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埃克替尼盐酸盐
埃克替尼盐酸盐
埃克替尼盐酸盐
商品货号:MB4293
CAS 号:1204313-51-8
英文名字:Icotinib
质量标准:>98%,特异性EGFR抑制剂
分子式:C22H21N3O4.HCl
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    5mg [¥890.00]15 现货
    10mg [¥1530.00]15 现货
    50mg [¥3980.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

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    Icotinib;埃克替尼盐酸盐    
    分子式:C22H21N3O4.HCl 分子量:427.89

    简介: Icotinib Hydrochloride (BPI-2009)是有效,选择性的 EGFR 抑制剂。
    别名:盐酸埃克替尼;BPI-2009H;[1,4,7,10]Tetraoxacyclododecino[2,3-g]quinazolin-4-amine, N-(3-ethynylphenyl)-7,8,10,11,13,14- hexahydro-, hydrochloride (1:1)
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………10 mM in DMSO
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    Icotinib Hydrochloride (BPI-2009)是有效,选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 值为5 nM;也抑制突变型EGFRL858R,EGFRL858R/T790M,EGFRT790M 和 EGFRL861Q。

    靶点

    IC50: 5 nM (EGFR)

    体外研究

    在0.5μm浓度下与Iconitib共同孵育,激酶活性抑制率分别为91%、99%、96%、61%和61%。IC50s为1、4.06、12.16、16.08、40.71μm时,IConib抑制a431和bgc-823 A549、h460和kb细胞株的增殖,当IC50s为1、4.06、12.16、16.08、40.71μm时,ICotinib仅对egfr及其突变体显示有意义的抑制活性。在人表皮样癌A431细胞系中,替尼可阻断EGFR介导的细胞内酪氨酸磷酸化(IC50=45 nM),并抑制肿瘤细胞增殖。

    体内研究

    在携带多种人类肿瘤来源异种移植物的裸鼠中,Icotinib表现出有效的剂量依赖性抗肿瘤作用。在小鼠中,该药物的耐受剂量高达120 mg/kg/天,在治疗期间没有死亡率或显著的体重减轻。在A431细胞系组中,以25.2%、45.6%和51.5%的速率抑制肿瘤生长;在A549细胞系组中,以3.4%、25.9%和31.0%的速率抑制肿瘤生长;在H460细胞系组中,以49.4%、52.6%和67.4%的速率抑制肿瘤生长;在30、60和120 mg/kg/剂量下,以30.3%、36.4%和46.5%的速率抑制肿瘤生长。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Icotinib Hydrochloride (BPI-2009)是有效,选择性的 EGFR 抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.3371 mL

    11.6855 mL

    23.3710 mL

    5 mM

    0.4674 mL

    2.3371 mL

    4.6742 mL

    10 mM

    0.2337 mL

    1.1686 mL

    2.3371 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验 

    在体外激酶测定中,将2.4 ng /μLEGFR蛋白与32 ng /μLCrk在含有1μM冷ATP和1μCi32P-γ-ATP的25μL激酶反应缓冲液中混合。 将混合物与Icotinib在0,0.5,2.5,12.5或62.5nM下在冰上温育10分钟,然后在30℃温育20分钟。 在SDS样品缓冲液中于100℃淬灭4分钟后,通过在10%SDS-PAGE凝胶中电泳分离蛋白质混合物。 然后暴露干燥的凝胶以检测放射性。通过软件进行量化。

    细胞实验

    Iconitib在DMSO中制备。
    将细胞(1000个/孔)接种到含有10%FBS的RPMI-1640培养基中的96孔板中,并在37℃下在5%CO 2培养箱中生长。 24小时后,用Icotinib在0,0.78,1.56,3.125,6.25,12.5或25μM处理细胞96小时。 通过从第4天的平均吸光度值减去第0天的平均吸光度值来计算细胞增殖。

    动物实验

    对于含有0.5%CMC Na的水性载体中的每个剂量组,Icotinib以所需浓度悬浮
    小鼠:
    在携带A431,A549,H460和HCT8肿瘤异种移植物的小鼠中测定三剂Icotinib(30,60和120mg / kg /剂量p.o.qd)对抗肿瘤活性和存活的影响。 在这些实验中使用紫杉醇(30mg / kg /剂量,每周一次)作为阳性对照组。

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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