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Gandotinib (LY2784544)
Gandotinib (LY2784544)
Gandotinib (LY2784544)
商品货号:MB3930
CAS 号:1229236-86-5
英文名字:Gandotinib (LY2784544)
质量标准:>98%,JAK2抑制剂
分子式:C23H25ClFN7O
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥980.00]15 现货
    10MG [¥1600.00]15 现货
    50MG [¥6300.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    Gandotinib;LY2784544    
    分子式:C23H25ClFN7O  分子量:469.94

    相关谱图:

    HNMR

    简介: LY2784544 是一种有效的 JAK2 抑制剂,LY2784544 也抑制FLT3,FLT4,FGFR2,TYK2 和 TRKB。
    别名:LY2784544;Imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine, 3-[(4-chloro-2-fluorophenyl)methyl]-2-methyl-N-(5-methyl-1Hpyrazol-3-yl)-8-(4-morpholinylmethyl)-
    物理性状及指标:
    外观:………………淡黄色至黄色固体
    溶解性:……………DMSO:94 mg/mL (200.02 mM);Water Insoluble;Ethanol:9 mg/mL (19.15 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Gandotinib (LY2784544)是一种有效的JAK2抑制剂,IC50为3 nM,作用于JAK2V617F有效,比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。

    靶点

    JAK2 (V617F)

    JAK2

    JAK2(Cell-free assay)

    FLT3

    JAK1

    0.245 nM(Ki)

    0.288 nM(Ki)

    3 nM

    4 nM

    19.8 nM

    体外研究

    LY2784544也抑制IL-3激活的野生型JAK2,IC50为2.26 µM。在增殖实验中,LY2784544 作用于JAK2 V617F驱动的细胞中,具有抗增殖活性,IC50为 68 nM,而作用于野生型JAK2驱动的细胞时,IC50为1356 nM,作用于JAK3驱动的细胞时,IC50为940 nM。

    体内研究

    LY2784544 显著抑制Ba/F3-JAK2 V617F-GFP 移植瘤中的STAT5磷酸化,阈值的有效剂量50 (TED50) 为 12.7 mg/kg。LY2784544 作用于JAK2 V617F诱导的MPN模型,也降低Ba/F3-JAK2 V617F-GFP肿瘤负担,在口服处理后,TED50为13.7 mg/kg。LY2784544 口服作用于SCID小鼠脾脏,对CD71/Ter119 阳性红系祖细胞没有作用效果。

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    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。LY2784544 是一种有效的 JAK2 抑制剂,LY2784544 也抑制FLT3,FLT4,FGFR2,TYK2 和 TRKB。 本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.1279 mL

    10.6397 mL

    21.2793 mL

    5 mM

    0.4256 mL

    2.1279 mL

    4.2559 mL

    10 mM

    0.2128 mL

    1.0640 mL

    2.1279 mL

    50 mM

    0.0426 mL

    0.2128 mL

    0.4256 mL

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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