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OSI-906 (Linsitinib)
OSI-906 (Linsitinib)
OSI-906 (Linsitinib)
商品货号:MB3955
CAS 号:867160-71-2
英文名字:OSI-906 (Linsitinib)
质量标准:>98%,选择性的IGF-1R抑制剂
分子式:C26H23N5O
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥800.00]15 现货
    10MG [¥1980.00]15 现货
    50MG [¥5300.00]15 现货
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  • 会员尊享价:

    商品信息

    质检证书(coa)

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    OSI-906;Linsitinib                    
    分子式:C26H23N5O   分子量:421.49

    相关谱图:

    HNMR

    简介: Losmapimod是 IGF-1 和胰岛素受体的双重抑制剂。
    别名:OSI-906;Cyclobutanol, 3-[8-amino-1-(2-phenyl-7-quinolinyl)imidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl]-1-methyl-, cis
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至黄色固体
    溶解性:……………DMSO:84 mg/mL (199.29 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Linsitinib (OSI-906)是一种选择性IGF-1R抑制剂,在无细胞试验中IC50为35 nM;对InsR抑制作用适中,IC50为75 nM,对Abl,ALK,BTK,EGFR, FGFR1/2,PKA等没有抑制活性。

    靶点

    IGF-1R
    (Cell-free assay)

    Insulin Receptor
    (Cell-free assay)

    IRR
    (Cell-free assay)

    35 nM

    75 nM

    75 nM

    体外研究

    OSI-906 抑制IGF-IR自磷酸化和下游信号蛋白AKT, ERK1/2和S6激酶的激活,IC50为0.028到 0.13 μM。OSI-906通过与C-螺旋相互作用而使靶点蛋白形成中间结构形态。OSI-906作用于肝脏微粒体,具有良好的代谢稳定性。OSI-906浓度为1μM时,完全抑制IR 和IGF-IR磷酸化。OSI-906抑制一些肿瘤细胞系增殖,包括非小细胞肺癌和结肠直肠癌(CRC)肿瘤细胞系,EC50为0.021到 0.810 μM。

    体内研究

    OSI-906 作用于IGF-IR驱动的移植瘤鼠模型,抑制肿瘤生长,按 75 mg / kg剂量处理,导致100% TGI和 55% 衰退,按25 mg/kg剂量处理,导致 60% TGI,没有衰退。OSI-906处理犬,大鼠和小鼠,诱导不同的消除半衰期,消除半衰期分别为1.18 小时, 2.64小时 和2.14小时。OSI-906按不同剂量单独处理给药雌性Sprague-Dawley 大鼠和雌性CD-1小鼠,每天一次,Vmax值与OSI-906 剂量不成比例。OSI-906 按 25 mg/kg剂量处理12天,提高血糖值。OSI-906按75 mg/kg 剂量单独处理IGF-IR-驱动的人全长人类IGF-IR (LISN)移植鼠模型,在4 和24小时间最大程度抑制IGF-IR磷酸化(80%),血浆药物浓度为26.6-4.77 μM。OSI-906 按60 mg/kg剂量单独作用于NCI-H292 移植鼠,处理2,4,24小时,抑制糖吸收。OSI-906 作用于NCI-H292移植鼠模型,抑制肿瘤生长。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Losmapimod是 IGF-1 和胰岛素受体的双重抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.3725 mL

    11.8627 mL

    23.7254 mL

    5 mM

    0.4745 mL

    2.3725 mL

    4.7451 mL

    10 mM

    0.2373 mL

    1.1863 mL

    2.3725 mL

    50 mM

    0.0475 mL

    0.2373 mL

    0.4745 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    蛋白激酶生化实验:
    通过以ELISA为基础的检测法(IGF-IR, IR, EGFR 和 KDR)或使用100 µM ATP的放射检测法进行蛋白激酶检测实验。在内部ELISA检测实验中,使用聚 (Glu:Tyr)作为底物,结合到96孔实验板表面,使用辣根过氧化物酶标记的自磷酸化抗体测定磷酸化。使用ABTS作为过氧化物酶底物,通过在405/490 nm处测量吸光度而测定结合的抗体。所有实验使用纯化的重组激酶催化域。在昆虫细胞中,人类IGF-IR或EGFR的重组酶表达作为NH2-末端谷胱甘肽S-转移酶融合蛋白,且在内部纯化。通过抑制百分数对log10药品浓度的S型剂量-反应曲线测定IC50值。进行内部实验需重复进行实验,除非另有说明,取三次测量的最小值。

    细胞实验

    • Cell lines: MCF7, NCI-H292, Colo-205, HT29, H358, H1703, BxPC3, A673, SW620, DU4475, HepG2 和Hepa-1, RKO 3T3/hulGF-IR, H292 细胞
    • Concentrations: 0.02-0.8 μM
    • Incubation Time: 3天
    • Method: 为了测定细胞增殖,细胞接种在含FCS 10%的合适培养基上,在不同浓度OSI-906存在时,温育3天。通过细胞内ATP含量的荧光量化,使用CellTiterGlo测定抑制细胞生长的情况。数据作为衡量最大增殖的一部分,通过在不同浓度 OSI-906存在时的细胞密度除以对照组(只用DMSO处理)细胞密度。

    动物实验

    • Animal Models: IGF-IR驱动的全长人类IGF-IR (LISN) 移植小鼠模型
    • Formulation: 25 mM 酒石酸
    • Dosages: 25 mg/kg和75 mg/kg
    • Administration: 口服处理,每天一次,持续14天

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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