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CEP-33779
CEP-33779
CEP-33779
商品货号:MB3929
CAS 号:1257704-57-6
英文名字:CEP33779
质量标准:>98%,选择性JAK2抑制剂
分子式:C24H26N6O2S
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥1800.00]15 现货,一周内发货
    10MG [¥2600.00]15 现货,一周内发货
    50MG [¥6800.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    CEP33779      
    分子式:C24H26N6O2S   分子量:462.57

    简介: CEP-33779是一个新颖的,选择性,有口服活性的JAK2抑制剂。
    别名:[1,2,4]Triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine, N-[3-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]-8-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-
    物理性状及指标:
    外观:………………淡黄色至黄色固体
    溶解性:……………DMSO:36 mg/mL (77.82 mM);Water Insoluble;Ethanol  Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    CEP-33779是一种选择性JAK2抑制剂,IC50为1.8 nM,比作用于JAK1和TYK2选择性高40多倍和800多倍。

    靶点

    JAK2
    (Cell-free assay)

    1.8 nM

    体外研究

    在HEL92 细胞中,CEP33779(<3 μM)浓度依赖性抑制下游靶点信号转换器的磷酸化和JAK2的5(pSTAT5)转录激活。

    体内研究

    来自HEL92异种移植小鼠体内的HEL9肿瘤提取物中,CEP33779以55 mg/kg的剂量口服给药抑制STAT5磷酸化。在胶原-抗体诱导性关节炎(CAIA)或胶原诱导性关节炎(CIA)小鼠体内,CEP33779以55 mg/kg的剂量,每天两次口服给药减少平均足肿胀和临床症状。CEP33779以55 mg/kg的剂量每天两次口服给药完全抑制CAIA 或CIA小鼠爪子磷酸-STAT3表达,与细胞因子,包括IL-12,IFNγ,IL-2,IL-1β,TNFα和GM-CSF的减少相关。CAIA 或CIA小鼠体内,CEP33779剂量依赖性减少骨退化,组织破坏和骨关节炎。在MRL/lpr全身性红斑狼疮小鼠体内,CEP33779以100 mg/kg口服给药延长生存期,并减少脾肿大/淋巴肿大,从而保护小鼠避免发展为肾小球性肾炎。在MRL/lpr全身性红斑狼疮小鼠体内,CEP33779以100 mg/kg口服给药减少几个SLE相关的促炎性细胞因子,并降低与破骨细胞活性增加相关的骨吸收生物标志物的水平。在结肠炎诱导的结直肠炎小鼠模型中,CEP33779以55 mg/kg的剂量每天两次口服给药,诱导已建立的结直肠肿瘤退化,减少血管生成,并减少肿瘤细胞的增殖。肿瘤退化与STAT3和NF-κB (RelA/p65)活化的抑制,促炎性细胞因子表达的减少,以及促进肿瘤的细胞因子白介素(IL)-6和IL-1β 的减少相关。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。CEP-33779是一个新颖的,选择性,有口服活性的JAK2抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.1618 mL

    10.8092 mL

    21.6183 mL

    5 mM

    0.4324 mL

    2.1618 mL

    4.3237 mL

    10 mM

    0.2162 mL

    1.0809 mL

    2.1618 mL

    50 mM

    0.0432 mL

    0.2162 mL

    0.4324 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    动物实验:
    • Animal Models: 胶原诱导性关节炎(CIA)和胶原-抗体诱导性关节炎(CAIA)小鼠
    • Formulation: 二甲基亚砜(DMSO) (1% 终浓度)
    • Dosages: 55 mg/kg
    • Administration: 每天两次,口服给药

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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