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瓦他拉尼(PTK787 ) 2HCl
瓦他拉尼(PTK787 ) 2HCl
Vatalanib (PTK787 ) 2HCl
商品货号:MB3992
CAS 号:212141-51-0
英文名字:Vatalanib (PTK787 ) 2HCl
质量标准:>98%,VEGFR2/KDR抑制剂
分子式:C20H15ClN4.2HCl
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥390.00]15 现货
    50MG [¥1100.00]15 现货
    100MG [¥1980.00]15 现货
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    Vatalanib (PTK787 ) 2HCl;瓦他拉尼(PTK787 ) 2HCl       
    分子式:C20H15ClN4.2HCl  分子量:419.73

    简介: 瓦他拉尼二盐酸盐  Vatalanib(PTK787; ZK-222584; CGP-79787)是VEGFR2/KDR的抑制剂。
    别名:PTK787 dihydrochloride; CGP-797870 dihydrochloride; ZK-222584 dihydrochloride;瓦他拉尼二盐酸盐;Vatalanib(PTK787; ZK-222584; CGP-79787)
    物理性状及指标:
    外观:………………类白色至粉色固体
    溶解性:……………DMSO:85 mg/mL (202.51 mM);Water:10 mg/mL (23.82 mM);Ethanol :6 mg/mL (14.29 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Vatalanib (PTK787) 2HCl是一种VEGFR2/KDR抑制剂,无细胞试验中IC50为37 nM,对VEGFR1/Flt-1作用稍弱,是VEGFR3/Flt-4抑制作用的18倍。

    靶点

    VEGFR2/KDR
    (Cell-free assay)

    VEGFR1/FLT1
    (Cell-free assay)

    VEGFR2/Flk1 
    (Cell-free assay)

    PDGFRβ
    (Cell-free assay)

    VEGFR3/FLT4 
    (Cell-free assay)

    IC50

    37 nM

    77 nM

    270 nM

    580 nM

    660 nM

    体外研究

    Vatalanib 有效抑制VEGFR 酪氨酸激酶,作用于VEGF受体/KDR,VEGF受体/Flt-1, VEGF受体/Flk, c-Kit和PDGFR-β时, IC50 分别为0.037 μM, 0.077 μM, 0.27 μM, 0.73 μM 和 0.58 μM。Vatalanib 抑制VEGF诱导的磷酸化,作用于 HUVECs和 CHO细胞时, IC50分别为17 nM 和34 nM。而且, Vatalanib作用于HUVECs,具有通过抑制VEGF诱导的胸甘摄入而抗增殖效果,IC50为7.1 nM, 且相同剂量范围时抑制VEGF诱导的内皮细胞存活和迁移,这种作用存在剂量依赖性,且没有毒性,或者作用于不表达VEGF受体的细胞没有抗增殖效果。最新研究显示 Vatalanib明显抑制肝癌细胞生长,且通过提高Bax蛋白水平和降低Bcl-xL 和Bcl-2蛋白水平而增强IFN/5-FU 诱导的凋亡。

    体内研究

    在体内, Vatalanib按25-100 mg/kg剂量口服给药生长因子移植模型和肿瘤细胞驱动血管生成模型,每天一次,抑制对 VEGF和PDGF血管生成反应。Vatalanib 按相同剂量处理裸鼠,也抑制一些人类癌细胞生长和移位,且对循环血细胞和骨髓白细胞没有影响。

    特征

    Vatalanib是有效的VEGFR酪氨酸激酶和血管生成抑制剂。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Vatalanib (PTK787) 2HCl是一种VEGFR2/KDR抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.3825 mL

    11.9124 mL

    23.8248 mL

    5 mM

    0.4765 mL

    2.3825 mL

    4.7650 mL

    10 mM

    0.2382 mL

    1.1912 mL

    2.3825 mL

    50 mM

    0.0476 mL

    0.2382 mL

    0.4765 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    VEGF受体酪氨酸激酶实验:
    在96孔板上进行体外激酶实验,使用在杆状病毒体内表达的重组GST融合的激酶,通过谷胱甘肽-琼脂糖凝胶纯化。使用γ-[33P]ATP作为磷酸供体,聚(Glu:Tyr 4:1)肽段作为受体。重组GST融合蛋白在含1–3 mM MnCl2, 3–10 mM MgCl2, 0.25 mg/mL 聚乙二醇 20000, 和 1 mM DTT的 20 mM Tris·HCl(pH 7.5) 中稀释。每组GST融合激酶在含[20 mM Tris-HCl buffer (pH 7.5), 1–3 mM MnCl2, 3–10 mM MgCl2, 3–8 μg/mL 聚(Glu:Tyr 4:1), 0.25 mg/mL 聚乙二醇 20000, 8 μM ATP, 10 μM钒酸钠, 1 mM DTT, 和 0.2 μCi[γ -33P]ATP 的优化 buffer中,总体积为 30 μL,在有或无 实验底物存在时 ,在室温下温育10分钟。 加入10 μL 250 mM EDTA终止反应。使用96孔过滤系统, 转移一半体积 (20 μL) 到Immobilon-聚偏二氟乙烯膜上。 在 0.5% H3PO4中大规模冲洗膜,然后侵泡到甲醇中。烘干后, 加入Microscint“鸡尾酒疗法”试剂 ,使用闪烁计数器计数。通过对抑制百分数的线性回归分析,测定PTK787/ZK 222584或SU5416作用的IC50值。

    细胞实验

    • Cell lines: HUVECs
    • Concentrations: 0 到 10 μM
    • Incubation Time: 48 小时
    • Method: 测定 PTK787/ZK 222584抑制VEGF的功能性反应,根据BrdUrd摄入情况,进行内皮细胞增殖实验。分汇合培养的HUVECs接种在用1.5%包被的96孔板上,然后在37oC下生长培养基中温育。24小时后, 用含1.5% FCS 和恒定浓度VEGF(50 ng/mL), bFGF(0.5 ng/mL),或 FCS(5%)的基础培养基,在有或无PTK787/ZK 222584存在时,更换生长培养基。作为对照, 有些孔里不加生长因子。温育24小时后, 加入BrdUrd标签溶液,细胞再温育24小时,固定处理,阻断处理,然后加入过氧化物酶标记的anti-BrdUrd抗体。使用3,3′5,5′-四甲基联苯胺底物测定结合的抗体,通过分光光度计在450 nm处测量着色的反应产物。

    动物实验

    • Animal Models: 皮下注射A431上皮癌, Ls174T结肠癌, HT-29 结肠癌, PC-3 前列腺癌, DU145 前列腺癌,和 CWR-22 前列腺癌细胞的裸鼠
    • Formulation: Vatalanib溶于含5% DMSO和1% Tween-80的蒸馏水
    • Dosages: 25 mg/kg 到 100 mg/kg
    • Administration: 口服处理

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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