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Quizartinib (AC220)
Quizartinib (AC220)
Quizartinib (AC220)
商品货号:MB3910
CAS 号:950769-58-1
英文名字:Quizartinib (AC220)
质量标准:>98%,FLT3抑制剂
分子式:C29H32N6O4S
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥680.00]15 现货
    10MG [¥1200.00]15 现货
    50MG [¥3800.00]15 现货
  • 购买数量:
  • 会员尊享价:

    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    Quizartinib (AC220)           
    分子式:C29H32N6O4S   分子量:560.67

    相关谱图:

    HNMR

    简介: 奎扎替尼  Quizartinib (AC220) 是一种有效的Flt3  酪氨酸激酶抑制剂。
    别名:AC220;AC-220; N-(5-tert-Butylisoxazol-3-yl)-N'-{4-[7-(2-morpholin-4-ylethoxy)imidazo[2,1-b][1,3]benzothiazol-2-yl]phenyl}urea
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO:33 mg/mL (58.85 mM);Water Insoluble;Ethanol  Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Quizartinib (AC220)是一种二代FLT3抑制剂,作用于Flt3(ITD/WT),在MV4-11和 RS4;11细胞中IC50分别为1.1 nM/4.2 nM,作用于Flt3比作用于KIT,PDGFRA,PDGFRB,RET,和CSF-1R选择性高10倍。

    特性

    AC220是二代FLT3抑制剂,且作为临床FLT3抑制剂的第一候选药。

    靶点

    FLT3 (ITD) (MV4-11 cells)

    FLT3 (WT) (RS4;11 cells)

    1.1 nM

    4.2 nM

    体外研究

    AC220是最有效的FLT3选择性抑制剂,可用于治疗急性骨髓性白血病(AML)。AC220在生化和细胞实验中具有低纳摩尔效果和特别的激酶选择性,抑制大部分人类蛋白激酶时具有高选择性。AC220是治疗急性骨髓性白血病(AML)的新型FLT3抑制剂。

    体内研究

    AC220作用于移植瘤模型,具有好的药品属性,极高的药效和耐受性。在体内,AC220作用于FLT3-ITD AML鼠模型,抑制FLT3活性,明显延长寿命;作用于依赖FLT3的移植瘤鼠模型时,根除肿瘤;作用于病人原代细胞时,有效抑制FLT3活性。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Quizartinib (AC220)是一种二代FLT3抑制剂,作用于Flt3(ITD/WT),作用于Flt3比作用于KIT, PDGFRA, PDGFRB, RET,和CSF-1R选择性高10倍。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.7836 mL

    8.9179 mL

    17.8358 mL

    5 mM

    0.3567 mL

    1.7836 mL

    3.5672 mL

    10 mM

    0.1784 mL

    0.8918 mL

    1.7836 mL

    50 mM

    0.0357 mL

    0.1784 mL

    0.3567 mL

    经典实验操作(仅供参考)


    激酶实验

    激酶实验:
    为了测定AC220抑制无靶点激酶的效果,为了比较AC220和其他FLT抑制剂的选择性,使AC220作用于KinomeScan一组402种激酶进行结合试验,其中80%为典型的人类蛋白激酶。测定所有激酶的解离常数。计算绝对选择性和作用于FLT的相对选择性。

    细胞实验

    • Cell lines: MV4-11和RS4;11细胞
    • Concentrations: 0-100 nM
    • Incubation Time: 72小时,及2小时
    • Method: 在增殖实验中,细胞培养在低血清培养基(含0.5% FBS)中过夜, 然后按每孔4×104个细胞接种在96孔板上,然后加入AC220,37oC下温育72小时。测定细胞活力。测定抑制FLT3自磷酸化的效果, 细胞培养在低血清培养基(含0.5% FBS)过夜,然后按每孔4×105个细胞接种在96孔板上。细胞和AC220一起在37oC下温育2小时,诱导 RS4;11细胞中FLT3自磷酸化, 加入100 ng/mL FLT3配位体,持续15分钟。转移细胞溶解物到用FLT3抗体包被的96孔板上。然后加入作用于FLT3的生物素化抗体,测定全部FLT3,或者作用于磷酸酪氨酸的抗体,测定FLT3自磷酸化。使用 SULFO标记的链霉亲和素二抗进行电化学发光测定。

    动物实验

    • Animal Models: 雌性裸鼠或严重联合免疫缺陷鼠
    • Formulation: 22%羟丙基-β-环糊精
    • Dosages: 10 mL/kg
    • Administration: 口服饲喂处理

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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