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INCB28060
INCB28060
INCB28060
商品货号:MB5669
CAS 号:1029712-80-8
英文名字:INCB28060
质量标准:>98,ATP竞争性的c-MET抑制剂
分子式:C23H17FN6O
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
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    50MG [¥2800.00]15 现货
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     INCB-28060

    分子式:C23H17FN6O   分子量:412.42

    相关谱图:

    HNMR

    产品描述

    INCB28060是新型, ATP竞争性c-MET抑制剂,IC500.13 nM,抑制RONβ, EGFR HER-3活性。

    靶点

    c-MET

             

    IC50

    0.13 nM

             

    体外研究

    INCB28060 具有皮摩尔酶活效价,对 c-MET选择性比其它大部分人源激酶高出10000多倍。在肿瘤细胞里 INCB28060 可以抑制c-MET磷酸化以及c-MET介导的信号转导。INCB28060 抑制 c-MET依赖的细胞增殖和存活并且抑制anchorage非依赖性肿瘤细胞生长和细胞迁移。

    体内研究

    c-MET依赖的小鼠肿瘤模型中 INCB28060具有很强的抗肿瘤活性,即使0.03 mg/kg口服量对c-MET磷酸化的抑制率也大约有50% 在在携带肿瘤的小鼠上INCB28060对肿瘤生长的抑制作用具有剂量依赖特性。

    溶解性

    DMSO 2 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

    INCB28060 c-MET RTK家族的RONβ以及EGFR RTK家族的EGFRHER-3不具有活性。

     

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    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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