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Momelotinib (CYT387)
Momelotinib (CYT387)
Momelotinib (CYT387)
商品货号:MB3928
CAS 号:1056634-68-4
英文名字:Momelotinib (CYT387)
质量标准:>98%,JAK1/JAK2抑制剂
分子式:C23H22N6O2
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥820.00]15 现货
    50MG [¥2900.00]15 现货,一周内发货
    200MG [¥6800.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    Momelotinib;CYT387      
    分子式:C23H22N6O2   分子量:414.46

    相关谱图:

    HNMR

    简介:CYT387 是 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂。
    别名:CYT387;Benzamide, N-(cyanomethyl)-4-[2-[[4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]-
    物理性状及指标:
    外观:………………淡黄色至黄色固体
    溶解性:……………DMSO:74 mg/mL (178.54 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    CYT387 是ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂,IC50为11 nM/18 nM,比作用于JAK3选择性高10倍左右。

    靶点

    JAK1

    JAK2

    JAK3

    IC50

    11 nM

    18 nM

    155 nM

    体外研究

    CYT387有效且选择性作用于JAK1和JAK2,IC50分别为11 nM和 18 nM, 效果比作用于密切相关的JAK3激酶(IC50为155 nM)高9倍。在体外, CYT387抑制IL-3 刺激的 亲本Ba/F3细胞(Ba/F3-wt) 增殖,IC50为1400 nM。而且, CYT387 作用于组成型激活的JAK2 或 MPL信号 的细胞系,包括 Ba/F3-MPLW515L细胞, CHRF-288-11 细胞,和Ba/F3-TEL-JAK2细胞,也抑制细胞增殖,IC50分别为200 nM, 1 nM 和 700 nM。此外,CYT387在体外抑制JAK2V617F阳性PV患者的红系集落生长具有相似效果,IC50为2μ-4 μM。最新研究显示CYT387抑制IL-6 和IGF-1诱导的PI3K/AKT和Ras/MAPK信号。而且, CYT387 单独用药,以及和传统抗MM 治疗药Bortezomib和Melphalan 联用作用于原发性多发骨髓瘤(MM)细胞,诱发细胞凋亡。

    体内研究

    CYT387作用于鼠MPN 模型,使白细胞数,血球密度, 脾脏大小正常化,且恢复炎性细胞因子生理水平。

    特征

    CYT387是ATP竞争性小分子JAK1 和JAK2抑制剂。

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    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。CYT387 是 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.4128 mL

    12.0639 mL

    24.1278 mL

    5 mM

    0.4826 mL

    2.4128 mL

    4.8256 mL

    10 mM

    0.2413 mL

    1.2064 mL

    2.4128 mL

    50 mM

    0.0483 mL

    0.2413 mL

    0.4826 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    无细胞激酶活性检测实验测定IC50值:
    在肽底物磷酸化实验之前,纯化在昆虫细胞中表达的谷胱甘肽-S-转移酶(GST)标标记的JAK激酶域。在384孔板上,使用Alphascreen 蛋白酪氨酸激酶P100检测试剂盒和PerkinElmer Fusion Alpha仪器进行检测实验。

    细胞实验

    • Cell lines: Ba/F3, Ba/F3-JAK2V617F 和Ba/F3-MPLW515L
    • Concentrations: 0 到10 μM
    • Incubation Time: 72 小时
    • Method: 使用表达 JAK2V617F (Ba/F3-JAK2V617F) 和MPLW515L (Ba/F3-MPLW515L) 突变型的Ba/F3细胞, 以及CHRF-288-11(JAK2T875N)和CMK(JAK3A572V)细胞。获得TEL/JAK2和 TEL/JAK3融合,然后引进Ba/F3 鼠科细胞中。TEL/JAK2- 或 TEL/JAK3-转染的细胞培养在含10%胎牛血清(FCS)的DMEM培养基上。Ba/F3 野生型细胞培养在含 10% FCS 及5 ng/mL 鼠 IL-3的RPMI培养基上。在37oC 下 5% CO2环境中温育72小时,然后通过Alamar Blue检测实验测定增殖。

    动物实验

    • Animal Models: 移植了转导JAK2V617F 逆转录病毒的骨髓的Balb/c 小鼠
    • Formulation: Cyt387溶于NMP (120 mg/mL)。随后使用0.14 M Captisol 稀释CYT387/NMP 混合物,使其浓度变为6 mg/mL,再使用0.1M Captisol稀释,使其浓度变为4 mg/mL。
    • Dosages: ≤50 mg/kg
    • Administration: 口服处理

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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