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GSK1904529A
GSK1904529A
GSK1904529A
商品货号:MB4624
CAS 号:1089283-49-7
英文名字:GSK4529
质量标准:>98%,IGF-1R和IR抑制剂
分子式:C44H47F2N9O5S
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     GSK-1904529A

    分子式:C44H47F2N9O5S   分子量:851.96

     

    产品描述

    GSK1904529A 是选择性的IGF-1RIR抑制剂,IC50分别为27 nM25 nM,作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/, Aurora A/B,B-Raf, CDK2, EGFR等选择性高100倍以上。

    靶点

    IGF-IR

    IR

           

    IC50

    27 nM

    25 nM

           

    体外研究

    GSK1904529A 是选择性抑制剂,作用于IGF-IRIRIC50分别为2725 nMGSK1904529A是可逆的ATP竞争性抑制剂。GSK1904529A 作用于IGF-IRIRKi值分别为1.31.6 nMGSK1904529A浓度大于0.01 μM时有效抑制IGF-IRIR磷酸化作用,随后阻断下游信号。细胞增殖实验显示GSK1904529A有效抑制NIH-3T3/LISN, TC-71, SK-N-MC, SK-ES,和RD-ES细胞,IC50分别为60, 35, 43, 61,和62 nMGSK1904529A也抑制其他多发性骨髓瘤和尤文氏肉瘤细胞系,包括NCI-H929, MOLP-8, LP-1,及KMS-12-BM等等。

    体内研究

    携带NIH-3T3/LISN肿瘤的鼠,按体重,每千克口服处理30mg GSK1904529A,每天2次,结果显示肿瘤抑制率达98%;而GSK1904529A作用于携带COLO 205移植瘤的鼠,每天处理1次,结果显示肿瘤抑制率达75%GSK1904529A 可用于治疗多种IGF-IR依赖性肿瘤,包括前列腺癌,结肠癌,乳腺癌,胰脏癌,卵巢癌,和肉瘤。

    溶解性

    DMSO 124 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

             

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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