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ENMD-2076
ENMD-2076
ENMD-2076
商品货号:MB4530
CAS 号:934353-76-1
英文名字:ENMD2076
质量标准:>98%,Aurora A和VEGFR(Flt3)抑制剂
分子式:C21H25N7
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    ENMD2076

    分子式:C21H25N7   分子量:375.47

    相关谱图:

    HNMR

    产品描述

    ENMD-2076 选择性作用于Aurora AVEGFR(Flt3)IC50分别为14 nM  1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B 选择性高25倍,对VEGFR2/KDR  VEGFR3, FGFR1 FGFR2  PDGFRα作用效果稍弱。

    靶点

    Aurora A

    Aurora B

           

    IC50

    14 nM

    350 nM

           

    体外研究

    ENMD-2076有效作用于血管生成的多种激酶,包括VEGFR2/KDR VEGFR3, FGFR1FGFR2, PDGFRαIC50 1.86120 nMENMD-2076抑制多种人类实体瘤和血癌细胞系,IC500.025 0.7μM, 诱导细胞凋亡,且使细胞周期停止在G2/M 期。ENMD-2076 作用于乳腺癌,结肠癌,黑色素瘤,白血病,多发性骨髓瘤细胞系移植瘤模型,诱导肿瘤衰退或完全抑制肿瘤生长。ENMD-2076ENMD-981693 L (+)酒石酸盐形式。ENMD-2076作用于骨髓瘤细胞系(IM9, ARH-77, U266, RPMI 8226, MM.1S, MM.1R, NCI-H929) 和原代细胞,显示出明显的细胞毒性, IC502.997.06 μM,诱导细胞凋亡。ENMD-2076作用于造血前体细胞显示低的细胞毒性。ENMD-2076 抑制PI3K/AKT通路,且下调凋亡抑制蛋白。ENMD-2076也抑制aurora AB激酶,且诱导细胞周期停在G2/M 期。

    体内研究

    ENMD-2076作用于HT29移植瘤模型时,对Flt3VEGFR2/KDRFGFR1/2 的激活有持久的抑制效果。ENMD-2076作用于MDA-MB-231移植瘤模型可以阻断新血管的形成,且使已形成的血管衰退。口服处理ENMD-2076 (每天50, 100, 200 mg/kg ),作用于H929人类浆细胞移植瘤。抑制肿瘤生长且明显降低磷酸化-组蛋白3 (pH3), Ki-67, 和血管生成且明显提高cleaved caspase-3

    溶解性

    DMSO 105 mg/mL,水 1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

    ENMD-2076是可口服的生物有效性的多靶点激酶抑制剂,包括抗增殖,促凋亡活性,和抗血管生成功效。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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