WB (western blot)系列产品开学促销【详情
公告:关于美仑生物赠送预制胶发货时间推迟的通知详情
400-659-9898
 
400-659-9898 登陆立即注册账户余额:|我的订单 |积分兑换
   
购物车 0 件
专业顾问
  免费热线:400-659-9898
  我们将竭诚为您服务
 
推荐产品
 
牛血清白蛋白(BSA);牛血清白蛋白组分五
细胞增殖及毒性检测试剂盒(CCK-8),100T增强型
盐酸多柔比星/盐酸阿霉素
Meilunbio®飞克特超敏ECL发光液(100ML)
紫杉醇
水溶性两性霉素B(Meilunbio)
 
 
当前位置: 首页 > 信号通路研究 > Bcr-Abl > Degrasyn (WP1130)
Degrasyn (WP1130)
Degrasyn (WP1130)
Degrasyn (WP1130)
商品货号:MB4588
CAS 号:856243-80-6
英文名字:Degrasyn (WP-1130)
质量标准:>98%,BR
分子式:C19H18BrN3O
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥1280.00]15 现货一周内发货
    50MG [¥3980.00]15 现货一周内发货
  • 购买数量:
  • 会员尊享价:

    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    Degrasyn (WP-1130);Degrasyn (WP1130)
    分子式:C19H18BrN3O 分子量:384.27

    简介: WP1130是可渗透细胞的 去泛素化酶(DUB) 抑制剂,直接抑制USP9x,USP5,USP14和UCH37的DUB活性。 WP1130减弱抗细胞凋亡蛋白 Bcr-Abl 和 JAK2。
    别名:Degrasyn;2-Propenamide, 3-(6-bromo-2-pyridinyl)-2-cyano-N-[(1S)-1-phenylbutyl]-, (2E)-
    物理性状及指标:
    外观:………………淡黄色至黄色固体
    溶解性:……………DMSO:77 mg/mL (200.37 mM);Water :Insoluble;Ethanol: 18 mg/mL (46.84 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Degrasyn (WP1130)是一种选择性deubiquitinase (DUB: USP5,UCH-L1,USP9x,USP14,和 UCH37)抑制剂,对Bcr/Abl也有抑制作用,也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。

    特性

    WP1130比imatinib mesylate具有优势,其活性不会被各种Abl激酶突变体,包括T315I抑制。

    靶点

    DUB 
    (Cell-free assay)

    Bcr-Abl 
    (Cell-free assay)

     

    1.8 μM

    体外研究

    除了诱导快速的Bcr/Abl下调而不影响Bcr或c-Abl,WP1130也会调节Jak2和c-Myc的稳定性,而不影响其他激酶(HER1,HER2,c-Kit,FAK,ERK1,ERK2,Akt,Btk,Src 和Src相关的激酶)或转录因子(野生型p53,STAT1,STAT3,STAT5,c-Jun,NF-κB,和Max)。不同于adaphostin 和Trisenox,WP1130在60分钟内诱导Bcr/Abl下调。与正常CD34+造血前体,真皮成纤维细胞,或内皮细胞(IC50为~5-10 μM)相比,WP1130对骨髓和淋巴肿瘤细胞凋亡的诱导更有效,IC50为~0.5-2.5 μM。慢性髓细胞性白血病(CML)细胞中,WP1130 (5 μM)特异性快速下调野生型和T315I突变型Bcr/Abl蛋白质,而不影响bcr/abl基因表达或参与蛋白酶体降解途径,并伴随细胞凋亡的诱导。与正常祖细胞相比,WP1130能够更有效的降低白血病细胞集落形成,并且能够有效抗具有T315I突变型的原代白血病细胞。在MM-1多发性骨髓瘤和其他肿瘤细胞系中,WP1130诱导快速的蛋白酶体依赖性c-Myc蛋白降解,与肿瘤生长的抑制相关。不同于AG490,WP1130作为一种部分选择性去泛素化酶(DUB)抑制剂,诱导快速显著的多泛素化(K48/K63连接)蛋白聚集到似核状聚集体,而不影响蛋白酶体活性。WP1130 (5 μM)直接抑制除UCH-L3外的USP9x,USP5,USP14,UCH-L1,和UCH37的DUB活性,导致抗细胞凋亡的下调和促细胞凋亡蛋白质,比如MCL-1和p53的增加。

    体内研究

    WP1130给药抑制移植到裸鼠体内的K562肿瘤,以及野生型Bcr/Abl 和T315I突变体Bcr/Abl表达的BaF/3细胞的生长。与c-Myc的下调一致,WP1130对裸鼠体内已建立的A375黑色素瘤表现出有效的抑制作用。

    美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)

    MB3665

    LDN-57444

    MB3160

    PR-619; 2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。WP1130是可渗透细胞的 去泛素化酶(DUB) 抑制剂,直接抑制USP9x,USP5,USP14和UCH37的DUB活性。 WP1130减弱抗细胞凋亡蛋白 Bcr-Abl 和 JAK2。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.6023 mL

    13.0117 mL

    26.0234 mL

    5 mM

    0.5205 mL

    2.6023 mL

    5.2047 mL

    10 mM

    0.2602 mL

    1.3012 mL

    2.6023 mL

    50 mM

    0.0520 mL

    0.2602 mL

    0.5205 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    细胞实验
    • Cell lines: BV173,BV173R,K562,和 BaF/3
    • Concentrations: 在DMSO中溶解,终浓度~10 μM
    • Incubation Time: 72小时
    • Method: 细胞用逐渐增加浓度的WP1130 (0.08-10 μM)在96孔板中处理。板在37 °C下培养72小时,之后加入20 μL MTT试剂,然后板在37 °C下再培养2小时。细胞用100 μL裂解缓冲液(20% 十二烷基硫酸钠[SDS]的50% N, N-二甲基甲酰胺溶液,用80% 乙酸和1 M 盐酸将pH调节为4.7 ;乙酸的终浓度为2.5% ,盐酸终浓度为2.5%),并培养6小时。每个样品在570 nm下的光学密度使用SPECTRA MAX M2酶标仪测定。

    动物实验

    • Animal Models: 移植 K562 肿瘤细胞,BaF/3wt 细胞,或 BaF/3/T315I 细胞的 Swiss Nu/Nu 小鼠
    • Formulation: 在二甲基亚砜和聚乙二醇300(1:1)溶液中形成
    • Dosages: ~40 mg/kg,每隔一天
    • Administration: 腹腔注射

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

    请输入货号:


    请输入批号:
    请输入货号:
    新手指引
    会员体系
    购物流程
    服务协议
    支付方式
    线下支付
    在线支付
    配送方式
    配送范围
    配送费用
    配送时间
    售后服务
    质量异议
    产品应用
    退换货流程
    帮助中心
    用户注册
    找回密码
    关于我们
    公司简介 | 快递查询 | 联系我们 | 官方Blog | 生意宝 | 爱化学 | ChemicalBook
    电话:0411-66771943, 66771942, 82593920
    传真:0411-82593613, 66771945, | 电子邮件:sales@meilune.com
    技术咨询及投诉:tech@meilune.com
    所有的产品和服务只应用于科学研究,不得用于人体,我们不提供产品和服务给任何个人
    © 2005-2019 大连美仑生物技术有限公司 版权所有,并保留所有权利。 ICP备案证书号:辽ICP备10016015号-4
    扫描关注美仑生物试剂专家,咨询订购更方便!   首单有礼!!!