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TSU-68
TSU-68
TSU-68
商品货号:MB4529
CAS 号:252916-29-3
英文名字:TSU68 (SU6668, Orantinib)
质量标准:>98%,VEGFR抑制剂
分子式:C18H18N2O3
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     TSU68

    分子式:C18H18N2O3   分子量:310.35

     

    产品描述

    SU6668有效作用于PDGFR自磷酸化,Ki8 nM,也强抑制Flk-1 FGFR1反式磷酸化,IGF-1R, Met, Src, Lck, Zap70, Abl CDK2几乎没有抑制活性;EGFR没有抑制作用。

    靶点

    Flk-1/KDR

    FGFR1

    PDGFRβ

         

    IC50

    2.1 μM (Ki)

    1.2 μM (Ki)

    8 nM (Ki)

         

    体外研究

    TSU-68ATP竞争性抑制剂作用于Flk-1/KDR磷酸转移, FGFR1磷酸转移,PDGFRβ激酶时, Ki分别为2.1 μM, 1.2 μM, 8 nM0.03-10 μM TSU-68作用于VEGF刺激的HUVECs,抑制KDR酪氨酸磷酸化。最低浓度为0.03-0.1 μM TSU-68作用于过量表达PDGFRβNIH-3T3 细胞,也抑制PDGF刺激的PDGFRβ 酪氨酸磷酸化。10 μM 和更高浓度TSU-68 抑制FGF酸性-诱导的FGFR1底物2的磷酸化。然而,高达100 μM TSU-68 作用于过量表达EGFR NIH-3T3细胞,不抑制EGF刺激的EGFR酪氨酸磷酸化。TSU-68抑制 VEGF驱动的和FGF驱动的HUVECs分裂,平均IC50分别为0.34 9.6 μMTSU-68作用于人类骨髓性白血病MO7E细胞,抑制肝细胞因子(SCF)受体c-kit的酪氨酸自磷酸化, IC500.1-1 μM, 也抑制ERK1/2磷酸化。TSU-68也抑制SCF刺激的MO7E细胞增殖,IC500.29 μM, 且诱导凋亡

    体内研究

    TSU-68 75-200 mg/kg剂量作用于携带多种移植瘤的无胸腺小鼠,包括A375,Colo205,H460,Calu-6,C6,SF763T,SKOV3TP5细胞,抑制细胞生长。TSU-68 75 mg/kg剂量作用于C6神经胶细胞移植瘤,也阻断肿瘤血管生成。TSU-68200 mg/kg剂量作用于HT29人类结肠癌肿瘤模型降低肿瘤边缘的平均血管通透性和肿瘤中心的平均血浆容积分数。TSU-68促进肿瘤周围形成异常基质形成。TSU-68200 mg/kg剂量作用于兔VX2肝脏肿瘤模型,增加注射化学治疗的效果。

    溶解性

    DMSO 62 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

    TSU-68是有效的受体酪氨酸激酶 Flk-1/KDR, PDGFRβ, FGFR1抑制剂。

     

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