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AG-1024;AG1024
AG-1024;AG1024
AG-1024;AG1024
商品货号:MB4633
CAS 号:65678-07-1
英文名字:Tyrphostin, AGS 200
质量标准:>98%,抑制IGF-1R自磷酸化
分子式:C14H13BrN2O
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     AG1024

    分子式:C14H13BrN2O   分子量305.17

     

    产品描述

    AG-1024 (Tyrphostin)抑制IGF-1R自磷酸化,IC507 μM, IR作用效果稍弱IC5057 μM,且特异性区分InsRIGF-1R(相比于其他tyrphostins)。

    靶点

    胰岛素类生长因子-1(IGF-1)受体

    胰岛素受体(IR)

           

    IC50

    7 μM

    57 μM

           

    体外研究

    AG-1024 抑制胰岛素类生长因子-1 (IGF-1) 和胰岛素刺激的细胞增殖,IC50分别为0.4 μM 0.1 μM, 抑制IGF-1受体和胰岛素受体自磷酸化,IC50分别为7 μM 57 μM,也抑制受体酪氨酸激酶作用于外源底物(TKA)的活性,IC50 分别为18 μM80 μMAG-1024 (10 μM)作用于MCF-7细胞,处理48小时,抑制细胞增殖,这种作用存在时间依赖性,且诱导细胞凋亡,凋亡率为20.1%,与Irradiation (10 Gy)联用时凋亡率达40% 以上,Irradiation (10 Gy) 单独作用时凋亡率仅为11.8%,p-Akt1  bcl-2的下调, Bax, p53 p21的上调相关。在有血清存在时,通过抑制 MAPK/ERK2信号通路随后快速诱导 pRb 去磷酸化最后抑制 pRb-E2F复合体形成,AG-1024显著抑制恶性黑色素瘤细胞增殖,IC50<50 nMAG-1024 作用于UT7-9 Ba/F3-p210细胞,下调 Bcr-AblP-Akt表达,也上调 DNA-PKcs表达,导致克隆基因存活和增殖下降。 AG-1024 也显著抑制抗BCR-ABL抑制剂STI571的细胞增殖,Bcr-Abl蛋白表达的剂量依赖性降低相关。

    体内研究

    AG-1024的体外抗癌效果一致,AG-1024 30 μg 剂量处理携带Ba/F3-p210 移植瘤的小鼠,处理10天,显著抑制肿瘤生长。

    溶解性

    DMSO 61 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

       
     

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    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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