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PHA-665752
PHA-665752
PHA-665752
商品货号:MB8803
CAS 号:477575-56-7
英文名字:PHA-665752
质量标准:>98%,c-Met抑制剂
分子式:C32H34Cl2N4O4S
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     PHA665752

    分子式:C32H34Cl2N4O4S  分子量:641.61

     

    产品描述

    PHA-665752是有效的,选择性,ATP竞争性的c-Met抑制剂,IC509 nM, 作用于c-Met 比作用于RTKs  STKs选择性高50倍以上。

    靶点

    c-Met

             

    IC50

    9 nM

             

    体外研究

    PHA-665752 显著抑制c-Met激酶活性,Ki 4 nMIC50 9 nM, 且与多种酪氨酸和丝-苏氨酸激酶相比,作用于c-Met选择性高50多倍。PHA-665752 有效抑制HGF 刺激的c-Met自磷酸化,IC5025-50 nMPHA-665752也显著抑制HGF-c-Met-依赖的功能,如细胞运动和细胞增殖,IC50分别为40-50 nM 18-42 nM。此外, PHA-665752 作用于多种肿瘤细胞系,有效抑制HGF-刺激的或组成型的c-Met下游调节器如 Gab-1, ERK, Akt, STAT3, PLC-γ,FAK的磷酸化。PHA-665752作用于TPR-MET-转化的BaF3细胞,抑制细胞生长,这种作用存在剂量依赖性,0.2 μM PHA-665752也抑制组成型细胞活力和迁移,抑制率达92.5%0.2 μM PHA665752抑制c-Met,也诱导33.1%细胞凋亡,且使G1期细胞从42.4% 提高到77.0%

    体内研究

    与体内抑制c-Met磷酸化和信号转导一致,PHA-665752 处理S114移植瘤,抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,每天按7.5, 15,  30 mg/kg剂量处理,肿瘤生长抑制分别为20 %, 39% 68%PHA665752 处理鼠移植瘤模型,显著降低肿瘤生长,分别使NCI-H69, NCI-H441 A549 肿瘤生长降低99%,75%, 59%PHA665752也显著抑制血管新生,抑制85%以上降低内皮生长因子产量,提高血管生成抑制剂血小板-1的产量。

    溶解性

    DMSO 128 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

             

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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