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Tivantinib (ARQ 197 )
Tivantinib (ARQ 197 )
Tivantinib (ARQ 197 )
商品货号:MB9673
CAS 号:905854-02-6
英文名字:Tivantinib, ARQ 197
质量标准:>98%,c-Met抑制剂
分子式:C23H19N3O2
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥800.00]15 现货
    50MG [¥1900.00]15 现货
    200MG [¥6800.00]15 现货
  • 购买数量:
  • 会员尊享价:

    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    Tivantinib;ARQ 197     
    分子式:C23H19N3O2     分子量:369.42

    简介: Tivantinib 是一种新型的高选择性c-Met酪氨酸激酶抑制剂。
    别名:ARQ 197;2,5-Pyrrolidinedione, 3-(5,6-dihydro-4H-pyrrolo[3,2,1-ij]quinolin-1-yl)-4-(1H-indol-3-yl)-, (3R,4R)-
    物理性状及指标:
    外观:………………淡棕色至棕色固体
    溶解性:……………DMSO:73 mg/mL (197.6 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    ARQ-197是第一个非ATP竞争性的c-Met抑制剂,Ki为0.355 μM,对Ron几乎没有作用活性,对EGFR, InsR, PDGFRα 和 FGFR1/4没有抑制作用。

    靶点

    c-Met

    IC50

    0.1 μM

    体外研究

    ARQ-197抑制HGF/c-met诱导的细胞反应。ARQ-197具有抗肿瘤活性,抑制A549, DBTRG和NCI-H441细胞增殖,IC50分别为0.38, 0.45, 0.29 μM。用ARQ-197处理,导致MAPK信号级联放大磷酸化降低,且阻断入侵和迁移。此外,没有内源性c-Met表达的NCI-H661细胞中c-Met异常表达,形成一种入侵表现型,也被ARQ-197抑制。加入浓度不断增加的ARQ-197不会明显影响ATP的Km值,但是用0.5 μM ARQ-197处理c-Met,则降低c-Met的Vmax值,降低3倍。ARQ-197降低Vmax而不影响ATP的Km值说明ARQ-197抑制c-Met是非ATP竞争抑制,也说明ARQ-197具有高度激酶选择性。ARQ-197抑制人类重组c-Met,具有恒定的Ki值,为355 nM。虽然使用过的ATP最高浓度为200 μM, 但是当ATP浓度为1 mM时,ARQ-197抑制c-Met效果不会降低。ARQ-197抑制c-Met磷酸化,且阻断下游c-Met信号通路。ARQ-197阻断组成型和配体调节的c-Met自磷酸化,通过增强c-Met活性, 反过来抑制下游c-Met效应器。ARQ-197作用于表达c-Met的人类癌细胞包括HT29, MKN-45, 和MDA-MB-231细胞,诱导caspase依赖的凋亡。

    体内研究

    ARQ-197处理 HT29,MKN-45,和MDA-MB-231三种移植瘤模型,肿瘤生长率分别降低66%,45%,和79%。ARQ-197按200 mg/kg剂量口服给药这三种移植瘤模型,显示体重都没有明显改变。药效学方面,ARQ-197作用于人类结肠移植瘤HT29,强抑制c-Met的磷酸化, ARQ-197按200 mg/kg剂量单独口服给药24小时后,c-Met自磷酸化强烈下降。总之,ARQ-197抑制人类c-Met依赖的移植瘤生长。

    特征

    ARQ-197是第一个应用到晚期人类临床试验的c-Met选择性抑制剂。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Tivantinib 是一种新型的高选择性c-Met酪氨酸激酶抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.7069 mL

    13.5347 mL

    27.0695 mL

    5 mM

    0.5414 mL

    2.7069 mL

    5.4139 mL

    10 mM

    0.2707 mL

    1.3535 mL

    2.7069 mL

    50 mM

    0.0541 mL

    0.2707 mL

    0.5414 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    体外c-Met SDS-PAGE 激酶试验:
    100 ng重组c-Met蛋白和浓度不断增高ARQ-197在室温下预温育30分钟。随后,100 μM 聚Glu-Tyr底物和含5 μCi[γ-32P]ATP的不同浓度ATP加到反应混合物中。反应在室温下进行5分钟,然后加入5 μL SDS-聚丙烯酰胺胶,降低样本缓冲液。上样到7.5%丙烯酰胺胶上,进行SDS-PAGE。通过放射自显影观察到磷酸化的聚Glu-Tyr底物。通过光密度法测定c-Met活性。

    细胞实验

    • Cell lines: T29, MKN-45和MDA-MB-231细胞
    • Concentrations: 0.03-10 μM
    • Incubation Time: 24, 32,和48细胞
    • Method: HT29,MKN-45,和MDA-MB-231细胞按每孔5×103个接种在96孔板上,孔中有含10% FBS的培养基,在黑暗中过夜处理。第二天,用浓度不断增长的ARQ-197 (0.03-10 μM)在37oC下处理细胞24,32,和48 小时。ARQ-197处理后,移除培养基,细胞在含2 μg/mL Hoescht 33342的标签溶液(10 mM HEPES, 140 mM NaCl,和6 mM CaCl2)中温育至少10分钟, 用Annexin V-FITC(稀释500倍)和1 μg/mL碘化丙锭染色。进行高含量的图像采集和分析,每孔获取四个图像。 4,6-二脒基-2-苯基吲哚, FITC, 和罗丹明通道分别在16.7 ms/10%, 500 ms/35% ,和300 ms/30% 进行处理。处理图像,测定每组通道和每种情况下的阳性细胞数。此外,在有或者没有25,50,和100 μM ZvAD-FMK存在条件下,HT29细胞用浓度不断增加的ARQ-197处理32小时。所有实验重复进行三次。测定抑制c-Met是否导致细胞凋亡,当使用siRNA分解磷酸甘油醛脱氢酶(GAPDH)和c-Met时ARQ-197的作用效果。HT29, MKN-45,和MDA-MB-231细胞转染无靶点对照 siRNA, GAPDH靶点对照siRNA, 或met靶点siRNA。3天后,使用特点抗体测定c-Met, GAPDH, 和 β-actin表达水平。为了测定caspase依赖是否影响,HT29, MKN-45, 和MDA-MB-231细胞转染 met靶点 siRNA,进行2天。然后在有或没有浓度不断增高的ZvAD-FMK存在下再温育1天。无靶点siRNA和GAPDH siRNA也转染,作为对照。然后用Annexin V-FITC和碘化丙锭进行细胞染色,测定凋亡细胞百分数。

    动物实验

    • Animal Models: 携带HT29,MKN-45,或MDA-MB-231移植瘤的无胸腺裸鼠
    • Formulation: 溶于PEG 400/20% 维生素E,聚乙二醇琥珀(60:40) 30 mg/mL
    • Dosages: 200 mg/kg
    • Administration: 口服处理

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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