WB (western blot)系列产品开学促销【详情
公告:关于美仑生物赠送预制胶发货时间推迟的通知详情
400-659-9898
 
400-659-9898 登陆立即注册账户余额:|我的订单 |积分兑换
   
购物车 0 件
专业顾问
  免费热线:400-659-9898
  我们将竭诚为您服务
 
推荐产品
 
牛血清白蛋白(BSA);牛血清白蛋白组分五
盐酸多柔比星/盐酸阿霉素
Meilunbio®飞克特超敏ECL发光液(100ML)
细胞增殖及毒性检测试剂盒(CCK-8),100T增强型
紫杉醇
水溶性两性霉素B(Meilunbio)
 
 
当前位置: 首页 > 信号通路研究 > PDGFR > CP-673451
CP-673451
CP-673451
CP-673451
商品货号:MB3947
CAS 号:343787-29-1
英文名字:CP673451
质量标准:>98%,选择性PDGFRα/β抑制剂
分子式:C24H27N5O2
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥980.00]15 现货,一周内发货
    10MG [¥1700.00]15 现货,一周内发货
    50MG [¥5970.00]15 现货,一周内发货
  • 购买数量:
  • 会员尊享价:

    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    CP673451;CP-673451
    分子式:C24H27N5O2 分子量:417.5

    简介: CP-673451 是一种有效的,选择性的血小板源生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂,抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的活性。
    别名:4-Piperidinamine, 1-[2-[5-(2-methoxyethoxy)-1H-benzimidazol-1-yl]-8-quinolinyl]-
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO: 28 mg/mL warmed (67.06 mM);Water Insoluble;Ethanol :4 mg/mL (9.58 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂,无细胞试验中IC50为10 nM/1 nM,比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上,具有抗血管生成和抗肿瘤活性。

    靶点

    PDGFRβ
    (Cell-free assay)

    PDGFRα
    (Cell-free assay)

    1 nM

    10 nM

    体外研究

    CP-673451是一种选择性的PDGFRα/β抑制剂,IC50值为10 nM/1 nM,比作用于其他血管生成受体选择性高450倍以上。在恶性胶质肿瘤中,CP-673451 (33 毫克/千克)能够抑制>50%的PDGFR-β受体4小时,在血浆中Cmax下相应的EC50为120纳克/毫升。在海绵的血管生成模型中,CP-673451在3毫克/千克 (q.d. ×5, p.o.,在 Cmax下相应为5.5纳克/毫升)剂量下,抑制70%PDGF-BB刺激的血管生成。CP-673451通过降低GSK-3α和GSK-3β的磷酸化作用减少细胞增殖。在RD和RUCH2培养基中,CP-673451妨碍rhabdosphere形成能力和细胞的分化,导致衰老增加。

    体内研究

    CP 673451 (每天一次口服定量给药)在无胸腺小鼠体内抑制许多人类移植肿瘤,包括H460人类肺癌,Colo205和 LS174T 人类结肠癌,以及U87MG人类胶质母细胞瘤,在其皮下的生长(ED50 < 33毫克/千克)。再在RUCH2异种移植的小鼠体内,CP 673451减少了肿瘤的生长和间质细胞的浸润。

    美仑相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)

    MB3995

    Telatinib

    MB3947

    CP-673451

    MB5074

    利尼伐尼;ABT869

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。CP-673451 是一种有效的,选择性的血小板源生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.3952 mL

    11.9760 mL

    23.9521 mL

    5 mM

    0.4790 mL

    2.3952 mL

    4.7904 mL

    10 mM

    0.2395 mL

    1.1976 mL

    2.3952 mL

    50 mM

    0.0479 mL

    0.2395 mL

    0.4790 mL

    经典实验操作(仅供参考)


