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AEE788 (NVP-AEE788)
AEE788 (NVP-AEE788)
AEE788 (NVP-AEE788)
商品货号:MB3981
CAS 号:497839-62-0
英文名字:AEE788 (NVP-AEE788)
质量标准:>98%,有效的EGFR和HER2/ErbB2抑制剂
分子式:C27H32N6
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥920.00]15 现货,一周内发货
    10MG [¥1670.00]15 现货,一周内发货
    50MG [¥5380.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    AEE788;NVP-AEE788
    分子式:C27H32N6  分子量:440.58

    简介: AEE788是多靶点抑制剂,作用于EGFR和HER2/ErbB2等。
    别名:NVP-AEE 788;7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine, 6-[4-[(4-ethyl-1-piperazinyl)methyl]phenyl]-N-[(1R)-1-phenylethyl]-
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO:88 mg/mL (199.73 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFR和HER2/ErbB2抑制剂,IC50分别为2 nM和6 nM,对VEGFR2/KDR, c-Abl, c-Src,和Flt-1作用效果稍弱,对Ins-R, IGF-1R, PKCα和CDK1没有抑制作用。

    特性

    AEE788是新合成的口服小分子多靶点激酶抑制剂。

    靶点

    EGFR
    (Cell-free assay)

    HER2/ErbB2
    (Cell-free assay)

    c-Abl
    (Cell-free assay)

    FLT1
    (Cell-free assay)

    c-Fms
    (Cell-free assay)

     

    2 nM

    6 nM

    52 nM

    59 nM

    60 nM

    体外研究

    AEE788也抑制KDR, c-Abl, c-Src,和Flt-1,IC50为50-80 nM。AEE788对ErbB-4, PDGFR-β, Flt-3, Flt-4, RET,和c-Kit没有作用效果,也不抑制Ins-R, IGF-1R, PKC-α,和PKA。AEE788作用于A431细胞,有效抑制EGFR磷酸化,IC50为11 nM。AEE788作用于CHO细胞和BT-474细胞,分别抑制KDR和ErbB2的磷酸化, 对A31细胞PDGF诱导的磷酸化作用没有影响。AEE788抑制NCI-H596, MK, BT-474,和SK-BR-3细胞增殖,IC50分别为78, 56, 49和381 nM。AEE788也抑制EGFR突变包括32D/EGFR和32D/EGFRvIII促进的细胞增殖。AEE788 也抑制EGF和VEGF促进的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)增殖,IC50分别为43和155 nM。AEE788 作用于人类皮肤SCC细胞系(Colo16, HaCaT, SRB1,和SRB12细胞)抑制EGFR, VEGFR-2, Akt, 和MAPK的磷酸化, 导致生长得到抑制,且诱导凋亡。AEE788为0.2-1.0μM时,作用于HT29细胞,抑制 EGFR和Akt的磷酸化。AEE788作用于髓母细胞瘤细胞系,抑制细胞增殖,抑制EGF和神经调节蛋白诱导的HER1, HER2, 和HER3激活。AEE788 作用于对化学剂敏感且抗化学剂的髓母细胞瘤细胞时抑制生长。

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    用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品AEE788是多靶点抑制剂,作用于EGFR和HER2/ErbB2等。可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.2697 mL

    11.3487 mL

    22.6974 mL

    5 mM

    0.4539 mL

    2.2697 mL

    4.5395 mL

    10 mM

    0.2270 mL

    1.1349 mL

    2.2697 mL

    50 mM

    0.0454 mL

    0.2270 mL

    0.4539 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验

    蛋白激酶实验:
    使用重组谷胱甘肽S转移酶融合的激酶域在96孔板(30 μL)上进行激酶反应,持续15-45分钟。使用[γ33P]ATP 作为磷酸供体,多聚GluTyr-(4:1)肽作为受体,蛋白激酶C-α, CDK1/cycB和蛋白激酶A分别作为是硫酸精鱼蛋白(200 μg/mL),组蛋白H1(100μg/mL),和七肽 Leu-Arg-Arg-Ala-Ser-Leu-Gly,且作为肽底物。每种最佳激酶实验ATP浓度按如下选择:1.0 μM (c-Kit, c-Met, c-Fms, c-Raf-1,和RET), 2.0 μM (EGFR, ErbB2, ErbB3, 和ErbB4), 5.0 μM(c-Abl), 8.0 μM (Flt-1, Flt-3, Flt-4, Flk, KDR, FGFR-1, 和 Tek), 10.0 μM (PDGFRβ, 蛋白激酶C-α, 和CDK 1), 和20.0 μM (c-Src和蛋白激酶A)。加入20 μL 125 mMEDTA终止反应。30μL(c-Abl,c-Src,IGF-1R,RET-Men2A,和RET-Men2B)或40 μL (所有其他激酶)反应混合物转移到Immobilon-聚二氟乙烯膜,用0.5% H3PO4 预浸,装在真空管中。用200 μL 0.5% H3PO4冲洗,转移膜,用1.0% H3PO4 洗四次,用乙醇洗一次。烘干膜,计数,置于Packard TopCount 96孔板上,每孔加入10 μL Microscint。分析抑制百分率的回归曲线和至少三次平行实验数值的平均值计算IC50值。

    细胞实验

    • Cell lines: T24, BT-474, SK-BR-3, 和NCI-H596细胞
    • Concentrations: 10 μM左右
    • Incubation Time: 4或6天
    • Method: 细胞按每孔1.5×103个接种在96孔板上,37oC下温育过夜, 实验第一天加入AEE788稀释液,最高浓度为10 μM。再次温育4(T24)或6 (BT-474, SK-BR-3, 和NCI-H596)天, 细胞和3.3% v/v戊二醛混合,用水冲洗,用0.05% w/v 亚甲基蓝染色。用3% HCl洗去染料,使用SpectraMax 340分光光度计在665 nm处测定吸光值。使用精确的曲线拟合测定IC50值。

    动物实验

    • Animal Models: 携带NCI-H596, DU145, A431, B16和致癌的转染NeuT的HC11细胞的雌性BALB/c裸鼠
    • Formulation: N-甲基吡咯烷酮和PEG300 1:9 (v/v)
    • Dosages: 50 mg/kg
    • Administration: 口服处理

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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