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R406
R406
R406
商品货号:MB3912
CAS 号:841290-81-1
英文名字:R-406
质量标准:>98%,Syk抑制剂
分子式:C22H23FN6O5.C6H6O3S
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥980.00]15 现货,一周内发货
    10MG [¥1800.00]15 现货,一周内发货
    50MG [¥5100.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    R-406;R406        
    分子式:C22H23FN6O5.C6H6O3S   分子量:628.63

    简介: R406 是一种ATP竞争性的Syk 抑制剂,有效抑制 Syk 激酶活性。
    别名:2H-Pyrido[3,2-b]-1,4-oxazin-3(4H)-one, 6-[[5-fluoro-2-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-4- pyrimidinyl]amino]-2,2-dimethyl-, benzenesulfonate (1:1)
    物理性状及指标:
    外观:………………浅黄色至卡其色固体
    溶解性:……………DMSO:100 mg/mL (159.07 mM);Water Insoluble;Ethanol 0 mg/mL (0.0 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    R406是有效的Syk抑制剂,IC50为41 nM, 强抑制Syk,但是不抑制Lyn,作用于Flt3效果低5倍。

    靶点

    Flt3(Cell-free assay)

     Syk(Cell-free assay)
    41 nM

    体外研究

    R406强抑制免疫球蛋白 E (IgE)和 IgG调节的受体信号活性。R406抑制IgE抗体诱导的 LTC4 ,细胞因子和趋化因子的产生和释放, 包括TNFα, IL-8, 和GM-CSF。R406抑制肥大细胞中T细胞Syk底物链接蛋白的激活和B细胞中B细胞链接蛋白/SLP65的磷酸化作用。R406 结合到Syk的ATP结合袋中,抑制Syk的激酶活性, R406是ATP竞争性抑制剂,Ki为30 nM。R406阻断单核细胞/巨噬细胞和中性白细胞中Syk依赖的FcR调节活性,且阻断B淋巴细胞中BCR调节活性。R406 明显诱导慢性淋巴细胞白血病(CCL)细胞凋亡,且阻断CCL3和CCL4 分泌。R406有效抑制血小板信号,且抑制使用特殊抗体或 HIT 病患的血浆通过FcγRIIA 交叉结合形成的功能。

    体内研究

    在已经预防处理的鼠内进行阳性Arthus 反应,5 mg/kg R406诱导鼠皮肤病变达到86%。R406作用于抗体诱导的关节炎鼠模型,也有效抑制炎症。自身免疫反应时,R406不会影响巨噬细胞和嗜中性粒细胞的功能,免疫毒性为最低水平。

    特征

    R406是治疗风湿性关节炎的潜在领先药物。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。R406 是一种ATP竞争性的 Syk 抑制剂,有效抑制 Syk 激酶活性。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.5908 mL

    7.9538 mL

    15.9076 mL

    5 mM

    0.3182 mL

    1.5908 mL

    3.1815 mL

    10 mM

    0.1591 mL

    0.7954 mL

    1.5908 mL

    50 mM

    0.0318 mL

    0.1591 mL

    0.3182 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    动物实验:
    • Animal Models: 在C57BL/6鼠中腹腔注射150 μL 取自成年K/BxN鼠的混合血清诱导产生关节炎。
    • Formulation: 35% TPGS, 60% PEG 400, 和5% 丙二醇
    • Dosages: 1 或5 mg/kg
    • Administration: 口服处理

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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