WB (western blot)系列产品开学促销【详情
公告:关于美仑生物赠送预制胶发货时间推迟的通知详情
400-659-9898
 
400-659-9898 登陆立即注册账户余额:|我的订单 |积分兑换
   
购物车 0 件
专业顾问
  免费热线:400-659-9898
  我们将竭诚为您服务
 
推荐产品
 
牛血清白蛋白(BSA);牛血清白蛋白组分五
细胞增殖及毒性检测试剂盒(CCK-8),100T增强型
盐酸多柔比星/盐酸阿霉素
Meilunbio®飞克特超敏ECL发光液(100ML)
紫杉醇
水溶性两性霉素B(Meilunbio)
 
 
当前位置: 首页 > 信号通路研究 > Syk > Fostamatinib (R788)
Fostamatinib (R788)
Fostamatinib (R788)
Fostamatinib (R788)
商品货号:MB3964
CAS 号:901119-35-5
英文名字:Fostamatinib (R788)
质量标准:>98%,Syk抑制剂
分子式:C23H26FN6O9P
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥1380.00]15 现货,一周内发货
    10MG [¥2430.00]15 现货,一周内发货
    50MG [¥7100.00]15 现货,一周内发货
  • 购买数量:
  • 会员尊享价:

    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    Fostamatinib;R788                   
    分子式:C23H26FN6O9P   分子量:580.46

    简介: 福他替尼  R788 (Fostamatinib)是R406的活性代谢物的原药,是Syk抑制剂。
    别名: R788;R-788;
    (6-(5-fluoro-2-(3,4,5-trimethoxyphenylamino)pyrimidin-4-ylamino)-2,2-dimethyl-3-oxo-2,3-dihydropyrido[3,2-b][1,4]oxazin-4-yl)methyl dihydrogen phosphate
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO:116 mg/mL (199.84 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    R788 (Fostamatinib)是活性代谢产物R406的前体药物, 是Syk抑制剂,IC50为41 nM,强抑制 Syk但不抑制Lyn,对 Flt3作用效果低5倍。

    靶点

    Syk

    Adenosine A3 receptor

    Adenosine transporter

    Monoamine transporter

    IC50

    41 nM

    81 nM

    1.84 μM

    2.74 μM

    体外研究

    R788是脾酪氨酸激酶(Syk)抑制剂R406的前药。R788是一种ATP结合的竞争性抑制,Ki为30 nM。R788剂量依赖性抑制抗- IgE介导的CHMC脱粒,EC50 为56 nM。R788也会抑制抗-IgE诱导的LTC4,细胞因子以及趋化因子,包括TNFα,IL-8,和GM-CSF的产生与释放。R788对Syk的抑制导致Syk信号下游所有磷酸化作用被抑制。CHMC中在FcϵRI信号之后,R788主要抑制IL-4和IL-2受体信号。在人肥大细胞,巨噬细胞,和中性粒细胞中,R788特异性抑制FcγR信号。R788能够抑制免疫复合物介导的局部炎症损伤。R788诱导大部分受检DLBCL细胞系的凋亡。在R788敏感性DLBCL细胞系,R788特异性抑制刺激和配体诱导的BCR信号(SYK525/526自身磷酸化和SYK依赖性B细胞连接蛋白[BLNK]磷酸化)。

    体内研究

    在逆转-被动阿瑟斯反应和双抗体诱导的关节炎模型中,R788对小鼠口服给药减少免疫复合物介导的炎症。在另一项研究中,R788有效抑制体内BCR信号,导致恶性B细胞的增殖和存活减少,并显著延长治疗组动物的存活。在风湿性关节炎模型中,R788显著减少主要炎症介质,比如TNFalpha,IL-1,IL-6和IL-18,从而减少炎症和骨退化。

    特征

    在体内转化为其活性代谢物R406。

    美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)

    MB3912

    R406

    MB3962

    R406 (free base)

    MB3963

    R788 (Fostamatinib) Disodium

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 R788 (Fostamatinib)是活性代谢产物R406的前体药物, 是Syk抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.7228 mL

    8.6139 mL

    17.2277 mL

    5 mM

    0.3446 mL

    1.7228 mL

    3.4455 mL

    10 mM

    0.1723 mL

    0.8614 mL

    1.7228 mL

    50 mM

    0.0345 mL

    0.1723 mL

    0.3446 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    荧光偏振激酶试验和Ki测定:
    进行荧光偏振反应。对于Ki测定, 200-μL的反应重复两份以8个不同ATP浓度(从200 μM开始,2倍连续稀释),在DMSO或125,62.5,31.25,15.5,或7.8 nM浓度的R788存在下建立。在不同时间点,移除每个反应的20 μL反应混合物,并淬灭停止反应。对于每个浓度的R788,测定每个浓度下的ATP反应速率,并对ATP浓度作图,以测定表观Km 和Vmax (最大速率)。最终,表观Km (或表观Ki/Vmax)对抑制剂浓度作图,以测定Ki。

    细胞实验

    • Cell lines: 培养的人肥大细胞(CHMC)
    • Concentrations: 0 μM -100 μM
    • Incubation Time: 30分钟
    • Method: 培养的人肥大细胞(CHMC)衍生自脐带血CD34+祖细胞,并在增补的培养液中生长,待发,并刺激。在刺激前,细胞用R788 或DMSO培养30分钟。然后细胞用0.25到2 mg/mL 抗-IgE或抗-IgG 或2 μM离子霉素刺激。对于类胰蛋白酶测定,细胞以∼1500/孔在改良的Tyrode缓冲液中刺激30分钟。对于LTC4和细胞因子的产生,以100,000细胞/孔分别刺激1小时或7小时。类胰蛋白酶活性通过多肽底物的荧光读出,LTC4和细胞因子使用Luminex多重技术测量。

    动物实验

    • Animal Models: 患有关节炎的 Balb/c 小鼠
    • Formulation: 35% TPGS,60% PEG 400,5% 丙二醇
    • Dosages: 1 mg/kg 或 5 mg/kg
    • Administration: 口服,每日两次

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

    请输入货号:


    请输入批号:
    请输入货号:
    新手指引
    会员体系
    购物流程
    服务协议
    支付方式
    线下支付
    在线支付
    配送方式
    配送范围
    配送费用
    配送时间
    售后服务
    质量异议
    产品应用
    退换货流程
    帮助中心
    用户注册
    找回密码
    关于我们
    公司简介 | 快递查询 | 联系我们 | 官方Blog | 生意宝 | 爱化学 | ChemicalBook
    电话:0411-66771943, 66771942, 82593920
    传真:0411-82593613, 66771945, | 电子邮件:sales@meilune.com
    技术咨询及投诉:tech@meilune.com
    所有的产品和服务只应用于科学研究,不得用于人体,我们不提供产品和服务给任何个人
    © 2005-2019 大连美仑生物技术有限公司 版权所有,并保留所有权利。 ICP备案证书号:辽ICP备10016015号-4
    扫描关注美仑生物试剂专家,咨询订购更方便!   首单有礼!!!