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PF-00562271
PF-00562271
PF-00562271
商品货号:MB3966
CAS 号:939791-38-5
英文名字:PF-00562271
质量标准:>98%,FAK抑制剂
分子式:C21H20F3N7O3S.C6H6O3S
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥1380.00]15 现货,一周内发货
    10MG [¥2360.00]15 现货,一周内发货
    50MG [¥6900.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

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    PF-00562271                 
    分子式:C21H20F3N7O3S.C6H6O3S   分子量:665.66

    简介: PF-562271 besylate 是一种有效的,ATP 竞争性的,可逆的 FAK 和 Pyk2 kinase 抑制剂,对其活性是对CDK酶以外的其他酶的 100 多倍。
    别名:PF562271 besylate; PF 562271 besylate;Methanesulfonamide, N-[3-[[[2-[(2,3-dihydro-2-oxo-1H-indol-5-yl)amino]-5-(trifluoromethyl)-4- pyrimidinyl]amino]methyl]-2-pyridinyl]-N-methyl-, benzenesulfonate (1:1)
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO:14 mg/mL warmed (21.03 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    PF-00562271是PF-562271的苯磺酸盐,是一种有效的,ATP竞争性,可逆的FAK抑制剂,IC50为1.5 nM,作用于Pyk2比作用于FAK效果低10倍左右,比作用于其他蛋白激酶(除了一些CDKs)选择性高100倍以上。

    靶点

    FAK
    (Cell-free assay)

    PYK2
    (Cell-free assay)

    CDK2/CyclinE
    (Cell-free assay)

    CDK3/CyclinE
    (Cell-free assay)

    CDK1/CyclinB
    (Cell-free assay)

     

    1.5 nM

    13 nM

    30 nM

    47 nM

    58 nM

    体外研究

    在重组酶实验中, PF-562271选择性抑制FAK 和 Pyk2 酪氨酸激酶活性,IC50分别为1.5 nM 和14 nM。在细胞实验中,PF-562271 作用于FAK的IC50值为5 nM,比作用于其他激酶靶点选择性更高。在二维培养中,PF-562271 抑制FAK WT,FAK−/− 和FAK 激酶缺乏(KD)的细胞增殖,IC50分别为3.3 μM, 2.08 μM 和 2.01 μM。

    体内研究

    PF-562271作用于一些人类皮下移植瘤模型,抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,且产生最大肿瘤抑制效果,按25 到 50 mg/kg剂量作用于PC-3M, BT474, BxPc3, 和LoVo细胞,每天两次,抑制达78%到94%,没有发生体重降低,生病或死亡。[1]PF-562271 按25 mg/kg剂量口服处理皮下和骨转移PC3M-LUC-5233移植瘤模型,显著降低肿瘤进展。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。PF-562271 besylate 是一种有效的,ATP 竞争性的,可逆的 FAK 和 Pyk2 kinase 抑制剂,对其活性是对CDK酶以外的其他酶的 100 多倍。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.5023 mL

    7.5113 mL

    15.0227 mL

    5 mM

    0.3005 mL

    1.5023 mL

    3.0045 mL

    10 mM

    0.1502 mL

    0.7511 mL

    1.5023 mL

    50 mM

    -

    -

    -

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    重组激酶实验和酶动力学:
    纯化激活的FAK激酶域 (第 410–689位氨基酸)与 50 μM ATP ,和每孔 10 μg Glu 和 Tyr, p(Glu/Tyr)随机肽聚合物,在激酶buffer [50 mM HEPES (pH 7.5), 125 mM NaCl, 和 48 mM MgCl2] 中反应15分钟。使用从1 μM连续稀释的PF-562271 进行p(Glu/Tyr)磷酸化。实验中每种实验浓度重复三次。使用通用 抗磷酸酪氨酸 (PY20) 抗体和随后的辣根过氧化物酶(HRP)标记的羊抗鼠IgG抗体检测p(Glu/Tyr) 的磷酸化。加入HRP 底物,加入终止液(2 M H2SO4),在450 nm处测定吸光值。使用Hill-Slope 模型测定IC50值。使用KinaseProfiler 选择性筛选服务系统通过UpState生物技术进行广谱激酶选择谱研究。

    细胞实验

    • Cell lines: 鳞状细胞癌(SCC)
    • Concentrations: 0 到1 μM
    • Incubation Time: 72小时
    • Method: 细胞接种48小时后,加入PF-562271。加入冰冻25% 三氯乙酸 (TCA) 溶液,混合细胞,3天后,使用 Sulforhodamine B(SRB) 染料染色。使用1% 冰醋酸冲洗实验板,烘干,然后再悬浮在10 mM Tris buffer, pH 10.5中,然后在 540 nm处测定吸光值。拟合曲线,使用GraphPad Prism 4 软件从6次重复测定中获得IC50值。

    动物实验

    • Animal Models: PC-3M, BT474, BxPc3, LoVo, U87MG, H125 和H460细胞皮下注射到无胸腺雌性小鼠右侧
    • Formulation: PF-562271溶于5% Gelucire
    • Dosages: ≤100 mg/kg
    • Administration: 口服处理

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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