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利尼伐尼;ABT869
利尼伐尼;ABT869
利尼伐尼;ABT869
商品货号:MB5074
CAS 号:796967-16-3
英文名字:Linifanib (ABT-869)
质量标准:>98%,VEGFR/PDGFR抑制剂
分子式:C21H18FN5O
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥680.00]15 现货
    10MG [¥980.00]15 现货,一周内发货
    100MG [¥5800.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

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    Linifanib (ABT-869);利尼伐尼;ABT869      
    分子式:C21H18FN5O  分子量:375.41

    简介: Linifanib (ABT-869) 是一种多靶点 VEGF 和 PDGFR 受体家族的抑制剂,抑制KDR,Flt-1,PDGFRβ和FLT3.
    别名:利尼伐尼; ABT-869; AL-39324; Urea, N-[4-(3-amino-1H-indazol-4-yl)phenyl]-N'-(2-fluoro-5-methylphenyl)-
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至灰色固体
    溶解性:……………DMSO:75 mg/mL (199.78 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Linifanib (ABT-869)是一种新型有效的ATP竞争性VEGFR/PDGFR抑制剂,作用于KDR,CSF-1R,Flt-1/3和PDGFRβ,其IC50分别为4 nM,3 nM,3 nM/4 nM和66 nM,对突变激酶依赖性癌细胞(即FLT3)最有效。

    靶点

    VEGFR1/FLT1
    (Cell-free assay)

    CSF-1R
    (Cell-free assay)

    VEGFR2/KDR
    (Cell-free assay)

    FLT3
    (Cell-free assay)

    Kit
    (Cell-free assay)

     

    3 nM

    3 nM

    4 nM

    4 nM

    14 nM

    体外研究

    在激酶实验中,Linifanib抑制Kit, PDGFRβ和Flt4,IC50分别为14 nM, 66 nM 和 190 nM。在细胞水平,Linifanib 也抑制配体诱导的KDR, PDGFR-β, KIT,和 CSF-1R磷酸化,IC50分别为2 nM, 2 nM, 31 nM 和10 nM,这种细胞效力可被血清蛋白影响。ABT-869抑制VEGF-刺激的HUAEC增殖,IC50为0.2 nM。然而,ABT-869作用于不受VEGF或PDGF诱导的肿瘤细胞时活性很弱,除了作用于MV4-11白血病细胞(具有组成型活性形式Flt3),IC50为4 nM。Linifanib作用于MV4-11细胞,降低 S 和G2-M 期细胞凋亡数,提高sub-G0-G1 期细胞凋亡数。Linifanib 结合到CSF-1R的ATP结合位点,Ki为3 nM。Linifanib(10 nM) 作用于Ba/F3 FLT3 ITD细胞,降低Akt在Ser473位点磷酸化,且降低GSK3β在Ser9位点磷酸化。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Linifanib (ABT-869) 是一种多靶点 VEGF 和 PDGFR 受体家族的抑制剂,抑制KDR,Flt-1,PDGFRβ和FLT3.,本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.6638 mL

    13.3188 mL

    26.6375 mL

    5 mM

    0.5328 mL

    2.6638 mL

    5.3275 mL

    10 mM

    0.2664 mL

    1.3319 mL

    2.6638 mL

    50 mM

    0.0533 mL

    0.2664 mL

    0.5328 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    激酶实验:
    通过克隆到杆状病毒并表达激酶域的活性实验测定IC50值,杆状病毒使用FastBac杆状病毒表达系统。含有单个酪氨酸的生物素肽段用于酪氨酸激酶实验,加入1 mM ATP,Eu-穴状化合物–标记的磷酸酪氨酸抗体(磷酸化位点在tyr66), 及链霉抗生物素蛋白-APC,用时间分辨荧光分析。丝氨酸/苏氨酸激酶实验使用5 μM ATP, [33P]ATP, 及生物素肽段,使用SA-闪光板测定33P的合并率。实验使用多种浓度的ABT-869,用一系列DMSO储液稀释。使用不同浓度对应的数据回归曲线分析测定IC50值。

    细胞实验

    • Cell lines: HUAEC, HT-29, HT1080, A431, MDA-435, MDA-231, H526, DLD-1, 9L 和 MV4-11细胞
    • Concentrations: 0-100 μM
    • Incubation Time: 72小时
    • Method: 细胞接种在96孔板上,每孔2500个细胞,在无血清培养基上温育24小时。加入ABT-869和VEGF(最终浓度为10 ng/ml),在无血清培养基上继续温育72小时。癌细胞接种在全生长介质培养基上,每孔3×103个细胞,过夜处理。加入ABT-869,在全生长介质培养基上继续温育72小时。白血病细胞接种在全生长介质培养基上,每孔50×103个,加入ABT-869,继续温育72小时。加入Alamar Blue测定细胞增殖,在CO2孵卵器中37oC下温育4小时,在荧光板读书器上分析。

    动物实验

    • Animal Models: 携带H526, DLD-1, MDA-231, MDA-435LM, HCT-116, H526, DLD-1, MDA-231, MDA-435LM, MV4-11 和 MX-1移植瘤的小鼠
    • Formulation: 2%乙醇, 5%山梨酸酯80, 20% PEG400, 及73%盐水
    • Dosages: ~ 10 mg/kg
    • Administration: 口服处理

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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