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Foretinib (GSK1363089)
Foretinib (GSK1363089)
Foretinib (GSK1363089)
商品货号:MB7343
CAS 号:849217-64-7
英文名字:Foretinib (GSK1363089)
质量标准:>98%,VEGFR抑制剂
分子式:C34H34F2N4O6
  • 包装规格:
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     Foretinib (GSK1363089)

    分子式:C34H34F2N4O6   分子量:632.65

    相关谱图:

    HNMR

    产品描述

    Foretinib (GSK1363089, XL880)ATP竞争性的HGFRVEGFR抑制剂,最有效作用于MetKDRIC50分别为0.4 nM 0.9 nM,对Ron, Flt-1/3/4, Kit, PDGFRα/β Tie-2作用效果稍弱FGFR1 EGFR几乎没有抑制活性。

    靶点

    MET

    KDR

           

    IC50

    0.4 nM

    0.9 nM

           

    体外研究

    XL880 inhibits HGF receptor family tyrosine kinases with IC50 values of 0.4 nM for Met and 3 nM for Ron. XL880 also inhibits KDR, Flt-1, and Flt-4 with IC50 values of 0.9 nM, 6.8 nM and 2.8 nM, respectively. XL880 inhibits colony growth of B16F10, A549 and HT29 cells with IC50 of 40 nM, 29 nM and 165 nM, respectively.A recent study indicates XL880 affects cell growth differently in gastric cancer cell lines MKN-45 and KATO-III. XL880 inhibits phosphorylation of MET and downstream signaling molecules in MKN-45 cells, while targets GFGR2 in KATO-III cells.

    体内研究

    A single 100 mg/kg oral gavage dose of XL880 results in substantial inhibition of phosphorylation of B16F10 tumor Met and ligand (e.g., HGFor VEGF)-induced receptor phosphorylation of Met in liver and Flk-1/KDR in lung, which both persisted through 24 hours. Treatment with XL880 (30-100 mg/kg, once daily, oral gavage) results in reduction in tumor burden. The lung surface tumor burden is reduced by 50% and 58% following treatment with 30 and 100 mg/kg XL880, respectively. XL880 treatment of mice bearing B16F10 solid tumors also results in dose-dependent tumor growth inhibition of 64% and 87% at 30 and 100 mg/kg, respectively. For both studies, administration of XL880 is well tolerated with no significant body weight loss.XL880 is developed to target abnormal signaling of HGF through Met and simultaneously target several receptors tyrosine kinase involved in tumor angiogenesis. XL880 caused tumor hemorrhage and necrosis in human xenografts within 2 to 4 hours, and maximal tumornecrosis is observed at 96 hours (after five daily doses), resulting in complete regression.

    溶解性

    DMSO 127 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

       

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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