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 PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl
PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl
PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl
商品货号:MB5499
CAS 号:1370261-97-4
英文名字: PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl
质量标准:>98%,Syk抑制剂
分子式:C19H23N9O.HCl
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥800.00]15 现货
    50MG [¥2800.00]15 现货
    250MG [¥9800.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl    
    分子式:C19H23N9O.HCl    分子量:429.91

    简介: PRT062607 hydrochloride 是一种有效的纯化的 Syk 抑制剂。
    别名:P505-15 Hydrochloride;5-Pyrimidinecarboxamide, 2-[[(1R,2S)-2-aminocyclohexyl]amino]-4-[[3-(2H-1,2,3-triazol-2- yl)phenyl]amino]-, hydrochloride (1:1)
    物理性状及指标:
    外观:………………淡黄色至卡其色固体
    溶解性:……………DMSO:86 mg/mL (200.04 mM);Water:86 mg/mL (200.04 mM);Ethanol  Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl是一种新型的,高度选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,作用于Syk比作用于Fgr,Lyn,FAK,Pyk2和Zap70选择性高80倍以上。

    靶点

    Syk
    (Cell-free assay)

    FGR
    (Cell-free assay)

    MLK1
    (Cell-free assay)

    1 nM

    81 nM

    88 nM

    体外研究

    PRT062607(P505-15)具有抗SYK活性,比作用于其它激酶的亲和力至少高80倍。PRT062607有效抑制B细胞抗原受体介导的B细胞信号和激活(IC50分别为0.27 和 0.28 μM),且有效抑制Fcε受体1介导的嗜碱性细胞脱粒(IC50为0.15 μM)。PRT062607作用于CLL细胞,抑制BCR依赖性的趋化因子CCL3和CCL4分泌,且抑制白血病细胞向组织归巢趋化因子CXCL12,CXCL13,和间质细胞下方迁移。触发BCR后,PRT062607进一步抑制Syk和细胞外信号调节激酶的磷酸化。

    体内研究

    药代动力学/药效学关系显示,按30 mg/kg剂量处理小鼠24小时期间,Syk抑制维持在70%。按15 mg/kg剂量处理24小时,抑制Syk范围为7.5%(Cmin)到78.4%(Cmax)平均抑制67%。PRT062607口服处理两种啮齿动物的类风湿关节炎模型,产生抗炎活性,这种作用存在剂量依赖性。在特异性抑制67%Syk活性的浓度时,可观察到统计学显著疗效。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品是一种有效的纯化的 Syk 抑制剂,可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.3261 mL

    11.6303 mL

    23.2607 mL

    5 mM

    0.4652 mL

    2.3261 mL

    4.6521 mL

    10 mM

    0.2326 mL

    1.1630 mL

    2.3261 mL

    50 mM

    0.0465 mL

    0.2326 mL

    0.4652 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    荧光共振能量转移(FRET)分析:
    在各种浓度PRT062607存在时,测量Syk引起的底物磷酸化的程度。通过特异性作用于磷酸化酪氨酸的荧光抗体,使用FRET的增加,测定Syk活性,检测十二种浓度用于剂量反应。通过测评PRT062607在270个独立的纯化激酶检测中的效果,而测定激酶抑制的特异性和效力。PRT062607按一式两份实验用于分析。随后,使用进行放射性检测,测定IC50,优化ATP浓度,用于测定每个单独的激酶。进行所有放射性ATP摄入酶实验。

    细胞实验

    • Cell lines: Syk依赖性的BaF3 细胞
    • Concentrations: ~6 μM
    • Incubation Time: 3 天
    • Method:

    CellTiter Glo

    动物实验

    Animal Models: 小鼠胶原蛋白抗体诱导性关节炎模型

    • Formulation: --
    • Dosages: 5, 15, 30 mg/kg, 每天两次
    • Administration: 口服处理

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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