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Foretinib (GSK1363089)
Foretinib (GSK1363089)
Foretinib (GSK1363089)
商品货号:MB7343
CAS 号:849217-64-7
英文名字:Foretinib (GSK1363089)
质量标准:>98%,VEGFR抑制剂
分子式:C34H34F2N4O6
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥980.00]15 现货
    50MG [¥3800.00]15 现货
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    商品信息

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    Foretinib (GSK1363089)  
    分子式:C34H34F2N4O6   分子量:632.65

    相关谱图:

    HNMR

    简介: Foretinib (GSK1363089)是一种ATP竞争性的HGFR和VEGFR抑制剂,对Met和KDR作用最强。
    别名:XL880; GSK1363089; GSK089; EXEL-2880;1,1-Cyclopropanedicarboxamide, N-[3-fluoro-4-[[6-methoxy-7-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-4- quinolinyl]oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)-
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO:100 mg/mL (158.06 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Foretinib (GSK1363089)是一种ATP竞争性的HGFR和VEGFR抑制剂,对Met和KDR作用最强,在无细胞试验中IC50分别为0.4 nM和0.9 nM。对Ron, Flt-1/3/4, Kit, PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱,对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。

    靶点

    Met
    (Cell-free assay)

    KDR
    (Cell-free assay)

    Tie-2
    (Cell-free assay)

    VEGFR3/FLT4
    (Cell-free assay)

    RON
    (Cell-free assay)

    0.4 nM

    0.86 nM

    1.1 nM

    2.8 nM

    3 nM

    体外研究

    XL880抑制HGF受体家族酪氨酸激酶,对Met和Ron 的IC50 值分别为0.4 nM和3 nM。XL880也会抑制KDR,Flt-1,和Flt-4,IC50值分别为0.9 nM,6.8 nM和2.8 nM。XL880抑制B16F10,A549 和HT29细胞集落生长,IC50分别为40 nM,29 nM和165 nM。一项最近的研究表明,XL880差异性影响胃癌细胞系MKN-45和KATO-III的细胞生长。XL880抑制MKN-45细胞中MET和下游信号分子的磷酸化,而在KATO-III细胞中靶向作用于GFGR2。

    体内研究

    XL880(100 mg/kg,单一剂量,口服强喂)很大程度上抑制B16F10肿瘤Met的磷酸化和配体(比如,HGFor VEGF)诱导的肝脏中Met和肺中Flk-1/KDR受体磷酸化,两者都能持续24小时。XL880 (30-100 mg/kg,每天一次,口服强喂)处理导致肿瘤负荷减少。30和100 mg/kg XL880处理后,肺表面肿瘤负荷分别减少50%和58%。XL880处理负荷B16F10实体瘤的小鼠也会导致剂量依赖性肿瘤生长抑制,30和100 mg/kg分别导致64%和87%的抑制。对于这两项研究,XL880给药具有良好的耐受性,并且没有显著的体重损失。XL880通过Met可以进一步以HGF的反常信号为作用靶点,同时靶向作用于几个参与肿瘤血管生成的受体酪氨酸激酶。XL880给药2到4小时后,引起人异种移植物中肿瘤出血坏死,96小时(给药5天后)观察到最大肿瘤坏死,导致完全的肿瘤消退。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Foretinib (GSK1363089)是一种ATP竞争性的HGFR和VEGFR抑制剂,对Met和KDR作用最强,本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.5807 mL

    7.9033 mL

    15.8065 mL

    5 mM

    0.3161 mL

    1.5807 mL

    3.1613 mL

    10 mM

    0.1581 mL

    0.7903 mL

    1.5807 mL

    50 mM

    0.0316 mL

    0.1581 mL

    0.3161 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    激酶抑制试验:
    激酶抑制使用三种测定形式中的一种进行研究:[33P]磷酰基转移法,荧光素酶耦合的化学发光法,或AlphaScreen酪氨酸激酶技术。IC50s使用XLFit通过非线性回归分析计算。33P-磷酰基转移激酶实验反应在384孔白色,透明底,高结合力微量滴定板(Greiner,Monroe,NC)中进行。板用50 μL体积的涂层缓冲液中的2 μg/well蛋白质或多肽底物涂覆,涂层缓冲液包含40 μg/mL底物(poly(Glu, Tyr) 4:1,22.5 mM Na2CO3,27.5 mM NaHCO3,50 mM NaCl 和3 mM NaN 3。涂层的板用50 μL实验缓冲液洗涤一次,然后在室温下(RT)过夜培养。测试化合物和酶与33P-γ-ATP (3.3 μCi/nmol)结合,总体积为20 μL。反应混合物在室温下培养2小时,然后通过抽吸终止。随后微量滴定板用0.05% Tween-PBS缓冲液(PBST)清洗6次。加入闪烁液(50 μL/well),整合的33P使用MicroBeta闪烁计数器通过液体闪烁光谱法测量。荧光素酶耦合的化学发光反应在384孔白色,含培养基的微量滴定板(Greiner)中进行。第一步,酶和化合物结合,并培养60分钟;加入终体积为20 μL的ATP与多肽底物(poly(Glu, Tyr) 4:1)起始反应,在室温下培养2-4小时。接下来进行激酶反应,加入20 μL等分激酶Glo (Promega,Madison,WI),荧光信号使用Victor酶标仪测量。总ATP消耗限制在50%。AlphaScreenTM酪氨酸激酶测定使用链霉亲和素涂覆的供体珠和PY100抗磷酸酪氨酸抗体涂覆的受体珠进行。生物素化的聚(Glu,Tyr) 4:1用作底物。通过加入供体/受体珠,随后形成供体/受体珠复合物产生荧光测量底物磷酸化。激酶与测试化合物结合,并预培养60分钟,随后加入总体积为20 μL 的ATP,和生物素化的聚(Glu, Tyr)在384孔白色,含培养基的微量滴定板(Greiner)中。反应混合物在室温下培养1小时。然后加入包含75 mM Hepes,pH 7.4,300 mM NaCl,120 mM EDTA,0.3% BSA和0.03% Tween-20的10 μL 15-30 μg/mL AlphaScreen 珠悬浮液淬灭反应。室温下培养2-16小时后,板使用AlphaQuest阅读器读取数据。

    细胞实验

    • Cell lines: B16F10,A549,和 HT29 细胞
    • Concentrations: 40 nM
    • Incubation Time: 12 到 14 天
    • Method: B16F10,A549,和HT29细胞(1.2×103/孔)与软琼脂混合,并接种于包含超过琼脂层的10% FBS 和EXEL-2880的96孔板。对于含氧量正常的条件,板在21%氧气,5% CO2,和74% 氮气中培养(37 ℃)12到14天,而低氧条件下的培养(37℃)在1% 氧气,5% CO2,和94%氮气的低氧培养室中进行。每个条件下的集落数量在加入50% Alamar Blue,进行荧光检测后评估。

    动物实验

    • Animal Models: B16F10 肿瘤细胞(2×10 5)通过胃部静脉注射植入5到8周大的无胸腺裸鼠(NCr 或 BALB/c)
    • Formulation: 0.9% 生理盐水
    • Dosages: 100 mg/kg
    • Administration: 口服强饲

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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