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A-769662
A-769662
A-769662
商品货号:MB5002
CAS 号:844499-71-4
英文名字:A769662
质量标准:>98%,可逆AMPK激活剂
分子式:C20H12N2O3S
  • 包装规格:
    规格 库存 发货时间
    10MG [¥800.00]15 现货
    50MG [¥2800.00]15 现货,一周内发货
    200MG [¥5800.00]15 现货,一周内发货
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    商品信息

    质检证书(coa)

    说明书下载

    A769662;A-769662 
    分子式:C20H12N2O3S  分子量:360.39

    简介: A-769662 是一种有效的,可逆的 AMPK 激活剂。
    别名:Thieno[2,3-b]pyridine-5-carbonitrile, 6,7-dihydro-4-hydroxy-3-(2'-hydroxy[1,1'-biphenyl]-4-yl)-6-oxo
    物理性状及指标:
    外观:………………白色至类白色固体
    溶解性:……………DMSO:72 mg/mL (199.78 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
    含量:………………>98%

    储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
    生物活性

    产品描述

    A-769662是一种有效的,可逆的AMPK激活剂,在无细胞试验中EC50为0.8 μM,对GPPase/FBPase活性几乎没有作用。

    靶点

    AMPK
    (Cell-free assay)

    Fatty acid synthesis
    (in primary rat hepatocytes)

    0.8 μM(EC50)

    3.2 μM

    体外研究

    A-769662部分刺激纯化的大鼠肝脏AMPK,EC50 为0.8 μM。A-769662以剂量响应的方式激活从多种组织和物种纯化得到的AMPK,伴随不同的EC50s。A-769662的EC50s,使用从大鼠心脏,大鼠肌肉,或人胚肾细胞(HEKs)部分纯化的AMPK测定,结果分别为2.2 mM,1.9 mM,或1.1 mM。原代大鼠肝细胞用A-769662处理4小时剂量依赖性增加ACC磷酸化,其与脂肪酸合成的抑制相关,IC50为3.2 μM。A-769662也会抑制小鼠肝细胞中脂肪酸合成,IC50为3.6 μM。 A-769662通过变构调节和抑制AMPK在Thr-172上的去磷酸化作用激活AMPK,类似于AMP的作用。A-769662通过与AMPK无关的作用机制抑制蛋白酶体功能。 A-769662影响纯化26S蛋白酶体的体外活性,但是不影响纯化20S蛋白酶体的体外活性。A-769662对MEF细胞具有毒性作用。一项最近的研究表明,A-769662抑制细胞增殖和DNA合成。

    体内研究

    A-769662对正常Sprague Dawley大鼠的短期治疗降低肝脏丙二酰CoA水平,和换气比值,VCO2/VO2,表明整体脂肪酸氧化比率增加。A-769662(30 mg/kg, b.i.d.)治疗ob/ob小鼠,减少PEPCK,G6Pase,和FAS的肝脏表达,降低40%血浆葡萄糖,减少体重增加,并显著降低血浆和肝脏甘油三酯水平。

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    用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品A-769662是可逆的AMPK活化剂,EC50为800nM,对GPPase/FBPase几乎无活性。可用于相关领域的科研实验。
    储液配置

    1 mg

    5 mg

    10 mg

    1 mM

    2.7748 mL

    13.8739 mL

    27.7477 mL

    5 mM

    0.5550 mL

    2.7748 mL

    5.5495 mL

    10 mM

    0.2775 mL

    1.3874 mL

    2.7748 mL

    50 mM

    0.0555 mL

    0.2775 mL

    0.5550 mL

    经典实验操作(仅供参考)

    激酶实验:

    96-孔 AMPK 试验:
    AMPK活性通过监测SAMS多肽底物(标准试验中为20 mM,附加试验中为100 mM)磷酸化根据前述方案(Anderson et al., 2004)测量。为测定 A-769662诱导的AMPK活化是否可逆,AMP或A-769662与大鼠肝脏AMPK在20倍标准试验浓度下预培养10分钟,然后稀释并测量AMPK活性。

    细胞实验:

    Cell lines: MEF细胞

    • Concentrations: 300 μM
    • Incubation Time: 24小时
    • Method: A-769662处理或未处理的MEF细胞的细胞活性如下进行测定:细胞通过胰蛋白酶化采集,并与0.5 mg/mL RNase 和50 μg/mL碘化丙啶在室温下黑暗中进行培育;细胞活性通过流式细胞术使用FACScanto流式细胞分析仪分析,激发激光波长为488 nm,碘化丙啶荧光检测波长为600 nm。为测定细胞周期各阶段的细胞比例,细胞通过胰蛋白酶化采集,通过离心收集,用PBS洗涤,并在80%乙醇中于-20°C固定过夜。随后,将这些固定的细胞离心以除去固定剂,并于黑暗中,室温下,在包含0.5 mg/mL RNase 和50 μg/mL碘化丙啶的PBS中培养20分钟。流式细胞术分析如上进行。G1,S,和G2期的细胞比例使用MODFIT程序测定。细胞培养照片在指示时间使用结合具有20倍物镜的倒置显微镜的相机拍摄。

    动物实验:

    • Animal Models: Sprague Dawley大鼠
    • Formulation: A-769662溶解在DMSO中
    • Dosages: 30 mg/kg
    • Administration: 腹腔注射给药

    【注意
    我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
    部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

    备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。
    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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