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Ponatinib (AP24534)
Ponatinib (AP24534)
Ponatinib (AP24534)
商品货号:MB3311
CAS 号:943319-70-8
英文名字:帕纳替尼 (AP 24534)
质量标准:98%,多靶点激酶抑制剂
分子式:C29H27F3N6O
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥680.00]14 现货
    50MG [¥2200.00]15 现货
    200MG [¥6800.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

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    Ponatinib;AP24534  
    分子式:C29H27F3N6O   分子量: 532.56

    简介: 帕纳替尼  Ponatinib是一种有效的,可口服的多靶点激酶抑制剂,抑制Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。
    别名:AP 24534; AP-24534; AP-24534;3-(2-Imidazo[1,2-b]pyridazin-3-ylethynyl)-4-methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色粉末
    溶解性:……………DMSO:30 mg/mL (56.33 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的多靶点抑制剂,在无细胞试验中作用于Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1和Src,IC50分别为0.37 nM,1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。

    靶点

    Abl 
    (Cell-free assay)

    PDGFRα
    (Cell-free assay)

    VEGFR2
    (Cell-free assay)

    FGFR1
    (Cell-free assay)

    c-Src 
    (Cell-free assay)

     

    0.37 nM

    1.1 nM

    1.5 nM

    2.2 nM

    5.4 nM

    体外研究

    Ponatinib是有效的可用于口服的多靶点激酶抑制剂,作用于野生型细胞,及T315I 突变细胞IC50分别为1.2和8.8nM。 Ponatinib抑制Ba/F3衍生细胞系的增殖。Ponatinib作用于表达野生型或T315I突变型BCR-ABL的CML细胞系,有效抑制BCR-ABL调节的信号。Ponatinib阻断在细胞瘤筛选时产生抗性突变。 Ponatinib也抑制VEGFR和FGFR家族激酶,在体外抑制FLT3, KIT, FGFR1,和PDGFRa激酶活性时IC50分别为13, 13, 2, 和1 nM. Ponatinib抑制全部4种RTKs磷酸化,存在剂量依赖性,IC50值为0.3到20 nM。然而,Ponatinib抑制表达野生型FLT3的RS4;11细胞时IC50>100 nM。

    体内研究

    Ponatinib抑制取自FLT3-ITD阳性AML病人的原代白血病细胞,而不抑制表达阴性FLT3的AML病人的白血病细胞。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。帕纳替尼  Ponatinib是一种有效的多靶点激酶抑制剂,可作为白血病及相关癌症治疗等领域的科研试剂。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    1.8777 mL

    9.3886 mL

    18.7772 mL

    5 mM

    0.3755 mL

    1.8777 mL

    3.7554 mL

    10 mM

    0.1878 mL

    0.9389 mL

    1.8777 mL

    50 mM

    0.0376 mL

    0.1878 mL

    0.3755 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    激酶实验:
    通过同质时间分辨荧光共振能量转移法(TR-FRET),使用纯化的人类野生型ABL激酶,T315I突变型ABL激酶,及生物素化的磷酸激酶底物肽: 生物素-EKKMAAEAIYAAPFAK-NH2,测定野生型ABL和T315I突变型ABL活性的抑制激酶反应在全LANCE激酶buffer (LKB)中进行,LKB包括20 mM NaHEPES(pH 为7.4), 0.1 mg ⁄ mL BSA, 1 mM ATP, 10 mM MgCl2, 及0.41 mM DTT,在提前用1% BSA(溶于PBS)包被的96孔板上4oC下过夜。用于激酶反应,Ponatinib稀释物和野生型ABL, T315I突变型ABL (40 pM), 及底物肽(50 nM), 在室温下温育1小时(T315I突变型ABL)或2小时(野生型ABL)。加入15 nM 抑制剂, 6 nM 铕标记的磷酸酪氨酸抗体(磷酸化位点在第66为酪氨酸上),及60 nM 别藻蓝素标记的链酶亲和素,终止反应。实验板在室温下黑暗温育20分钟,使用Wallac Victor2V读数器读取615和665nm处的荧光值。在孔中数据平均值中插入抑制剂的3倍连续稀释液,再读取665nm处荧光值,计算IC50值。

    细胞实验:

    Cell lines: Ba ⁄ F3细胞

    • Concentrations: 0-625 nM, 和0-10 µM
    • Incubation Time: 72小时
    • Method: Ba/F3细胞系按每孔4×103个细胞分布在96孔板上(4×103),和梯度浓度Ponatinib温育72小时。Ponatinib浓度范围为: 0-625 nM 作用于表达BCR-ABL细胞,0-10 µM 用于测定BCR-ABL阴性细胞。使用MTS实验测定细胞增殖,取三次平行实验平均值测定IC50值。
      (Only for Reference)

    动物实验:

    • Animal Models: 皮下植入MV4-11细胞移植瘤(1×107,50%基质胶中) 的雌性CB.17 SCID鼠
    • Formulation: 25 mmol/L柠檬酸盐缓冲液(pH 为2.75)
    • Dosages: 每天处理一次,持续4周
    • Administration: 口服饲喂处理

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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