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Telatinib
Telatinib
Telatinib
商品货号:MB3995
CAS 号:332012-40-5
英文名字:Telatinib
质量标准:>98%,VEGFR2/3, c-Kit 和PDGFRβ抑制剂
分子式:C20H16ClN5O3
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥980.00]15 现货,一周内发货
    10MG [¥1600.00]15 现货,一周内发货
    50MG [¥5800.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    Telatinib       
    分子式:C20H16ClN5O3  分子量:409.83

    简介: Telatinib是有口服活性的VEGFR2,VEGFR3, c-Kit等的小分子抑制剂。
    别名:Bay 57-9352;2-Pyridinecarboxamide, 替拉替尼;  
    4-[[[4-[(4-chlorophenyl)amino]furo[2,3-d]pyridazin-7-yl]oxy]methyl]-N-methyl
    物理性状及指标:
    外观:………………淡黄色至黄色固体
    溶解性:……………DMSO:82 mg/mL (200.08 mM);Water 1 mg/mL (2.44 mM);Ethanol :Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Telatinib (BAY 57-9352) 是有效的VEGFR2/3, c-Kit 和PDGFRβ抑制剂,IC50分别为6 nM/4 nM, 1 nM和 15 nM

    靶点

    VEGFR-2

    VEGFR-3

    c-Kit

    PGFR-β

    IC50

    6 nM

    4 nM

    1 nM

    15 nM

    体外研究

    Telatinib作用于VEGFR-3, c-Kit, 和 PDGFR-β 比作用于 VEGFR-2的IC50值分别高0.66, 0.17, 和 2.5倍, 而Vatalanib分别高18, 20, 和 16 倍, 说明Telatinib 效果比Vatalanib好。在全细胞实验中,Telatinib 抑制 VEGFR-2自磷酸化,IC50为19 nM,抑制VEGF依赖的人类脐静脉内皮细胞增殖,IC50为26 nM, 且阻断 PDGF刺激的人类主动脉平滑肌细胞生长,IC50为249 nM。Telatinib作用于Raf激酶通路,表皮生长因子受体家族,成纤维细胞生长因子受体(FGFR)家族,和Tie-2受体,没有抑制活性。

    体内研究

    因为肿瘤生长和转移都归因于失去调节的 VEGFR信号通路, Telatinib通过阻断VEGFR信号和肿瘤血管生成,而显著抑制肿瘤生长和转移。除了显著抑制肿瘤血管生成外,Telatinib处理,显著降低内皮细胞依赖和非依赖的血管舒张, 也降低毛细血管密度,导致舒张压和收缩压都提高。Telatinib 单独作用于多种人类移植瘤模型,包括MDA-MB-231乳腺癌,Colo-205 结肠癌,DLD-1 结肠癌,和H460 非小细胞肺癌,以及胰腺癌和前列腺癌,具有有效的抗肿瘤活性,这种作用存在剂量依赖性。

    特征

    Telatinib 比其他两种VEGFR酪氨酸激酶抑制剂Sunitinib和Sorafenib具有一些理论优势。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Telatinib是有口服活性的VEGFR2,VEGFR3,PDGFα 和 c-Kit的小分子抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.4400 mL

    12.2002 mL

    24.4004 mL

    5 mM

    0.4880 mL

    2.4400 mL

    4.8801 mL

    10 mM

    0.2440 mL

    1.2200 mL

    2.4400 mL

    50 mM

    0.0488 mL

    0.2440 mL

    0.4880 mL

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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