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Tivantinib (ARQ 197 )
Tivantinib (ARQ 197 )
Tivantinib (ARQ 197 )
商品货号:MB9673
CAS 号:905854-02-6
英文名字:Tivantinib, ARQ 197
质量标准:>98%,c-Met抑制剂
分子式:C23H19N3O2
  • 包装规格:
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     Tivantinib (ARQ 197 )

    分子式:C23H19N3O2   分子量:369.42

     

    产品描述

    ARQ-197是第一个非ATP竞争性的c-Met抑制剂,Ki0.355 μM,Ron几乎没有作用活性,EGFR, InsR, PDGFRα  FGFR1/4没有抑制作用。

    靶点

    c-Met

             

    IC50

    0.1 μM

             

    体外研究

    ARQ-197抑制HGF/c-met诱导的细胞反应。ARQ-197具有抗肿瘤活性,抑制A549, DBTRGNCI-H441细胞增殖,IC50分别为0.38, 0.45, 0.29 μM。用ARQ-197处理,导致MAPK信号级联放大磷酸化降低,且阻断入侵和迁移。此外,没有内源性c-Met表达的NCI-H661细胞中c-Met异常表达,形成一种入侵表现型,也被ARQ-197抑制。加入浓度不断增加的ARQ-197不会明显影响ATPKm值,但是用0.5 μM ARQ-197处理c-Met,则降低c-MetVmax值,降低3倍。ARQ-197降低Vmax而不影响ATPKm值说明ARQ-197抑制c-Met是非ATP竞争抑制,也说明ARQ-197具有高度激酶选择性。ARQ-197抑制人类重组c-Met,具有恒定的Ki值,为355 nM。虽然使用过的ATP最高浓度为200 μM, 但是当ATP浓度为1 mM时,ARQ-197抑制c-Met效果不会降低。ARQ-197抑制c-Met磷酸化,且阻断下游c-Met信号通路。ARQ-197阻断组成型和配体调节的c-Met自磷酸化,通过增强c-Met活性反过来抑制下游c-Met效应器。ARQ-197作用于表达c-Met的人类癌细胞包括HT29, MKN-45, MDA-MB-231细胞,诱导caspase依赖的凋亡。

    体内研究

    ARQ-197处理 HT29,MKN-45,MDA-MB-231三种移植瘤模型,肿瘤生长率分别降低66%,45%,79%ARQ-197200 mg/kg剂量口服给药这三种移植瘤模型,显示体重都没有明显改变。药效学方面,ARQ-197作用于人类结肠移植瘤HT29,强抑制c-Met的磷酸化, ARQ-197200 mg/kg剂量单独口服给药24小时后,c-Met自磷酸化强烈下降。总之,ARQ-197抑制人类c-Met依赖的移植瘤生长。

    溶解性

    DMSO 74 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 40 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

    ARQ-197是第一个应用到晚期人类临床试验的c-Met选择性抑制剂。

     我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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