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Motesanib Diphosphate (AMG-706)
Motesanib Diphosphate (AMG-706)
Motesanib Diphosphate (AMG-706)
商品货号:MB3921
CAS 号:857876-30-3
英文名字:Motesanib Diphosphate (AMG706)
质量标准:>98%,VEGFR1/2/3抑制剂
分子式:C22H23N5O.2H3PO4
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥800.00]15 现货
    10MG [¥1380.00]15 现货
    50MG [¥4300.00]15 现货,一周内发货
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    Motesanib Diphosphate;AMG706       
    分子式:C22H23N5O.2H3PO4 分子量:569.44

    简介: 二磷酸莫替沙尼  Motesanib Diphosphate是一种有效的 VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂。
    别名:Motesanib; AMG 706;3-Pyridinecarboxamide, N-(2,3-dihydro-3,3-dimethyl-1H-indol-6-yl)-2-[(4-pyridinylmethyl)amino]-, phosphate (1:2)
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO:100 mg/mL warmed (175.61 mM);Water:19 mg/mL warmed (33.36 mM);Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Motesanib Diphosphate (AMG-706) 是有效的ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为2 nM/3 nM/6 nM;对Kit具有相似的抑制活性, 作用于VEGFR 比作用于 PDGFR 和 Ret选择性高10倍。

    靶点

    VEGFR1Cell-free assay)

    VEGFR2Cell-free assay)

    VEGFR3Cell-free assay)

    VEGFR2/Flk1Cell-free assay)

    KitCell-free assay)

    IC50

    2 nM

    3 nM

    6 nM

    6 nM

    8 nM

    体外研究

    Motesanib Diphosphate 作用于人VEGFR家族具有广谱活性,作用于EGFR, Src,和p38激酶选择性>1000。与选择性相一致, Motesanib Diphosphate显著抑制VEGF诱导的HUVECs细胞增殖,IC50 为10 nM,而对 bFGF诱导的增殖没有效果,IC50 为>3,000 nM。Motesanib Diphosphate也有效抑制PDGF诱导的增殖和SCF诱导的c-kit磷酸化,IC50分别为207 nM和 37 nM,但是作用于EGF诱导的EGFR 磷酸化和A431细胞活性没有效果。虽然作用于HUVECs不具有抗增殖活性,但是Motesanib Diphosphate 却使细胞对放射性很敏感。

    体内研究

    Motesanib Diphosphate按 100 mg/kg剂量处理,显著抑制 VEGF诱导的血管通透性,这种作用存在时间依赖性。Motesanib Diphosphate每天口服处理大鼠角膜模型两次或一次,有效抑制 VEGF诱导的血管生成,这种作用存在剂量依赖性,ED50分别为2.1 mg/kg 和4.9 mg/kg。Motesanib Diphosphate作用于肿瘤细胞,通过选择性靶向作用于血管新生而使A431 移植瘤衰退,这种作用存在剂量依赖性。Motesanib Diphosphate处理MCF-7, MDA-MB-231, 或 Cal-51移植瘤,显著降低肿瘤生长和血管密度,这种作用存在剂量依赖性,而和 Docetaxel 或Tamoxifen联用时则显著增强。Motesanib Diphosphate 和辐射作用一起作用于头部和颈部鳞状细胞癌(HNSCC)移植瘤模型,具有显著抗癌活性。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Motesanib Diphosphate (AMG-706) 是有效的ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.7561 mL

    8.7806 mL

    17.5611 mL

    5 mM

    0.3512 mL

    1.7561 mL

    3.5122 mL

    10 mM

    0.1756 mL

    0.8781 mL

    1.7561 mL

    50 mM

    0.0351 mL

    0.1756 mL

    0.3512 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    体外激酶实验:
    通过同质时间分辨荧光(HTRF)检测测定酶, ATP, 和底物(胃泌素肽)的最佳浓度。通过每组酶的10点剂量反应曲线 测定Motesanib Diphosphate。大部分实验组包含酶和激酶反应 [20 mM Tris-HCl (pH 7.5), 10 mM MgCl2, 5 mM MnCl2, 100 mM NaCl,1.5 mM EGTA]。每组实验前加入终浓度为 1 mM DTT, 0.2 mM NaVO4, 和 20 μg/mL BSA。所有实验中, HTRF反应前立刻加入5.75 mg/mL链霉亲和素—别藻蓝蛋白和0.1125 nM Eu-PT66。实验板在室温下温育30分钟,然后使用探测仪读数。 计算IC50值。

    细胞实验

    • Cell lines: A431, MO7e, HUVEC和NHDF
    • Concentrations: 溶于DMSO,终浓度为~25 μM
    • Incubation Time: 2小时
    • Method: 使用不同浓度Motesanib Diphosphate和细胞预温育2小时,然后再使用50 ng/mL VEGF 或20 ng/mL bFGF处理72小时。 使用DPBS冲洗细胞两次,然后将实验板置于-70oC冻存24小时。加入 CyQuant染料测定增殖,然后在Victor 1420工作台上读数。测定IC50值。

    动物实验

    • Animal Models: 具有角膜新生血管的雌性Sprague-Dawley 大鼠,皮下注射A431细胞的雌性CD-1 nu/nu 小鼠
    • Formulation: 在 Ora-Plus 媒介中配成成悬液,调节pH 为2.0
    • Dosages: ~100 mg/kg
    • Administration: 口服处理,每天一次或两次

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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