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Golvatinib (E7050)
Golvatinib (E7050)
Golvatinib (E7050)
商品货号:MB3943
CAS 号:928037-13-2
英文名字:Golvatinib (E7050)
质量标准:>98%,c-Met和VEGFR-2抑制剂
分子式:C33H37F2N7O4
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥1200.00]15 现货,一周内发货
    10MG [¥2100.00]15 现货,一周内发货
    50MG [¥6300.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

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    Golvatinib;E7050       
    分子式:C33H37F2N7O4 分子量:633.69

    简介: E-7050是 c-Met 和 VEGFR2 的双重抑制剂。
    别名:E-7050;1,1-Cyclopropanedicarboxamide, N-[2-fluoro-4-[[2-[[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1- piperidinyl]carbonyl]amino]-4-pyridinyl]oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)-
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO:20 mg/mL (31.56 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Golvatinib(E7050)是双重c-Met和VEGFR-2抑制剂,IC50分别为14 nM和 16 nM,不抑制bFGF刺激的HUVEC生长(浓度高达1000 nM)。

    靶点

    c-Met

    VEGFR-2

    IC50

    14 nM

    16 nM

    体外研究

    体外研究表明E7050可以强有效的抑制c-Met和VEGFR-2的磷酸化。E7050 也可以强有效的抑制c-met放大的肿瘤细胞以及HGF或VEGF刺激的内皮细胞生长。在体外E7050通过阻断Met/Gab1/PI3K/Akt通路来避免作用于EGFR突变的肺癌细胞系中所有外源和内源HGF诱导的可逆的,不可逆的以及突变选择性的EGFR-TKIs。E7050还可以防止HCC827细胞因为HGF连续作用而产生的gefitinib抗药性

    体内研究

    体内实验证实E7050可以抑制肿瘤中c-Met和VEGFR-2的磷酸化,在异种移植模型中强烈抑制肿瘤生长和肿瘤血管发生。高剂量E7050 (50–200 mg/kg)治疗含有c-met扩增的肿瘤细胞系诱导肿瘤恢复和消失。在腹膜模型中E7050具有抗腹膜肿瘤活性并可以延长治疗小鼠的寿命。在另一项异种移植模型研究中Ma-1/HGF引起的肿瘤比对照肿瘤血管生成更多并具有对gefitinib的抗药性。E7050 单用可以抑制Ma-1/HGF肿瘤的血管生成和肿瘤生长。E7050与gefitinib联用明显诱导肿瘤退化。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。E-7050是 c-Met 和 VEGFR2 的双重抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.5781 mL

    7.8903 mL

    15.7806 mL

    5 mM

    0.3156 mL

    1.5781 mL

    3.1561 mL

    10 mM

    0.1578 mL

    0.7890 mL

    1.5781 mL

    50 mM

    -

    -

    -

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    免疫印迹分析:
    免疫印迹法分析c-Met和VEGFR-2的磷酸化。对于c-Met, 将MKN45 与连续稀释的E7050 在完全培养基中37 °C孵育2 小时。 对于VEGFR-2, HUVEC细胞在不含血清培养基中饥饿培养24 小时。然后 HUVEC与连续稀释的E7050孵育 1 小时,然后与20 ng/mL 人VEGF孵育5分钟。用细胞裂解液(50 mM HEPES [pH 7.4], 150 mM NaCl, 10% 甘油, 1% Triton X-100, 1.5 mM MgCl2, 1 mM EDTA [pH 8.0], 100 mM NaF, 1 mM苯甲基磺酰氟, 1 mM原钒酸钠, 10 μg/mL 抑肽酶, 50 μg/mL 亮抑肽酶, 和1 μg/mL 胃酶抑素A)裂解细胞。切下的肿瘤样品混匀在裂解缓冲液中,缓冲液含有25 mM β-甘油磷酸盐和0.5% (v/v) 磷酸酶抑制剂混合物,储存在4°C。17860g4°C离心20分钟除去细胞碎片。 在还原条件下将含有5-20 μg蛋白的上清一部分进行SDS-PAGE分析。转至PVDF膜上, 用含有0.05% Tween-20的TBS或5%脱脂奶粉或5% BSA封闭。用以下抗体标记膜: 抗c-Met 多克隆抗体(C-28)和抗VEGFR-2多克隆抗体(C-20); 鼠源抗磷酸酪氨酸克隆4G10以及抗VEGFR-2多克隆抗体,抗磷酸化VEGFR-2 (Tyr996) 多克隆抗体和抗磷酸化c-Met (Tyr1234/1235) 多克隆抗体。利用增强化学发光试剂盒进行检测。利用Image Master-VDS-CL检测系统使免疫反应结果条带可见。利用影响分析仪测量每条条带强度。

    细胞实验

    • Cell lines: MKN45, EBC-1, Hs746T, SNU-5, A549, SNU-1和MKN74
    • Concentrations: 5-5000 nM
    • Incubation Time: 3天
    • Method: 细胞(1–3 × 103 个/100 μL/孔) 接种在96孔板并加入不同浓度的E7050然后培养 3 天。每孔加入10 μL WST-8 试剂 ,利用MTP-500酶标仪测量450 nm处吸光度。 HUVEC (2 × 103个/孔)培养3天,培养基含有HGF (30 ng/mL), VEGF (20 ng/mL)或碱性成纤维生长因子以及连续稀释的E7050。

    动物实验

    • Animal Models: 皮下异种移植模型
    • Formulation: 无菌蒸馏水配制
    • Dosages: 50–200 mg/kg
    • Administration: 口服,一天一次

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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