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AVL292
AVL292
AVL292
商品货号:MB5288
CAS 号:1202757-89-8
英文名字:AVL-292
质量标准:>98%,高度选择性的BTK抑制剂
分子式:C22H22FN5O3
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥680.00]15 现货
    20MG [¥1600.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    AVL-292;AVL292       
    分子式:C22H22FN5O3   分子量:423.44

    简介: Spebrutinib (AVL-292; CC-292) 是共价,高选择性和口服活性的 Btk 抑制剂。
    别名:AVL-292; CC-292;2-Propenamide, N-[3-[[5-fluoro-2-[[4-(2-methoxyethoxy)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]phenyl]-
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至卡其色固体
    溶解性:……………DMSO:85 mg/mL (200.73 mM);Water:Insoluble;Ethanol:Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    CC-292 (AVL-292)是一个通过共价结合的,可以口服,并且具有高度选择性的BTK抑制剂,其IC50小于0.5 nM,展示了比其他被测激酶至少1400倍的选择性。

    特性

    口服生物可利用的btk选择性抑制剂,已在治疗复发或难治性b-nhl、cll和wm的第一阶段临床试验中进行试验。

    靶点

    BTK
    (Cell-free assay)

    <0.5 nM

    体外研究

    AVL-292在Ramos细胞中对BTK产生了剂量依赖性的抑制作用,其EC50为8 nM;并且抑制了下游的BCR通路。AVL-292通过抑制BTK的活性,进一步的抑制了B细胞的增殖,其EC50为3 nM。

    体内研究

    在胶原蛋白诱导的小鼠关节炎模型中,AVL-292 (3- 30 mg/kg, p.o.)剂量依赖性的抑制了这类炎症的临床症状,包括关节和爪子的肿胀度以及受影响爪子发红症状的减少。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品 是一个通过共价结合的,可以口服,并且具有高度选择性的BTK抑制剂,可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.3616 mL

    11.8080 mL

    23.6161 mL

    5 mM

    0.4723 mL

    2.3616 mL

    4.7232 mL

    10 mM

    0.2362 mL

    1.1808 mL

    2.3616 mL

    50 mM

    0.0472 mL

    0.2362 mL

    0.4723 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    BTK OMNIA测试过程:
    实验条件包括,40 μM ATP (1X KMATP), 10 μM Y5-Sox, and 10 nM BTK酶. 简言之, 将由1.13X ATP and the Y5 Sox组成的底物混合物放入由20 mM Tris, pH 7.5, 5 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 5 mM β-甘油磷酸, 5% 甘油, 和0.2 mM DTT组成的1X Omnia激酶反应缓冲液中. 关于IC50测定, 将5 μL酶和以三倍比例稀释的抑制剂放入到50% DMSO中,25°C孵育30 min. 激酶反应从加入45 μL ATP/Y5 底物混合物开始计时,用Synergy 4 plate reader在λex360/λem485处检测60分钟。 将每个小孔的反应根据GraphPad软件制作成动力学曲线从而计算出IC50值.

    细胞实验

    • Cell lines: 人源B细胞
    • Concentrations: ~1000 nM
    • Incubation Time: 72 hours
    • Method: 用负选择的方式分离天然人源B细胞并用RPMI稀释为0.4–0.5 × 106 cells/ml的悬浮液。将细胞与α-human IgM (每孔终浓度5 μg/ml)混合,然后加入DMSO 或者 AVL-292 (每孔终浓度分别为0.01, 0.1, 1.0, 10.0, 100.0, 1000 nM ),放入96孔板中. 细胞在37°C,5% CO2的培养箱中孵育56小时. 然后加入3H-Thymidine(每孔终浓度1 μCi), 培养过夜后检测3H含量. 实验进行三次。

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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