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 Tyrphostin AG 879
Tyrphostin AG 879
Tyrphostin AG 879
商品货号:MB4726
CAS 号:148741-30-4
英文名字:AG-879
质量标准:>98%,BR
分子式:C18H24N2OS
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    商品信息

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     Tyrphostin AG 879

    分子式:C18H24N2OS    分子量:316.46

    相关谱图:

    HNMR

    产品描述

    AG879有效抑制HER2/ErbB2IC501 μM,作用于 ErbB2比作用于PDGFREGFR选择性高100500倍。

    靶点

    ErbB2

    Flk-1

           

    IC50

    1 μM

    1 μM

           

    体外研究

    AG879 inhibits growth of FET6αS26X cells in a concentration-dependent manner.AG879(10 nM) blocks the activation of PAK1 and suppresses RAS-induced malignant transformation of NIH 3T3 cells. AG879(<1 μM) inhibits the Tyr-phosphorylation of ERK and its association with PAK1 in v-Ha-RAS-transformed NIH 3T3 fibroblasts.AG 879 dose-dependently reduce MCF-7 cell numbers and show already a significant effect at 0.4 mM through inhibiting DNA synthesis and mitotic. AG 879(<20 μM) inhibits activation of ERK-1/2 in MCF-7 cell. AG 879(5 μM) decreases expression of Hsp90 client proteins RAF-1 and HER-2.AG879(20 μM) dramatically decreases proliferation with a variable increase in apoptosis in Cell lines from human leiomyosarcoma (HTB-114, HTB-115, HTB-88), rhabdomyosarcoma (HTB-82, TE-671), prostatic adenocarcinoma (PC-3), acute promyelocytic leukemia (HL-60) and histiocytic lymphoma (U-937).

    体内研究

    AG879(2 mg) induces a decrease in cancer growth in athymic NOD/SCID mice grafted with HTB-114 or HL-60.AG 879(20 mg/kg) treatment keeps 50% of mice absolutely free of RAS-induced sarcomas, and dramatically reduces the size of the growing sarcomas in the nude mice carrying v-Ha-RAS transformed NIH 3T3 cells.

    溶解性

    DMSO 36 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 3 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

             

     

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    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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