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KRN633
KRN633
KRN 633
商品货号:MB3920
CAS 号:286370-15-8
英文名字:KRN 633;KRN-633
质量标准:>98%,ATP竞争性VEGFR1/2/3抑制剂
分子式:C20H21ClN4O4
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥880.00]15 现货
    10MG [¥1500.00]15 现货
    50MG [¥4900.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    KRN 633;KRN-633;KRN633            
    分子式:C20H21ClN4O4  分子量:416.86

    简介: KRN-633 是VEGFR 的有效抑制剂,作用于VEGFR1,VEGFR2 和 VEGFR3。
    别名:KRN 633; KRN633; N-[2-Chloro-4-[(6,7-dimethoxy-4-quinazolinyl)oxy]phenyl]-N′-propyl-urea
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO:9 mg/mL (21.58 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    KRN 633 是ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂,IC50为170 nM/160 nM/125 nM, 微弱抑制PDGFR-α/β和c-Kit, 对细胞中FGFR-1, EGFR 和 c-Met的磷酸化没有抑制作用。

    靶点

    VEGFR-1

    VEGFR-2

    VEGFR-3

     PDGFRα

     c-Kit

    IC50

    170 nM

    160 nM

    125 nM

     965 nM

     4330 nM

    体外研究

    KRN 633是新型喹唑啉尿素衍生物, 强抑制VEGFR-1, VEGFR-2 和VEGFR-3,IC50分别为170 nM,160 nM和125 nM,对非受体酪氨酸激酶, 如PDGF受体(PDGFR)-α和-β,c-Kit, 乳腺肿瘤激酶,及内膜内皮细胞激酶酪氨酸激酶的抑制效果不明显, IC50分别为965, 9,850, 4,330, 9,200, 和 9,900 nM。KRN 633 作用于HUVECs,有效抑制配体VEGF诱导的VEGFR-2磷酸化,IC50为1.16 nM。KRN 633作用于内皮细胞,抑制VEGF依赖的,但是非bFGF依赖的MAP 激酶磷酸化,作用于ERK1 和 ERK2,IC50 分别为3.51 nM和 6.08 nM。KRN 633 抑制VEGF驱动的HUVECs 增殖,IC50为14.9 nM, 3 μM KRN633只稍微阻断 FGF驱动的增殖。KRN 633通过抑制Akt和ERK磷酸化信号通路而抑制低氧诱导的HIF-1α转录激活,这种作用存在浓度依赖性,IC50 为3.79 μM。

    体内研究

    虽然KRN633在体外对多种癌细胞没有毒性,但是在体内,KRN633具有较强抗癌活性,因为其在肿瘤血管形成和血管渗透性方面的抑制效果。KRN633按100 mg/kg剂量每天处理A549,LC-6-LCK,HT29,Ls174T,LNCap和Du145细胞, 明显抑制肿瘤生长,按100 mg/kg 剂量每天处理两次HT29肿瘤,肿瘤生长抑制率达~90%。KRN 633 按300 mg/kg剂量口服给药妊娠中期小鼠,降低供应到胎儿组织的血量,因为胎盘和胎儿器官中血管形成减少,因此,提高诱导胎儿宫内生长限制(IUGR)的风险。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.3989 mL

    11.9944 mL

    23.9889 mL

    5 mM

    0.4798 mL

    2.3989 mL

    4.7978 mL

    10 mM

    0.2399 mL

    1.1994 mL

    2.3989 mL

    50 mM

    -

    -

    -

    经典实验操作(仅供参考)


    激酶实验

    无细胞激酶实验:
    进行无细胞激酶实验获得作用于多种重组VEGF受体的IC50 值。实验所用KRN633为0.3 nM到10 μM,实验使用1 μM ATP,所用实验重复做四次。

    细胞实验

    • Cell lines: A549, Ls174T, DU145, HT29, LNCap 和PC-3细胞系
    • Concentrations: 溶于DMSO, 终浓度为0.01到10 μM
    • Incubation Time: 96小时
    • Method: 癌细胞接种在含10% FBS和抗生素的培养基中, 接种密度以实验期间能正常生长为准。细胞培养24小时,然后加入KRN633(0.01到 10 μM),对照组为0.1% DMSO ,然后再培养96小时。使用WST-1试剂测定细胞活力。 

    动物实验

    • Animal Models: 携带A549,Ls174T,HT29,DU145,LNCap,PC-3细胞的BALB/cA,Jcl-nu无胸腺小鼠,携带LC-6-JCK细胞的F344/N,Jcl-rnu无胸腺大鼠
    • Formulation: 在溶于蒸馏水的0.5%甲基纤维素中配制
    • Dosages: 20-100 mg/kg
    • Administration: 饲喂处理,每天一次

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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