF-1存在时,也可观察到抑制作用。Obatoclax增强melphalan, dexamethasone,或bortezomib的抗骨髓瘤活性。Obatoclax加强肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(TRAIL)调节的细胞凋亡。

    体内研究

    Obatoclax作用于携带人类C33A 子宫瘤的SCID鼠,按鼠体重,每千克处理0.5 mg Obatoclax,结果显示强抗癌活性。

    溶解性

    DMSO 83 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL

    稳定性

    2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

    特征

    Obatoclax是有应用前景的小分子Bcl-2拮抗剂,抑制Bcl-2蛋白家族所有相关的膜结构,包括 Mcl-1。

     我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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