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GW2580
GW2580
GW2580
商品货号:MB3918
CAS 号:870483-87-7
英文名字:GW2580
质量标准:>98%,选择性CSF-1R抑制剂
分子式:C20H22N4O3
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥500.00]15 现货,一周内发货
    25MG [¥980.00]15 现货,一周内发货
    100MG [¥1600.00]15 现货,一周内发货
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    GW2580               
    分子式:C20H22N4O3  分子量:366.41

    简介: GW2580是选择性CSF-1R抑制剂,作用于c-FMS。
    别名:2,4-Pyrimidinediamine, 5-[[3-methoxy-4-[(4-methoxyphenyl)methoxy]phenyl]methyl]-
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至黄色固体
    溶解性:……………DMSO:48 mg/mL (131.0 mM);Water Insoluble;Ethanol  Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.7292 mL

    13.6459 mL

    27.2918 mL

    5 mM

    0.5458 mL

    2.7292 mL

    5.4584 mL

    10 mM

    0.2729 mL

    1.3646 mL

    2.7292 mL

    50 mM

    0.0546 mL

    0.2729 mL

    0.5458 mL

    生物活性

    产品描述

    GW2580是选择性CSF-1R抑制剂,作用于c-FMS时,IC50为30 nM,比作用于b-Raf, CDK4, c-KIT, c-SRC, EGFR, ERBB2/4, ERK2, FLT-3, GSK3, ITK, JAK2等的选择性高150到500倍。

    靶点

    c-FMS

    IC50

    30 nM

    体外研究

    0.06 μM GW2580在体外完全抑制人类CFMS激酶。GW2580抑制CSF-1刺激的M-NFS-60骨髓瘤细胞,血清刺激的NSO骨髓瘤细胞,CSF-1刺激的新鲜分离的人单核细胞,和VEGF刺激的人脐静脉血管内皮细胞的生长,IC50分别为0.33, 13.5, 0.47 和 12 μM。1 μM GW2580作用于人类破骨细胞,大鼠颅骨,和大鼠胎儿长骨的培养基,完全抑制CSF-1诱导的小鼠M-NFS-60骨髓细胞和人单核细胞的生长,且完全抑制骨退化。GW2580作用于RAW264.7小鼠巨噬细胞,抑制CSF1R磷酸化,IC50约为10 nM。GW2580也抑制TRKA活性,IC50为0.88 μM。

    体内研究

    GW2580(按40 mg/kg剂量口服处理小鼠0.5小时),抑制外源性CSF-1促进LPS诱导的TNF-α生成的能力,抑制达63%。GW2580处理小鼠,然后再使用CSF-1处理,完全抑制CSF-1提高小鼠IL-6 产量的能力。GW2580(80 mg/kg 口服处理)完全抑制腹腔内CSF-1依赖性的M-NFS-60肿瘤细胞的生长。GW2580(80 mg/kg)口服处理,每天两次,持续一周,然后注射巯基乙酸4天,降低了45%巨噬细胞的积。GW2580(50 mg/kg)处理佐剂性关节炎模型,为期21天,每天处理2次,按0到 21天, 7 到 21天, 或 14 到 21天的日程处理,抑制关节结缔组织和骨破坏。GW2580(160 mg/kg)处理移植的3LL肺肿瘤,诱导全部的CD45+ CD11b+ 骨髓细胞, CD11b+ F4/80+TAMs, 和 CD11b+ Gr-1+ MDSCs减少2倍以上。GW2580(80 mg/kg)处理,Vegf-a (抑制35%) 和 Mmp9 (抑制 70%)表达, 以及肿瘤的血管密度(CD31染色)。GW2580与anti-VEGFR-2抗体联合疗法,协同降低肿瘤生长。DC101单独处理,仅降低了35%肿瘤生长,DC101和GW2580联用处理,显著协同降低肿瘤生长,降低约70%。

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    MB3993

    OSI-930

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 GW2580是选择性CSF-1R抑制剂,作用于c-FMS。本品可用于相关领域的科研实验。
    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    cFMS酪氨酸激酶实验:
    10 μM 酶, 100 μM ATP,和 5 mM MgCl2在50 mM Tris HCL中在室温下温育90分钟,通过自磷酸化而使酶激活。使用圆底聚苯乙烯96孔板,在Biomek 2000上进行酶反应,反应体积为45 μL。每孔加入溶于1 μL DMSO的化合物或只加入DMSO,孔中有含50 mM Mops(3-[N-Morpholino] 丙磺酸)的30 μL 1.5×底物反应混合物,pH 7.5, 15 mM MgCl2, 6 μM 肽底物, 生物素-EAIYAPFAKKK-NH2 7.5 mM DTT, 75 mM NaCl, 10 μM ATP, 和 0.5 μCi(1 Ci = 37 GBq)[33P-γ] ATP。加入15 μL 稀释的酶溶液开始反应,最终酶浓度为20 nM。EDTA加入到对照孔中。反应进行40分钟,加入等体积的0.5%磷酸终止反应,75 μL转移到已用 100μL 0.5%的磷酸预湿的96孔磷酸纤维素过滤板上。实验板在Millipore过滤板真空歧管上过滤,然后使用磷酸溶液洗涤三次,随后加入40 μL闪烁液。实验板进行密封,然后使用Packard Topcount NXT闪烁计数器进行计数。

    细胞实验

    • Cell lines: MCSF依赖性小鼠骨髓M-NFS-60细胞系
    • Concentrations: ~20 μM
    • Incubation Time: 3 天
    • Method: 细胞自旋减慢后,按2×106细胞/mL置于培养基中饥饿处理24小时,一天后开始细胞生长实验。进行M-NSF60 细胞生长实验的培养基缺乏MCSF。实验第二天,溶于DMSO 的10 mM GW2580稀释至20μM ,与0.2%DMSO在含10%血清的培养基中,连续稀释,获得一个10点浓度曲线。M-NFS-60 细胞按0.5×106细胞/mL再悬浮于含10%血清和20 ng/mL小鼠MCSF的培养基中。细胞(50 μL)加到含抑制剂(50 μL)的孔中,3天后,每孔加入,10 μL WST-1 试剂。温育4小时后,在440 nm处测定吸光度,计算含全培养基和饥饿培养基的孔中的细胞生长差异。

    动物实验

    • Animal Models: 携带骨髓癌移植瘤 M-NFS-60的小鼠
    • Formulation: 0.5%羟丙基甲基纤维素和 0.1% Tween 80
    • Dosages: 80 mg/kg
    • Administration: 口服处理,每天两次

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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