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TAE226 (NVP-TAE226)
TAE226 (NVP-TAE226)
TAE226 (NVP-TAE226)
商品货号:MB3965
CAS 号:761437-28-9
英文名字:TAE226 (NVP-TAE226)
质量标准:>98%,FAK抑制剂
分子式:C23H25ClN6O3
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥860.00]15 现货
    10MG [¥1590.00]15 现货
    50MG [¥5800.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

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    TAE226;NVP-TAE226                  
    分子式:C23H25ClN6O3   分子量:468.94

    相关谱图:

    HNMR

    简介:NVP-TAE 226 是一种双重酪氨酸激酶抑制剂,作用于 FAK 和 IGF-IR。
    别名:TAE226;Benzamide, 2-[[5-chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]-Nmethyl
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至卡其色固体
    溶解性:……………DMSO:94 mg/mL (200.45 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    TAE226 (NVP-TAE226)是一种有效的FAK抑制剂,IC50为5.5 nM,最有效作用于Pyk2,对InsR, IGF-1R, ALK和c-Met作用效果比其弱10到100倍左右。

    靶点

    PYK2
    (cell-free assay)

    FAK 
    (cell-free assay)

    Insulin Receptor
    (cell-free assay)

    IGF-1R
    (cell-free assay)

    c-Met
    (cell-free assay)

    3.5 nM

    5.5 nM

    43.5 nM

    140 nM

    160 nM

    体外研究

    在血清饥饿的U87细胞中,NVP-TAE226(< 1 μM)抑制细胞外基质诱导的FAK(Tyr397)自身磷酸化。U87和U251细胞中,NVP-TAE226 (< 1 μM)也会抑制IGF-I-诱导的IGF-1R磷酸化和其下游靶点基因,比如MAPK 和Akt的活性。U87和U251细胞中,NVP-TAE226 (<10 μM)阻碍肿瘤细胞生长,并减弱G(2)-M细胞周期进程,其与细胞周期素B1和磷酸化cdc2 (Tyr15)蛋白质表达的减少相关。在体外胶质瘤细胞系人工基底膜侵袭实验中,与对照组相比,NVP-TAE226 (1 μM)抑制至少50%的肿瘤细胞侵袭。根据caspase-3/7活化和poly(ADP-ribose)聚合酶裂解以及膜联蛋白V凋亡试验,NVP-TAE226 (1 μM)治疗对胶质瘤细胞系,包括野生型p53,仅表现出G(2)-M期阻滞,而负荷突变体p53的胶质瘤细胞会发生细胞凋亡。在人成神经细胞瘤细胞系SK-N-AS中,NVP-TAE226 (5 μM)抑制FAK磷酸化。NVP-TAE226 (<10 μM)对人成神经细胞瘤细胞系SK-N-AS的治疗导致细胞活性降低,细胞周期阻滞,以及细胞凋亡增加。NVP-TAE226 (0.1 μM-10 μM)抑制HMEC1细胞的微管形成。

    体内研究

    NVP-TAE226(75 mg/kg)显著增加负荷颅内胶质瘤异种移植物的小鼠的存活率。在人结肠癌SCID 小鼠模型中,NVP-TAE226 (100 mg/kg,口服)显著降低微血管密度。在体内模型中,NVP-TAE226 (100 mg/kg,口服)有效抑制MIA PaCa-2人胰腺肿瘤生长,而不引起体重损失。 在体内模型中,NVP-TAE226剂量依赖性抑制4T1小鼠乳腺瘤生长和肺转移,与Y397上FAK的自身磷酸化和丝氨酸473上Akt磷酸化的抑制相关。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。NVP-TAE 226 是一种双重酪氨酸激酶抑制剂,作用于 FAK 和 IGF-IR本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.1325 mL

    10.6623 mL

    21.3247 mL

    5 mM

    0.4265 mL

    2.1325 mL

    4.2649 mL

    10 mM

    0.2132 mL

    1.0662 mL

    2.1325 mL

    50 mM

    0.0426 mL

    0.2132 mL

    0.4265 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    细胞实验
    • Cell lines: U87 和 U251 细胞系
    • Concentrations: 10 μM
    • Incubation Time: 5天
    • Method: 细胞培养物用0.05%胰蛋白酶采集,并重复三份以2 × 104接种在24孔培养板,24小时后用药物处理。培养基用于模拟处理。处理后,在指定当天采集细胞,活细胞使用Vi-细胞活性分析计数。

    动物实验

    • Animal Models: 负荷颅内胶质瘤异种移植物的雄性裸鼠
    • Formulation: 0.5% 甲基纤维素
    • Dosages: 75 mg/kg
    • Administration: 通过口服给药

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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