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ABT-263 (Navitoclax)
ABT-263 (Navitoclax)
ABT-263 (Navitoclax)
商品货号:MB4611
CAS 号:923564-51-6
英文名字:ABT263 (Navitoclax)
质量标准:>98%,Bcl-xL, Bcl-2和Bcl-w抑制剂
分子式:C47H55ClF3N5O6S3
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
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     ABT263(Navitoclax)

    分子式:C47H55ClF3N5O6S3分子量:974.61

     

    产品描述

    ABT-263 (Navitoclax)是有效的Bcl-xLBcl-2Bcl-w抑制剂,Ki分别≤0.5 nM,≤1 nM 和 ≤1 nM,但与Mcl-1和 A1微弱结合。

    靶点

    Bcl-xL

    Bcl-2

    Bcl-w

     

     

     

    IC50

    0.5 nM (Ki),20 nM(EC50)

    1 nM (Ki),60 nM (EC50)

    1 nM (Ki)

     

     

     

    体外研究

    ABT-263有效抑制Bcl-2蛋白家族,用荧光偏振分析法测试ABT-263作用于Bcl-xL, Bcl-2和 Bcl-w时,Ki分别为0.5, 1和1 nM。ABT-263结构上与ABT-737相关。ABT-263阻断Bcl-2 和Bcl-XL与凋亡前体蛋白相互作用。Bcl-2家族成员Bcl-2,Bcl-XL,和Mcl-1的过量表达通常都与肿瘤的修复及抗药性有关。ABT-263作用于过量表达的Bcl-2 和Bcl-XL时显示出保护作用,EC50分别为60 和20 nM。ABT-263作用于不同的细胞显示出不同的细胞活性,作用于H146细胞系时EC50为110nM,而作用于H82细胞系时EC50为22 µM。ABT-737可以有效作用于四种EC50值 <400 nM的细胞系,即H146, H889, H1963,和H1417。而两种抗ABT-737的细胞系,即H1048和H82,同样也显示出抗ABT-263的特性

    体内研究

    用ABT-263处理H345移植瘤模型,按动物体重,每千克每天处理10mg ABT-263,结果肿瘤生长抑制率达80% ,肿瘤体积减小了50%以上,显示出ABT-263极强的抗癌效果。ABT-263作用于非小细胞肺癌和急性淋巴细胞白血病的移植瘤模型时,每天单独口服,结果显示肿瘤完全衰退。ABT-263单独作用于B-细胞淋巴瘤和多发性骨髓瘤的移植瘤模型时效果不明显,但是可以显著增强临床其他相关用药的药性。

    溶解性

    DMSO 100 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL

    稳定性

    2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

    特征

     

     

     

     

     

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