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Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid
Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid
Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid
商品货号:CL-10150
CAS 号:852433-84-2
英文名字:Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid
质量标准:>98%,靶点的RTK抑制剂
分子式:C21H21FN6O.2C3H6O3
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     Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid

    分子式:C21H21FN6O.2C3H6O3   分子量:572.59

     

    产品描述

    Dovitinib Dilactic acid(TKI258 Dilactic acid)是多靶点的RTK抑制剂最有效作用于III(FLT3/c-Kit)IC501 nM/2 nM, 也有效作用于IV (FGFR1/3)V(VEGFR1-4)RTKsIC508-13 nM, InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGFR1  HER2作用效果稍弱。

    靶点

    FLT3

    c-KIT

           

    IC50

    1 nM

    2 nM

           

    体外研究

    Dovitinib有效抑制FGFR1/3VEFFR1-2IC508-13 nMDovitinibInsR, EGFR, c-Met, EphrinA2, Tie2, IGFR1,HER2抑制效果不大。Dovitinib作用于FGF刺激的野生型B9细胞和F384L突变型B9细胞的生长显示出强细胞毒性,IC5025 nM。然而,Dovitinib作用于MINV突变型B9细胞显示出低细胞毒性。Dovitinib抑制下游ERK1/2的磷酸化作用。Dovitinib作用于MV4;11 (FLT-3 ITD突变型)时比作用于RS4;11 (FLT-3野生型)显示出更高的抗恶性细胞增生的能力。另一方面,Dovitinib也选择性地抑制FGFR1癌基因配体2-FGFR-阳性的KG1KG1A细胞系,这些细胞系有FGFR1癌基因配体2-FGFR1聚合基因。另外,Dovitinib抑制8p11骨髓增殖综合征(EMS)病人的原代细胞生长。

    体内研究

    KMS-11移植鼠模型中,按鼠体重,每千克处理60 mg Dovitinib,导致FGFR3的衰退,结果肿瘤生长抑制率达到94%。在SCID-NOD 鼠中,Dovitinib作用于MV4;11肿瘤时显示出强的抗癌活性。Dovitinib也有效抑制能激活FGFR3KMS-11肿瘤

    溶解性

    DMSO 90 mg/mL,水 70 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

    DovitinibMMRC的首要候选药MMRC, 促进多发性骨髓瘤药物研究

     

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    www.meilune.com/article.php

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