    激酶实验

    激酶抑制试验:
    一个谷胱甘肽S-转移酶标记的激酶域,PDGFR-β (氨基酸693-1401,登记号. J03278)的细胞内部分在Sf-9(杆状病毒表达系统)细胞中表达。在逐渐增加ATP浓度的磷酸化缓冲液[50 mmol/L HEPES (pH 7.3),125 mmol/L NaCl,24 mmol/L MgCl2 ,在预先涂有100 μL 100 μg/mL poly-Glu-Tyr (4:1 ratio) 的Nunc Immuno MaxiSorp 96孔板上,于PBS中稀释] 中培养酶进行酶动力学测定。在10分钟后,将板进行清洗(PBS,0.1%吐温20),加入抗-磷酸酪氨酸-辣根过氧化酶抗体,在PBS中稀释,0.05%吐温20,3%BSA,在室温下培养30分钟。将板按如上进行清洗,并加入3,3',5,5'-四甲基联苯胺进行培养。加入等体积的0.09 NaH2SO4停止反应。随后磷酸酪氨酸依赖性的信号在450nm下于平板阅读器上定量测定。对于常规酶测定,酶在10 μM (终含量) ATP以及化合物存在下于DMSO (1.6% v/v DMSO assay final)中稀释,在室温下于板中培养30分钟,如上,板预先涂有100 μL 的6.25 μg/mL poly-Glu-Tyr。测定的其余部分如上所述,IC 50值的计算为对照组的抑制百分比。

    细胞实验

    • Cell lines: PAE
    • Concentrations: ~3000 nM
    • Incubation Time: 18分钟
    • Method: 稳定表达完整PDGFR和VEGFR的PAE细胞已经生成。对基于细胞的选择性测定,PAE细胞转染完整的人类PDGFR-a,PDGFR-h,或VEGFR-2。细胞以每孔50微升4×105个细胞/毫升的生长培养基(Ham's F-12培养基,以10%胚牛血清,青霉素和链霉素各50,000单位,500微克/毫升庆大霉素进行补充)接种于96孔板。6到8小时后,用50微升血清耗尽的培养基(如上,但含有0.1%胚牛血清)取代生长培养基,细胞培养过夜。在混合物加入之前,培养基立即用95微升血清耗尽的培养基取代。化合物在100%DMSO中稀释,并将其以DMSO中终浓度为0.25% v/v加入到细胞中,37°C下培养10分钟。用适当配体刺激细胞,按如上方法再培养8分钟。撤掉培养基,细胞用PBS清洗一次,然后将其于室温下在50微升HNTG缓冲液中[每25毫升含20 mmol/L HEPES (pH 7.5),150 mmol/L NaCl,2% Triton X-100,10% 甘油,5 μmol/L EDTA,2 mmol/L NaVO4,和 1 个不含EDTA完整蛋白抑制片]裂解5分钟。随后裂解产物用50微升HG缓冲液[20 mmol/L HEPES (pH 7.5),10%甘油]稀释。稀释的细胞裂解物完全混合,50微升上清液转移到ELISA捕获板,室温下搅拌培养2小时。ELISA捕获板通过在96孔ReactiBind山羊抗兔平板上涂覆100微升/孔的5微克/毫升兔抗人PDGFR-h,抗PDGFR-a,或抗VEGFR-2抗体进行60到90分钟制备。在2小时培养结束时,清洗板(PBS, 0.1% 吐温20),再用抗-磷酸酪氨酸-辣根过氧化物酶抗体(在PBS,0.05%吐温20中稀释)在室温下培养30分钟。将板再次洗涤,然后用四甲基联苯胺培养,如上所诉进行评估。IC50值以对照组的百分比进行计算。

    动物实验

    • Animal Models: 无胸腺雌性大鼠
    • Formulation: 5%甘油酯
    • Dosages: 3, 10,或33毫克/千克
    • Administration: 口服

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

    请输入货号:


    请输入批号:
    请输入货号:
    新手指引
    会员体系
    购物流程
    服务协议
    支付方式
    线下支付
    在线支付
    配送方式
    配送范围
    配送费用
    配送时间
    售后服务
    质量异议
    产品应用
    退换货流程
    帮助中心
    用户注册
    找回密码
    关于我们
    公司简介 | 快递查询 | 联系我们 | 官方Blog | 生意宝 | 爱化学 | ChemicalBook
    电话:0411-66771943, 66771942, 82593920
    传真:0411-82593613, 66771945, | 电子邮件:sales@meilune.com
    技术咨询及投诉:tech@meilune.com
    所有的产品和服务只应用于科学研究,不得用于人体,我们不提供产品和服务给任何个人
    © 2005-2019 大连美仑生物技术有限公司 版权所有,并保留所有权利。 ICP备案证书号:辽ICP备10016015号-4
    扫描关注美仑生物试剂专家,咨询订购更方便!   首单有礼!!!