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PF-573228
PF-573228
PF-573228
商品货号:MB3968
CAS 号:869288-64-2
英文名字:PF573228
质量标准:>98%,FAK抑制剂
分子式:C22H20F3N5O3S
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥800.00]15 现货
    50MG [¥3260.00]15 现货
    100MG [¥5800.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    PF573228;PF-573228                  
    分子式:C22H20F3N5O3S   分子量:491.49

    简介: PF-573228是有效的和选择性的FAK抑制剂。
    别名:2(1H)-Quinolinone, 3,4-dihydro-6-[[4-[[[3-(methylsulfonyl)phenyl]methyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-2- pyrimidinyl]amino]-
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO:26 mg/mL (52.9 mM);Water:Insoluble;Ethanol:Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    PF 573228 是ATP竞争性FAK抑制剂,IC50为4 nM,作用于FAK比作用于Pyk2, CDK1/7 和GSK-3β选择性高~50到250倍。

    靶点

    FAK

    IC50

    4 nM

    体外研究

    PF 573228作用于REF52 细胞, PC3 细胞, SKOV-3 细胞, 及L3.6p1 和 F-G, MDCK细胞,抑制FAK Tyr397磷酸化,IC50为30-500 nM。然而, PF 573228 (1 μM) 抑制80% FAK磷酸化,却不抑制细胞生长或凋亡。PF 573228处理细胞,抑制血清或FN-定向迁移,且降低粘着斑转换。

    体内研究

     在Ctrl-MT小鼠中,通过PF-573228抑制FAK能显著地抑制乳腺肿瘤的发生以及肺癌的转移。相反地,用PF-573228处理MFCKO-MT小鼠则不影响乳腺肿瘤的发生,这可能与这些小鼠中乳腺上皮细胞缺失FAK有关。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。PF-573228是有效的和选择性的FAK抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.0346 mL

    10.1731 mL

    20.3463 mL

    5 mM

    0.4069 mL

    2.0346 mL

    4.0693 mL

    10 mM

    0.2035 mL

    1.0173 mL

    2.0346 mL

    50 mM

    0.0407 mL

    0.2035 mL

    0.4069 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    亲和测定:
    纯化的激活FAK激酶结构域(410-689氨基酸)与50 μM ATP, 和每孔 10 μg Glu和Tyr的随机肽 (摩尔比为4:1), 聚(Glu/Tyr) 在激酶缓冲液(50 mM HEPES, pH 7.5, 125 mM NaCl, 48 mM MgCl2) 中反应15分钟。使用按1/2-Log浓度连续稀释的化合物(起始于1 μM的最高浓度)处理磷酸化的聚(Glu/Tyr)。每种浓度按一式三份进行。使用一般的抗磷酸化酪氨酸(PY20)抗体,随后使用辣根过氧化物酶偶联的山羊抗小鼠IgG抗体检测聚(Glu/Tyr)的磷酸化。加入标准的辣根过氧化物酶底物3,3

    细胞实验

    • Cell lines: REF52 或 PC3 细胞
    • Concentrations: ~10 μM
    • Incubation Time: 3 天
    • Method:

    REF52或PC3细胞按每孔1×104接种在24孔板中,一式三份,24小时后,使用指定浓度的每种抑制剂处理,进行生长实验,持续3天。随后,收集细胞并计数。

    动物实验

    • Animal Models: Ctrl-MT 和 MFCKO-MT 小鼠
    • Formulation: --
    • Dosages: 5 mg/kg
    • Administration: 口服

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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