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BX-795
BX-795
BX-795
商品货号:MB3974
CAS 号:702675-74-9
英文名字:BX795
质量标准:>98%,特异性PDK1抑制剂
分子式:C23H26IN7O2S
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     BX795

    分子式:C23H26IN7O2S   分子量:591.47

     

    产品描述

    BX795 是有效的,特异性PDK1抑制剂,IC506 nM,作用于PDK1比作用于PKAPKC选择性分别高1401600倍。

    靶点

    TBK1

    IKKε

    PDK1

    Aurora B

    ERK8

     

    IC50

    6 nM

    41 nM

    111 nM

    31 nM

    140 nM

     

    体外研究

    BX795也抑制MARK1,MARK2,MARK4,NUAK1,VEGFR,MLK1,MLK2,MLK3IC50分别为55,53,19,5,157,50,4642 nM1 μM BX795不抑制如下酪氨酸蛋白激酶肝配蛋白受体A2B3,Syk,Bruton's酪氨酸激酶,FGFR1。然而,BX795抑制VEGFR,抑制效果比TBK1低。BX795抑制TBK1-催化的IRF3Ser396位点磷酸化随着ATP浓度上升而下降,说明BX795ATP竞争性抑制剂。BX795阻断TBK1IKKε调节的IRF3激活,且抑制IFN-β的产量。聚(I:C)处理后,IRF3在核中积累,但是可被BX795抑制。 BX795抑制IRF3依赖的基因转录。BX795抑制IFN-β从巨噬细胞中分泌。BX795LPS刺激的p70核糖体S6激酶1Thr229位点磷酸化没有效果, Thr229位点是PDK1作用靶点。BX795不影响IKKα/β复合体或LPS,(I:C),IL-1α,TNFα促进的NFκB依赖的基因转录的激活。BX795作用于IL-1αTNFα刺激的MEFs,也阻断JNK1/2p38α MAPK磷酸化。BX795抑制TBK1/IKKε不会导致JNK1/2p38α MAPK的激活。

    体内研究

     

    溶解性

    DMSO 118 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

               

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    http://www.meilune.com/article.php?id=374

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