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GNF-2
GNF-2
GNF-2
商品货号:MB3957
CAS 号:778270-11-4
英文名字:GNF2
质量标准:>98%,Bcr-Abl抑制剂
分子式:C18H13F3N4O2
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥800.00]15 现货,一周内发货
    25MG [¥2800.00]15 现货,一周内发货
    100MG [¥5700.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    GNF2;GNF-2                   
    分子式:C18H13F3N4O2   分子量:374.32

    简介: GNF-2是非ATP竞争性的Bcr-Abl选择性抑制剂。
    别名:Benzamide, 3-[6-[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]-
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO:74 mg/mL (197.69 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    GNF-2是一种高选择性,非ATP竞争性的Bcr-Abl抑制剂,对Flt3-ITD, Tel-PDGFR, TPR-MET和Tel-JAK1转化的肿瘤细胞没有作用活性。

    靶点

    Bcr-Abl (SUP-B15 cell line) 

    Bcr-Abl (K562 cell line) 

    268 nM

    273 nM

    体外研究

    GNF-2抑制Bcr-abl阳性细胞生长,IC50值为273 nM (K562) 和 268 nM (SUP-B15),这种作用具有剂量依赖性。GNF-2抑制Ba/F3.p210E255V Ba/F3.p185Y253H细胞生长,IC50分别为268 nM 和 194 nM。GNF-2 (1 μM)诱导 Ba/F3.p210 细胞和 Ba/F3.p210E255V 细胞发生细胞凋亡。GNF-2抑制Bcr-abl细胞酪氨酸磷酸化,IC50 为267 nM,这种作用具有剂量依赖性。GNF-2 (1 μM) 作用于Ba/F3.p210细胞,显著降低phospho-Stat5水平。GNF-2结合到 Bcr-abl的烷基结合袋中。GNF-2 抑制非烷基化的c-Abl的激酶活性效果比抑制烷基化 c-Abl 好,通过结合到激酶域的C端半段结构的烷基结合袋中。GNF-2 (10 μM) 需要BCR和/或 c-Abl SH3 和/或 SH2 域,用来抑制BCR-Abl依赖性的细胞增殖。GNF-2,而非甲基化的GNF-2 类似物,使c-Abl结合到3T3成纤维细胞分离的 细胞提取物中。GNF-2 (10 μM)显著抑制 CrkII酪氨酸磷酸化,这种作用存在剂量依赖性。GNF-2作用于表达 c-AblG2A 的细胞,抑制CrkII 磷酸化,IC50为 0.051 μM。GNF-2 (10 µM) 与Imatinib (1 µM) 联用降低抗1 µM Imatinib 的细胞数,降低至少90%。 GNF-2 作用于表达p210Bcr–Abl 和 p210Bcr–Ab突变的BafF3 细胞,抑制自磷酸化和细胞增殖。GNF-2 (8 nM)与 GNF-5 (20 nM) 联用,增强对Abl64–515激酶活性的抑制效果。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。GNF-2是非ATP竞争性的Bcr-Abl选择性抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.6715 mL

    13.3576 mL

    26.7151 mL

    5 mM

    0.5343 mL

    2.6715 mL

    5.3430 mL

    10 mM

    0.2672 mL

    1.3358 mL

    2.6715 mL

    50 mM

    0.0534 mL

    0.2672 mL

    0.5343 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    结合实验:
    重组蛋白(100 nM) 或免疫沉淀的蛋白在激酶buffer (20 mM HEPES (pH 7.4), 50 mM KCl, 0.1% CHAPS, 30 mM MgCl2, 2 mM MnCl2, 1 mM DTT, 和 1% 甘油)中稀释。稀释的蛋白等分与DMSO或化合物在室温下预温育30分钟,然后加到 K-LISA PTK EAY 反应板中。 加入0.1 mM ATP开始激酶反应,反应在室温下进行30分钟。通过SDS-PAGE 和荧光成像分析或放射自显影检测GST-Abltide的磷酸化。

    细胞实验

    • Cell lines: Ba/F3.p210, Ba/F3.p210E255V 和 Ba/F3.p185Y253H 细胞
    • Concentrations: 10 μM
    • Incubation Time: 48 小时
    • Method: 细胞(0.3–0.6×106/mL) 按一式两份或一式三份接种在含浓度不断增高的GNF-2 (5 nM–10 μM)的96孔板中。在37°C 含5% CO2 的环境下温育48小时后,通过MTT比色法测定GNF-2对细胞活性的影响。测定IC50值。

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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