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ABT-263 (Navitoclax)
ABT-263 (Navitoclax)
ABT-263 (Navitoclax)
商品货号:MB4611
CAS 号:923564-51-6
英文名字:ABT263 (Navitoclax)
质量标准:>98%,Bcl-xL, Bcl-2和Bcl-w抑制剂
分子式:C47H55ClF3N5O6S3
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5mg [¥680.00]15 现货
    25mg [¥1900.00]15 现货
    100mg [¥4800.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

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    ABT263 (Navitoclax);ABT-263  
    分子式:C47H55ClF3N5O6S3  分子量:974.61

    简介: Navitoclax (ABT-263) 是有效,可口服的 Bcl-2 抑制剂,可与Bcl-xL,Bcl-2, Bcl-w等多种Bcl-2家族蛋白结合。
    别名:生根粉263  ;ABT-263;4-​[4-​[[2-​(4-​chlorophenyl)​-​5,​5-​dimethyl-​1-​cyclohexen-​1-​yl]​methyl]​-​1-​piperazinyl]​-​N-​[[4-​[[(1R)​-​3-​(4-​morpholinyl)​-​1-​[(phenylthio)​methyl]​propyl]​amino]​-​3-​[(trifluoromethyl)​sulfonyl]​phenyl]​sulfonyl]​-benzamide
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO:100 mg/mL (102.6 mM);Water :Insoluble;Ethanol :Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Navitoclax (ABT-263)是一种有效的Bcl-xL,Bcl-2和Bcl-w抑制剂,无细胞试验中Ki分别为≤0.5 nM,≤1 nM和≤1 nM,但与Mcl-1和A1结合微弱。Phase 2。

    靶点

    Bcl-xL (Cell-free assay)

    Bcl-2 (Cell-free assay)

    Bcl-w (Cell-free assay)

    <=0.5 nM(Ki)

    <=1 nM(Ki)

    <=1 nM(Ki)

    体外研究

    ABT-263有效抑制Bcl-2蛋白家族,用荧光偏振分析法测试ABT-263作用于Bcl-xL, Bcl-2和 Bcl-w时,Ki分别为0.5, 1和1 nM。ABT-263结构上与ABT-737相关。ABT-263阻断Bcl-2 和Bcl-XL与凋亡前体蛋白相互作用。Bcl-2家族成员Bcl-2,Bcl-XL, 和Mcl-1的过量表达通常都与肿瘤的修复及抗药性有关。ABT-263作用于过量表达的Bcl-2 和Bcl-XL时显示出保护作用,EC50分别为60 和20 nM。ABT-263作用于不同的细胞显示出不同的细胞活性,作用于H146细胞系时EC50为110nM,而作用于H82细胞系时EC50为22 µM。ABT-737可以有效作用于四种EC50值 <400 nM的细胞系,即H146, H889, H1963, 和H1417。而两种抗ABT-737的细胞系,即H1048和H82,同样也显示出抗ABT-263的特性。

    体内研究

    用ABT-263处理H345移植瘤模型,按动物体重,每千克每天处理10mg ABT-263,结果肿瘤生长抑制率达80% ,肿瘤体积减小了50%以上,显示出ABT-263极强的抗癌效果。ABT-263作用于非小细胞肺癌和急性淋巴细胞白血病的移植瘤模型时,每天单独口服,结果显示肿瘤完全衰退。ABT-263单独作用于B-细胞淋巴瘤和多发性骨髓瘤的移植瘤模型时效果不明显,但是可以显著增强临床其他相关用药的药性。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Navitoclax (ABT-263) 是有效,可口服的 Bcl-2 抑制剂,可与Bcl-xL,Bcl-2, Bcl-w等多种Bcl-2家族蛋白结合。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.0261 mL

    5.1303 mL

    10.2605 mL

    5 mM

    0.2052 mL

    1.0261 mL

    2.0521 mL

    10 mM

    0.1026 mL

    0.5130 mL

    1.0261 mL

    50 mM

    0.0205 mL

    0.1026 mL

    0.2052 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    激酶实验:
    用竞争性荧光偏振检测测定ABT-263 作用于Bcl-2 家族不同亚型的Ki值或者IC50值。使用如下的肽探针对或者蛋白对:f-bad (1 nM) 和Bcl-xL (6 nM), f-Bax (1 nM) 和Bcl-2 (10 nM), f-Bax (1 nM) 和Bcl-w (40 nM), f-Noxa (2 nM)和Mcl-1 (40 nM), 及f-Bax (1 nM) 和Bcl-2-A1 (15 nM)。用时间分辨荧光共振能转移法测定ABT-263和Bcl-xL作用的结合紧密度。1 nM 用His标记的Bcl-xL 与200 nM f-Bak,及 1 nM Tb标记的His抗体混合, 然后在室温下处理30分钟。

    细胞实验

    • Cell lines: SCLC 细胞系
    • Concentrations: 0-1 μM
    • Incubation Time: 48小时
    • Method:

    人类肿瘤细胞系在37oC 含5% CO2环境下获得,SCLC 细胞系培养在RPMI 1640培养基中,培养基包含10% 胎牛血清, 1% 丙酮酸钠, 25 mM HEPES, 4.5 g/L葡萄糖, 1% 青霉素/链霉素。用含有10% FBS和1% 青霉素/链霉素的RPMI 1640培养基培养白血病和淋巴癌细胞系。细胞在96孔板上处理48小时,最终体积达到100ul。在体外测试ABT-263的细胞毒性。

    动物实验

    • Animal Models: C.B.-17严重联合免疫缺陷-米黄鼠
    • Formulation: ABT-263在10% 乙醇, 30% 聚乙二醇400, 及60% Phosal 50 PG中制成
    • Dosages: 100 mg/kg/d
    • Administration: 口服处理

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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