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INCB28060
INCB28060
INCB28060
商品货号:MB5669
CAS 号:1029712-80-8
英文名字:INCB28060
质量标准:>98,ATP竞争性的c-MET抑制剂
分子式:C23H17FN6O
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥980.00]15 现货
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    商品信息

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    INCB28060  
    分子式:C23H17FN6O   分子量:412.42

    相关谱图:

    HNMR | HPLC

    简介: Capmatinib (INCB28060) 是一种有效的选择性c-MET 激酶抑制剂。
    别名:苯扎米特 ; INCB28060; INC-280;Benzamide, 2-fluoro-N-methyl-4-[7-(6-quinolinylmethyl)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-yl]-
    物理性状及指标:
    外观:………………淡黄色至黄色固体
    溶解性:……………DMSO:2 mg/mL (4.84 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Capmatinib (INCB28060)是一种新型的,ATP竞争性c-MET抑制剂,无细胞试验中IC50为0.13 nM,对RONβ,EGFR和HER-3无活性。

    特性

    INCB28060 对c-MET RTK家族的RONβ以及EGFR RTK家族的EGFR和HER-3不具有活性。

    靶点

    c-Met
    (Cell-free assay)

    0.13 nM

    体外研究

    INCB28060 具有皮摩尔酶活效价,对 c-MET选择性比其它大部分人源激酶高出10000多倍。在肿瘤细胞里 INCB28060 可以抑制c-MET磷酸化以及c-MET介导的信号转导。INCB28060 抑制 c-MET依赖的细胞增殖和存活并且抑制anchorage非依赖性肿瘤细胞生长和细胞迁移。

    体内研究

    在c-MET依赖的小鼠肿瘤模型中 INCB28060具有很强的抗肿瘤活性,即使0.03 mg/kg口服量对c-MET磷酸化的抑制率也大约有50%。 在携带肿瘤的小鼠上INCB28060对肿瘤生长的抑制作用具有剂量依赖特性

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Capmatinib (INCB28060) 是一种有效的选择性c-MET 激酶抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.4247 mL

    12.1236 mL

    24.2471 mL

    5 mM

    -

    -

    -

    10 mM

    -

    -

    -

    50 mM

    -

    -

    -

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    c-Met 激酶活性分析:
    分析缓冲液含有50 mM Tris-HCl, 10 mM MgCl2, 100 mM NaCl, 0.1 mg/mL BSA, 5mM DTT, pH 7.8。对于HTS分析 0.8 μL 5 mM 溶于DMSO的INCB28060点在384孔板中。DMSO滴定法分析显示该溶剂最大接受浓度为4%. 为了测量 IC50值,将INCB28060连续稀释11次每次三倍加入平板中待用。从上述平板中吸取0.8 μL溶于DMSO的 INCB28060转移到分析平板. DMSO 终浓度2%. 在分析缓冲液中准备8 nM 未磷酸化的c-Met 或 0.5 nM 磷酸化的 c-Met 。1 mM溶于DMSO的 多肽底物 Biotin-EQEDEPEGDYFEWLE-amide 用分析缓冲液稀释到1 μM, 缓冲液含有400 μM ATP (未磷酸化c-Met) 或 160μM ATP (磷酸化 c-Met). 每个相应孔中加入20 μL 酶溶液 (或分析缓冲液作为对照) 然后加入20 μL底物溶液起始反应。平板25 ℃孵育90分钟,避光。加入 20 μL 终止液结束反应,终止液包含45 mM EDTA, 50 mM Tris-HCl, 50 mM NaCl, 0.4 mg/ mL BSA, 200 nM SA-APC 和3 nM EUPy20。 室温孵育15-30分钟然后在Perkin Elmer Fusion α-FP 仪器中进行均相时间分辨荧光分析(HTRF)。HTRF 程序如下: Primary excitation filter 330/30, Primary window: 200 uSec, Primary delay: 50 uSec, Number of flashes: 15, Well read time: 2000

    细胞实验

    • Cell lines: H441细胞
    • Concentrations: 0.24, 1, 4, 16, 63 nM
    • Incubation Time: 24 小时
    • Method:

    H441细胞培养在含有10%胎牛血清的RPMI-1640培养基中,使之长满。用P200的移液器tip头在细胞间划出空隙。然后在不同浓度INCB28060条件下加入50 ng/mL重组人源HGF 诱导细胞跨空隙迁移。孵育过夜后,拍好相应照片并分析半迁移抑制情况。

    动物实验

    • Animal Models: 8周龄大雌性Balb/c nu/nu 小鼠(Charles River),皮下接种4 × 106 个肿瘤细胞(S114 模型)或5 × 106 肿瘤细胞(U-87MG 恶性胶质瘤模型)
    • Formulation: 在DMSO中配成5 mmol/L 的储存液,室温保存
    • Dosages: 3, 10, 30 mg/kg
    • Administration: 口服,一天两次

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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