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 ZM 39923 HCl
ZM 39923 HCl
ZM 39923 HCl
商品货号:CL-10238
CAS 号:1021868-92-7
英文名字: ZM 39923 HCl
质量标准:>98%, JAK1/3抑制剂
分子式:C23H25NO.HCl
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     ZM-39923 HCl

    分子式:C23H25NO.HCl   分子量:367.91

     

    产品描述

    ZM39923  JAK1/3抑制剂,pIC504.4/7.1, JAK2没有作用活性,适度有效作用于EFGR;对转谷氨酰胺酶敏感。

    靶点

    JAK1

    JAK3

    EFGR

    TGM2

       

    IC50

    4.4pIC50

    7.1pIC50

    5.6pIC50

    10 nM

       

    体外研究

    ZM39923分解形成JAK3抑制剂ZM449829,具有相似的IC50值。在DTT(10 mM)存在时,ZM39923抑制TGM2的效果降低300倍。ZM39923是可逆抑制剂,在缺乏Ca2+的情况下,TGM2与抑制剂温育。ZM39923显著抑制交联活性,缺乏DTT时,IC5025 nM,在有DTT存在时,IC5010 μMZM39923作用于患多聚谷氨酰胺重复障碍的Drosophila Melanogaster模型,预防过早死亡,这种疾病称为Machado-Joseph病。ZM39923通过纯化的γ-分泌酶抑制AICD-FLAGAβ40Aβ42的产生,这种作用存在浓度依赖性,IC50约为20 μMZM39923在有γ-分泌酶存在时,降低光亲和标记的PS1-CTFZM39923在中性缓冲液中分解,有效抑制Janus激酶3,实验中可作为标准Jak3抑制剂。

    体内研究

     

    溶解性

    DMSO 30 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 8 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

    ZM39923用作前体药物

     

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    www.meilune.com/article.php

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    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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