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Danusertib (PHA-739358)
Danusertib (PHA-739358)
Danusertib (PHA-739358)
商品货号:MB3898
CAS 号:827318-97-8
英文名字:Danusertib (PHA739358)
质量标准:>98%,Aurora kinase抑制剂
分子式:C26H30N6O3
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥980.00]15 现货
    10MG [¥1760.00]15 现货
    50MG [¥5700.00]15 现货
  • 购买数量:
  • 会员尊享价:

    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    Danusertib;PHA739358    
    分子式:C26H30N6O3  分子量:474.55

    简介: 达鲁舍替  Danusertib 是一种极光激酶 (aurora kinase) 抑制剂,能够抑制 Aurora A,Aurora B 和 Aurora C 的活性。
    别名:PHA739358;达鲁舍替; N-[5-((2R)-2-Methoxy-2-phenylethanoyl)-1,4,5,6-tetrahydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-3-yl]-4-(4-methylpiperazin-1-yl)benzamide
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO:95 mg/mL;Water:Insoluble;Ethanol :Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C,无细胞试验中IC50为13 nM/79 nM/61 nM,适度有效作用于Abl,TrkA,c-RET和FGFR1,对Lck,VEGFR2/3,c-Kit,CDK2等作用效果稍弱。

    靶点

    Aurora A
    (Cell-free assay)

    Abl
    (Cell-free assay)

    RET
    (Cell-free assay)

    TrkA 
    (Cell-free assay)

    FGFR1
    (Cell-free assay)

    13 nM

    25 nM

    31 nM

    31 nM

    47 nM

    体外研究

    Danusertib也抑制其他激酶活性,比如作用于FGFR1, Abl, Ret 和Trka时IC50分别为47, 25, 31,和31 nM。Danusertib处理野生型MEFs和p53缺陷型MEFs后,野生型细胞在有丝分裂(4N)时遭到抑制,停滞48小时,而p53缺陷型细胞在DNA为4N时不被抑制,持续有丝分裂,DNA变为>8N。Danusertib处理导致p53蛋白水平的上升,也引起p21蛋白增多,p53在转录水平上调节p21蛋白。

    体内研究

    体内研究时,25 mg/kg Danusertib静脉注射到HL-60移植瘤鼠中,抑制75%的肿瘤生长。在体内,Danusertib导致生物标记性的调节,伴随着肿瘤生长的合适抑制和aurora激酶活性机制的预期抑制。

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    Danusertib (PHA-739358)

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.1073 mL

    10.5363 mL

    21.0726 mL

    5 mM

    0.4215 mL

    2.1073 mL

    4.2145 mL

    10 mM

    0.2107 mL

    1.0536 mL

    2.1073 mL

    50 mM

    0.0421 mL

    0.2107 mL

    0.4215 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    激酶实验:
    ATP和特定底物的Km值最先就确定好,每次实验时按最佳ATP(2Km)浓度和底物(5Km)浓度进行。这样设置便于直接比较横穿应用激酶选择性扫描板的Danusertib IC50值,用于选择性概况的评估。

    细胞实验

    • Cell lines: CD34+细胞
    • Concentrations: 5 μM
    • Incubation Time: 5天
    • Method: 用于短期扩展实验,103 CD34+细胞按分三组接种在包含96孔板上,板上每孔包括100ul无血清培养基,悬浮着人类肝细胞因子(100 ng/ml), 人类Flt-3配位体(100 ng/ml), 人类促血小板生成素 (50 ng/ml),人类IL-3和IL-6(都为20 ng/ml),粒细胞集落刺激因子(20 ng/ml)及Danusertib。 5天后,加入含100 μl细胞因子和Danusertib的培养基。在第3,6,和9天,或者第3, 6,和12天测量每孔中的细胞数。

    动物实验

    • Animal Models: 雌性SCID鼠
    • Formulation: DMSO
    • Dosages: 15 mg/kg
    • Administration: 腹腔注射

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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