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AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)
AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)
AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)
商品货号:MB3979
CAS 号:153436-53-4
英文名字:AG-1478 (Tyrphostin AG1478)
质量标准:>98%,选择性EGFR抑制剂
分子式:C16H14ClN3O2
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5MG [¥380.00]15 现货
    10MG [¥720.00]15 现货
    50MG [¥2200.00]15 现货
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    商品信息

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    AG-1478;Tyrphostin;AG1478                 
    分子式:C16H14ClN3O2  分子量:315.75
    简介:酪氨酸磷酸化抑制剂 AG-1478  AG-1478 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。
    别名:Tyrphostin AG-1478; NSC 693255;4-Quinazolinamine, N-(3-chlorophenyl)-6,7-dimethoxy
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色粉末
    溶解性:……………DMSO:25 mg/mL (79.17 mM);Water Insoluble;Ethanol :13 mg/mL (41.17 mM)
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)是一种选择性EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对HER2-Neu,PDGFR,Trk,Bcr-Abl和InsR几乎没有作用活性。

    靶点

    EGFR
    (Cell-free assay)

    3 nM

    体外研究

    AG-1478作用于ErbB2和PDGFR 的选择性较差,IC50为>100 μM。与表达内源性wt EGFR或过表达外源性wt EGFR的细胞(IC50分别为34.6 μM和48.4 μM)相比,AG-1478优先抑制表达ΔEGFR的U87MG细胞,IC50为8.7 μM,并且抑制DNA合成,IC50分别为4.6 μM,19.67 μM,和35.2 μM。与内源性或过表达的外源性wt EGFR 相比,AG-1478也会优先抑制酪氨酸激酶活性和ΔEGFR的自身磷酸化。在VSMC 中,AG-1478 (0.25 μM)废止Ang II,Ca2+离子载体以及EGF诱导的MAPK活化,但是不影响佛波酯或血小板源生长因子-BB诱导的MAPK活化。 
    AG-1478抑制EGF诱导的BaF/ERX和LIM1215细胞中有丝分裂,IC50分别为0.07 μM 和 0.2 μM。AG1478能够抑制ATP-结合盒(ABC)转运蛋白的功能,比如ABCB1和ABCG2,对ABCG2具有明显的作用。

    体内研究

    AG-1478给药阻断肿瘤位点的EGFR磷酸化,并抑制过表达wt EGFR 的A431异种移植物和表达de2-7 EGFR的胶质瘤异种移植物的生长。甚至不足治疗剂量的AG-1478也能够显著增强细胞毒性药物的效能,结合AG-1478和temozolomide对人胶质瘤异种移植物表现出协同的抗肿瘤活性。AG-1478结合抗-EGFR抗体(mAb 806)对过表达EGFR的肿瘤异种移植物表现出额外的,在某些情况下协同的抗肿瘤活性。AG-1478 (0.4 mg)结合单剂量25 μCi 90Y-CHX-A''-DTPA-hu3S193,与单独药物相比,会使疗效显著增强。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品 是一种选择性EGFR抑制剂,可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    3.1671 mL

    15.8353 mL

    31.6706 mL

    5 mM

    0.6334 mL

    3.1671 mL

    6.3341 mL

    10 mM

    0.3167 mL

    1.5835 mL

    3.1671 mL

    50 mM

    0.0633 mL

    0.3167 mL

    0.6334 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    细胞实验
    • Cell lines: U87MG
    • Concentrations: 溶解于DMSO,终浓度为~100 μM
    • Incubation Time: 72小时
    • Method: 将细胞在96孔板中不同浓度的AG-1478下暴露72小时。AG-1478对细胞生长的作用使用Alamar Blue实验检测。将20μL等份Alamar Blue加入到每孔中,其吸光度使用Spectromax Scanning Micro酶标仪测定。AG-1478的作用表示为生长抑制的百分比,使用未处理细胞作为对照组(0% 抑制)。细胞内DNA合成使用[3H] 胸苷整合法测定。

    动物实验

    • Animal Models: 皮下移植 A431 或 U87MG.Δ2-7 肿瘤细胞的雌性 BALB/c nu/nu 小鼠
    • Formulation: 在100 mM Captisol中溶解
    • Dosages: ~1 mg/kg
    • Administration: 每周腹腔注射3次

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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