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CEP-32496
CEP-32496
CEP-32496
商品货号:MB3922
CAS 号:1188910-76-0
英文名字:CEP-32496
质量标准:>98%,BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制剂
分子式:C24H22F3N5O5
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥1300.00]15 现货,一周内发货
    10MG [¥2200.00]15 现货,一周内发货
    50MG [¥6800.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    CEP-32496              
    分子式:C24H22F3N5O5  分子量:517.46

    简介: CEP-32496 是一种口服高效的 BRAFV600E 抑制剂。
    别名:CEP-32496; RXDX-105;Urea, N-[3-[(6,7-dimethoxy-4-quinazolinyl)oxy]phenyl]-N'-[5-(2,2,2-trifluoro-1,1-dimethylethyl)-3- isoxazolyl]-
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色粉末
    溶解性:……………DMSO 9 mg/mL (17.39 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    CEP-32496是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制剂,Kd为14 nM/36 nM和39 nM,适度有效作用于Abl-1, c-Kit, Ret, PDGFRβ和VEGFR2,对MEK-1, MEK-2, ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。

    特性

    对BRAF(V600E)突变型和相关的c-Raf具有高的结合亲和力,而对MAPK通路的其它关键激酶,包括MEK-1,MEK-2,ERK-1和ERK-2无显著的亲和力。

    靶点

    c-Kit 

    LCK

    PDGFRβ 

    RET

    Abl1

     

    2 nM(Kd)

    2 nM(Kd)

    2 nM(Kd)

    2 nM(Kd)

    3 nM(Kd)

    体外研究

    CEP-32496抑制A375细胞(BRAFV600E) 增殖, EC50为78 nM。CEP-32496作用于肿瘤细胞系,对表达突变型BRAF的A375, SK-MEL-28, Colo-205, Colo-679, 和HT-144细胞比表达野生型BRAF的HCT116, Hs578T, LNCaP, DU145, 和PC-3细胞具有更敏感的细胞毒性作用。CEP-32496作用于人类黑色素瘤(A375)和结肠直肠癌(Colo-205)细胞系,抑制MAPK/MEK磷酸化,IC50分别为 78 nM 和 60 nM。

    体内研究

    CEP-32496处理小鼠,狗,猴和人肝微粒制品,具有良好的稳定性,测量的内在清除率为<23 (μL/min)/mg,t1/2为>60 分钟。CEP-32496按30 mg/kg剂量口服处理给药携带Colo-205移植瘤的小鼠模型,每天两次,肿瘤生长停滞,部分肿瘤消退(PRs)的发生率为40%,而按100 mg/kg剂量处理,则肿瘤生长停滞,部分肿瘤消退(PRs)的发生率为80%。CEP-32496按30 mg/kg剂量口服处理肿瘤裂解物,每天两次,在给药时间点厚2小时和6小时,分别抑制50%和75%归一化的pMEK,而按55 mg/kg剂量处理给药携带Colo-205移植瘤的小鼠模型, 抑制57%到75%pMEK。CEP-32496处理多个临床前物种具有良好的口服生物利用度(大鼠,狗和猴> 95%)。CEP-32496(100 mg/kg)处理携带BRAF(V600E)结肠癌移植瘤的裸鼠,抑制pMEK和pERK,使肿瘤持续生长停滞和衰退。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。CEP-32496 是一种口服高效的 BRAFV600E 抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.9325 mL

    9.6626 mL

    19.3252 mL

    5 mM

    0.3865 mL

    1.9325 mL

    3.8650 mL

    10 mM

    0.1933 mL

    0.9663 mL

    1.9325 mL

    50 mM

    -

    -

    -

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    结合实验:
    结合反应在室温下进行1小时,通过捕获固定化的亲和配体,测定未与实验化合物结合的激酶组分,通过定量PCR检测进行定量分析。分别测定CEP-32496作用于每种激酶的效果。使用11种连续3倍稀释液测定Kd值,并表示为实验按一式两份进行的平均值。各个值之间的变异性小于2倍。

    细胞实验:

    • Cell lines: A375 细胞系
    • Concentrations: 78 nM
    • Incubation Time: 72 小时
    • Method: 细胞按每孔104个细胞接种在含10%胎牛血清的DMEM培养基中进行培养。使用PBS洗涤细胞,更换为含0.5%血清的DMEM培养基,温育过夜。加入不同浓度CEP-32496,DMSO 终浓度为0.5%,温育72小时。温育末期,加入Cell Titer Blue,再温育3小时。使用SoftMax Pro (激发波长为560 nm,发射波长为590 nm) 测量荧光信号的强度,对剩余的存活细胞进行定量。使用含有Igor Pro 的9点曲线推算IC50值,并且表示为实验按一式两份进行的平均值。各个值之间的变异性小于2倍。

    动物实验:

    • Animal Models: 携带Colo-205移植瘤的小鼠模型
    • Formulation: 22% HPβCD
    • Dosages: 100 mg/kg
    • Administration: 口服饲喂

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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