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KU-0060648
KU-0060648
KU-0060648
商品货号:CL-10099
CAS 号:881375-00-4
英文名字:KU-0060648
质量标准:>98%,双重DNA-PK和PI3Kα/β/δ抑制剂
分子式:C33H34N4O4S
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     KU0060648

    分子式:C33H34N4O4S   分子量582.71

     

    产品描述

    KU-0060648是双重DNA-PKPI3Kα/β/δ抑制剂,IC50分别为8.6 nM  4 nM/0.5 nM/0.1 nM,对PI3Kγ抑制作用稍弱,IC50 0.59 μM

    靶点

               

    IC50

               

    体外研究

     KU-0060648表现对生长的不同抑制效果,但并不是对一类人肿瘤细胞都有细胞毒性。在细胞实验中,KU-0060648抑制DNA-PK和PI-3K的效果在MCF7细胞中比在SW620细胞中强。1mM KU-0060648处理5天抑制95%以上MCF7细胞的增殖,而在SW620细胞中只有55%。在克隆生存测定法中,KU-0060648增加了etoposide和doxorubicin对富含DNA-PKcs细胞的细胞毒性作用,而对DNA-PKcs缺陷的细胞作用不强,这证实了拓扑异构酶和doxorubicin增强的细胞毒作用是由于DNA-PK的抑制作用。

    体内研究

     在MCF7和SW620异种移植物模型中,KU-0060648提高etoposide的抗肿瘤活性,并且在MCF7异种移植模型中具有单一试剂的活性。

    溶解性

    DMSO 0.4 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

               

     

     

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    www.meilune.com/article.php

     

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