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PP2
PP2
PP2
商品货号:MB3960
CAS 号:172889-27-9
英文名字:PP-2
质量标准:>98%,Src家族激酶抑制剂
分子式:C15H16ClN5
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥520.00]15 现货
    25MG [¥1600.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    PP-2;PP2                  
    分子式:C15H16ClN5   分子量:301.77

    简介: PP2 是可逆,ATP 竞争性的 Src 家族抑制剂,抑制 Lck 和 Fyn。
    别名:AGL 1879;1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine, 3-(4-chlorophenyl)-1-(1,1-dimethylethyl)-
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO:60 mg/mL (198.82 mM);Water  Insoluble;Ethanol:2 mg/mL (6.62 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    PP2是Src家族激酶抑制剂,有效抑制Lck/Fyn,IC50为4 nM/5 nM,作用于EGFR效果低100倍左右,抑制ZAP-70, JAK2 和 PKA活性。

    靶点

    LCK 

     Fyn

    IC50

     4 nM 

     5 nM

    体外研究

     PP2(5 μM)作用于NIH3T3 和NIH-RET/PTC3 细胞裂解液,抑制体内RET/PTC1肿瘤蛋白的磷酸化和信号。PP2(5 μM)作用于转化RET/PTC1的NIH3T3成纤维细胞,和携带自发性RET/PTC1重排的两种人类甲状腺乳头状癌细胞系TPC1 和 FB2,抑制血清非依赖性的生长。PP2 (5 μM) 抑制TPC1细胞I型胶原基质入侵。PP2通过结合到分子的与ATP结合结构域不重叠的某一区域,而抑制Src。PP2(20 μM)抑制40-50% HT29 细胞生长,处理1小时,该浓度降低Src活性,并维持抑制35%Src活性达2天。PP2(100 mM)作用于HT29细胞,降低Src活性,这种作用具有剂量依赖性。PP2(1 mM-100 mM) 抑制人类结肠癌细胞(HT29, SW480, 和 PMCO1),肝癌细胞(PLC/PRF/5, KYN-2, Li7, 和HepG2), 和乳腺癌细胞(MCF-7, MDA-MB-468,和 BT-474)生长,这种作用具有剂量依赖性。PP2(20 μM)显著促进大部分癌细胞(HT29, SW480, PMCO1, PLC/PRF/5, KYN-2, Li7, MCF-7, 和 MDA-MB-468)聚合,这种作用具有 E-钙粘蛋白依赖性。PP2(20 μM)作用于癌细胞,增强E-钙粘蛋白表达,且强促进E-钙粘蛋白与肌动蛋白细胞骨架的关联。PP2(20 μM)作用于HT29细胞,增强α-catenin, β-catenin, 和 γ-catenin表达,而作用于PLC/PRF/5 和 MCF-7细胞, α-catenin的总蛋白水平没有改变,但β-catenin 和 γ-catenin水平稍微增长。PP2抑制两种宫颈癌细胞 (HeLa 和 SiHa)增殖,这种作用具有时间和剂量依赖性。PP2(10 μM) 作用于HeLa 和 SiHa 细胞,下调pSrc-Y416, pEGFR-Y845, 和-Y1173 表达水平。PP2(10 μM) 通过上调HeLa和SiHa细胞的p21(Cip1) 和 p27(Kip1),及下调HeLa细胞的cyclin A和细胞周期蛋白依赖性激酶-2,-4 (Cdk-2,-4)的表达,和下调SiHa细胞的cyclin B 和 Cdk-2表达,可以调节细胞周期停滞。

    体内研究

     PP2 每天按5 mg/kg剂量处理脾脏接种HT29细胞的SCID 小鼠,与对照组相比,降低原代肿瘤的生长率。PP2每天按5 mg/kg剂量处理脾脏接种HT29细胞的SCID小鼠,与对照组相比,显著降低了相对肝重和肝转移量。PP2按1.5 mg/kg剂量腹腔注射处理局灶性脑缺血损伤的大鼠,降低约50%梗死面积。PP2按1.5 mg/kg 剂量腹腔处理局灶性脑缺血损伤的大鼠,与对照组相比,具有更好的神经功能评分。

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    MB3961

    PP1

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 PP2是Src家族激酶抑制剂,有效抑制Lck/Fyn,本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    3.3138 mL

    16.5689 mL

    33.1378 mL

    5 mM

    0.6628 mL

    3.3138 mL

    6.6276 mL

    10 mM

    0.3314 mL

    1.6569 mL

    3.3138 mL

    50 mM

    0.0663 mL

    0.3314 mL

    0.6628 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    体外激酶实验:
    使用适当的质粒瞬时转染亚融合的HEK293细胞,然后溶解在裂解液中。使用所需的抗体进行蛋白免疫沉淀,使用蛋白A琼脂糖珠回收免疫复合物,使用激酶缓冲液洗涤5次,在有PP2或空白对照存在时,在含200 μM聚(L-谷氨酸-L-酪氨酸)(聚-GT), 2.5 μCi[γ-32P]ATP和未标记的ATP(终浓度为20 μM)的激酶缓冲液中室温下温育20分钟。样品点样在Whatman 3MM纸上,使用1%正磷酸洗涤五次。使用β-闪烁计数器测量32P 摄入率。使用谷胱甘肽琼脂糖凝胶纯化来自HEK293细胞裂解液中的谷胱甘肽-S-转移酶(GST)-RET/酪氨酸激酶(TK)。

    细胞实验

    • Cell lines: HT29, SW480, PMCO1, PLC/PRF/5, KYN-2, Li7, HepG2, MCF-7, MDA-MB-468 和 BT-474 细胞系
    • Concentrations: ~100 μM
    • Incubation Time: 2 天
    • Method: 使用体外毒理学检测试剂盒测定细胞活力。在实验第0天,细胞接种在96孔板中。实验第1天,使用浓度不断增加的PP2 (1 μM, 10 μM, 和100 μM)处理细胞2天。末期时,通过比色法,根据MTT裂解,通过活细胞中线粒体脱氢酶,形成甲臜,测评细胞增殖。使用10种实验浓度,重复进行此实验三次。

    动物实验

    • Animal Models: 脾脏接种HT29细胞的SCID小鼠
    • Formulation: 1% DMSO
    • Dosages: 5 mg/kg/day
    • Administration: 腹腔注射

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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