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CYC116
CYC116
CYC116
商品货号:MB3998
CAS 号:693228-63-6
英文名字:CYC116
质量标准:>98%,Aurora A/B抑制剂
分子式:C18H20N6OS
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥820.00]15 现货,一周内发货
    50MG [¥2200.00]15 现货,一周内发货
    200MG [¥6800.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    CYC116            
    分子式:C18H20N6OS  分子量:368.46

    简介: CYC-116是有效的极光激酶A和B (aurora A/B) 的抑制剂。
    别名:2-Pyrimidinamine, 4-(2-amino-4-methyl-5-thiazolyl)-N-[4-(4-morpholinyl)phenyl]-
    物理性状及指标:
    外观:………………淡黄色至黄色固体
    溶解性:……………DMSO:24 mg/mL warmed (65.13 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂,Ki为8.0 nM/9.2 nM,对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱,比作用于CDKs效果强50倍,对PKA, Akt/PKB, PKC没有活性,对GSK-3α/β, CK2, Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。

    特性

    CYC116是口服生物有效性的,小分子Aurora激酶/VEGFR2抑制剂。

    靶点

    Aurora A 
    (Cell-free assay)

    Aurora B
    (Cell-free assay)

    VEGFR2
    (Cell-free assay)

    FLT3
    (Cell-free assay)

    CDK2/CyclinE
    (Cell-free assay)

     

    8 nM(Ki)

    9 nM(Ki)

    44 nM(Ki)

    44 nM(Ki)

    0.39 μM(Ki)

    体外研究

    CYC116有效抑制Aurora A和 B激酶,效果比作用于任何CDKs都高50多倍,作用于Aurora A和B的 Ki分别为8.0和9.2 nM。使用MTT抗增殖实验测定CYC116作用于一组人类白血病和实体瘤细胞系,结果显示CYC116具有广谱抗癌效果,尤其显示作用于急性粒细胞性白血病细胞系MV4-11时IC50为34 nM。此外, CYC116的抗增殖活性与Aurora A和 B调节相关,比如抑制Aurora自磷酸化,组蛋白H3磷酸化和多倍性降低,随后由于细胞质不能分裂导致细胞死亡。

    体内研究

    CYC116口服给药皮下注射NCI-H460移植瘤的小鼠,持续5天,按剂量75和 100 mg/kg每天口服处理,导致肿瘤生长分别延迟2.3和5.8天。

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    MB4002

    TAK-901

    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.7140 mL

    13.5700 mL

    27.1400 mL

    5 mM

    0.5428 mL

    2.7140 mL

    5.4280 mL

    10 mM

    0.2714 mL

    1.3570 mL

    2.7140 mL

    50 mM

    0.0543 mL

    0.2714 mL

    0.5428 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    激酶实验:
    使用25 μL 反应体积(25 mM β-甘油磷酸, 20 mM Tris/HCl, pH 7.5, 5 mM EGTA, 1 mM DTT, 1 mM Na3VO4, 10 μg kemptide(肽底物)), 和稀释在含0.5 mg/mL BSA, 2.5% 甘油,和 0.006% Brij-35的20 mM Tris/HCl中的重组Aurora A激酶稀释(pH 为8)进行Aurora A 激酶实验。加入5 μL Mg/ATP混合物 (15 mM MgCl2, 100 μM ATP, 及每孔含18.5 kBq γ-32P-ATP),在30oC下温育30分钟,加入25 μL 75 mM H3PO4终止反应。

    细胞实验

    Cell lines: HeLa, MCF7, MV4-11和A2780细胞

    • Concentrations: 0到10 μM
    • Incubation Time: 72或96小时
    • Method: 进行标准MTT实验。细胞接种在96孔板上,在37oC下温育过夜。实验混合物溶解在DMSO中, 连续稀释3倍,储备于100 μL细胞培养基中,加到细胞中,重复2次, 在37oC下温育72或96小时。MTT溶于细胞培养基中,浓度为 5 mg/mL,溶液过滤消毒。从细胞中移除培养基,然后用PBS冲洗。每孔加入20 μL MTT溶液,然后在 37oC下黑暗温育4小时。移除MTT溶液,细胞再次用 200 μL PBS冲洗。 每孔用200 μL DMSO搅动溶解MTT染料。在540 nm处读取吸光值,使用曲线拟合软件分析数据,用于测定IC50值。

    动物实验

    Animal Models: 腹腔注射NCI-H460细胞的小鼠

    • Formulation: CYC116溶于DMSO,然后用水稀释。
    • Dosages: 75和100 mg/kg
    • Administration: 口服处理

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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