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DCC-2036 (Rebastinib)
DCC-2036 (Rebastinib)
DCC-2036 (Rebastinib)
商品货号:MB3956
CAS 号:1020172-07-9
英文名字:DCC2036 (Rebastinib)
质量标准:>98%,Bcr-Abl抑制剂
分子式:C30H28FN7O3
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥1900.00]15 现货,一周内发货
    50MG [¥6300.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

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    DCC2036;DCC-2036;Rebastinib                         
    分子式:C30H28FN7O3   分子量:553.59

    简介: DCC-2036 是一种 Bcr-Abl 抑制剂抑制剂,作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I,也抑制SRC,KDR,FLT3 和 Tie-2,低活性作用于c-Kit。
    别名:DCC-2036;Rebastinib;2-Pyridinecarboxamide, 4-[4-[[[[3-(1,1-dimethylethyl)-1-(6-quinolinyl)-1H-pyrazol-5- yl]amino]carbonyl]amino]-3-fluorophenoxy]-N-methyl  
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO:111 mg/mL (200.5 mM);Water:Insoluble;Ethanol:16 mg/mL (28.9 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    DCC-2036是Bcr-Abl抑制剂,作用于Abl1(WT)和Abl1(T315I),IC50分别为0.8 nM 和 4 nM,也抑制SRC, LYN, FGR, HCK, KDR, FLT3, 和 Tie-2, 对c-Kit具有低的抑制活性。

    靶点

    u-ABL1native

    p-ABL1native

    ABL1H396P

    u-ABL1T315I

    p-ABL1T315I

    IC50

    0.8 nM

    2 nM

    1.4 nM

    5 nM

    4 nM

    体外研究

    DCC-2036有效抑制纯化的未磷酸化(u-ABL1native)和磷酸化 (p-ABL1native) ABL1, 未磷酸化和磷酸化突变型ABL1T315I, 及激活环突变ABL1H396P,这种作用为非ATP竞争性的,IC50分别为0.8 nM, 2 nM, 1.4 nM, 5 nM, 和 4 nM。而且, DCC-2036也抑制SRC家族激酶SRC, LYN, FGR, 和 HCK, 和受体 TKs KDR, FLT3, 和TIE2,IC50分别为34 nM, 29 nM, 38 nM, 40 nM, 4 nM, 2 nM 和6 nM。DCC-2036作用于表达野生型或突变型BCR-ABL1的Ba/F3细胞,具有抗增殖活性,IC50为 2 nM到150 nM。此外, DCC-2036也抑制 Ph+细胞系K562(IC50 5.5 nM)增殖,且有效诱导表达BCR-ABL1的Ba/F3和K562细胞凋亡。最新研究显示DCC-2036通过显著抑制CML细胞系(与非CML白血病细胞系相比),而选择性抑制BCR-ABL阳性细胞。

    体内研究

    DCC-2036每天按100 mg/kg剂量口服饲喂给药携带Ba/F3-BCR-ABL1T315I白血病细胞的小鼠移植瘤模型,每天一次,有效抑制BCR-ABL1信号,且显著延长小鼠寿命。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。DCC-2036 是一种 Bcr-Abl 抑制剂抑制剂,作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I,也抑制SRC,KDR,FLT3 和 Tie-2,低活性作用于c-Kit。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    >

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.8064 mL

    9.0320 mL

    18.0639 mL

    5 mM

    0.3613 mL

    1.8064 mL

    3.6128 mL

    10 mM

    0.1806 mL

    0.9032 mL

    1.8064 mL

    50 mM

    0.0361 mL

    0.1806 mL

    0.3613 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    ABL1激酶亚型实验和抑制效力检测:
    通过与丙酮酸激酶/乳酸脱氢酶系统耦合的激酶反应,得到ADP,而测定u-ABL1native活性。 使用分光光度计持续监测NADH 氧化。终反应混合物 (100 µL, 在384孔板中)制备如下: 在含0.1 % 辛基葡萄糖苷和 1 % DMSO, pH 7.5的90 mM Tris 中制备含 u-ABL1 激酶 (1 nM),ABLtide (EAIYAAPFAKKK, 0.2 mM), MgCl2(9 mM), 丙酮酸激酶 (~ 4 单元), 乳酸脱氢酶 (~ 0.7 单元), 磷酸烯醇式丙酮酸 (1 mM), 和NADH(0.28 mM)的 ABL1 激酶/偶联实验组分混合物。此外,制备含DCC-2036(在DMSO中连续稀释3倍 )的抑制剂混合物,随后稀释到含MgCl2 (18 mM)和 0.2 %辛基葡萄糖苷 的180 mM Tris buffer中, pH 7.5。50 µL 抑制剂混合物与50 µL 上 述ABL1 激酶/耦合实验组分混合物混合,然后在30oC下温育2小时,然后加入2 µL 25 mM ATP (终浓度500 µM)开始反应。30oC下,在Polarstar Optima 或 Synergy2酶标仪上记录反应,每隔2秒钟记录一次,持续记录2.5小时。使用读数软件,在1到2小时计算反应速率(斜率)。通过比较反应速率与DMSO对照组,获得抑制百分数。使用 GraphPad Prism在一系列浓度抑制剂时测定一系列抑制百分数,而计算IC50值。ABL1T315I, p-ABL1native或ABL1H396P 的激酶实验与上述相同,除了使用2.2 nM ABL1T315I, 1 nM p-ABL1 native或1.3 nM ABL1H396P。实验格式也与上述相同,除了ABL1 中的TIE2,其使用荧光偏振/Transcreener格式。实验条件也与上述相同,除了使用PolyE4Y(终浓度为1 mg/mL) 作为底物,且预温育1小时。

    细胞实验

    • Cell lines: Ba/F3细胞和原代Ph+白血病细胞
    • Concentrations: 0到10 μM
    • Incubation Time: 72小时
    • Method: Ba/F3 细胞或原代Ph+白血病细胞按一式三份接种在含实验混合物的96孔板上。72小时后,通过Resazurin或 MTT 试验测量存活细胞。细胞在培养基中稀释,然后加到96孔组织培养板上。细胞温育过夜,然后维持在37oC 下含 5% CO2的湿润环境下。第二天处理细胞。使用DCC-2036处理期间使用无血清培养基。使用MTT 测评细胞存活力。20 mL 储存 MTT 溶液等样加到含200 mL 培养基 (10%终溶液) 的每孔中,然后与细胞温育2小时。温育后,移除培养基,加入200 mL DMSO,溶解甲臜晶体。在550和690 nm处读取吸光值。对双波长(D550 到 D690)进行分析,提高测量的准确性。

    动物实验

    • Animal Models: BCR-ABL1native 或 BCR-ABL1T315I逆转录病毒静脉注射到同系 Balb/c小鼠
    • Formulation: DCC-2036溶于0.5% CMC/1% Tween-80
    • Dosages: ≤100 mg/kg
    • Administration: 口服处理

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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