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OSU-03012 (AR-12)
OSU-03012 (AR-12)
OSU-03012 (AR-12)
商品货号:CL-10089
CAS 号:742112-33-0
英文名字:OSU-03012 (AR-12)
质量标准:>98%,PDK-1抑制剂
分子式:C26H19F3N4O
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     OSU03012(AR-12)

    分子式:C26H19F3N4O  分子量:460.45

     

    产品描述

    OSU-03012 是有效的重组PDK-1抑制剂,IC505 μM,比OSU-02067作用效果高2倍。

    靶点

    PDK-1

             

    IC50

    5 μM

             

    体外研究

    OSU-03012诱导PC-3细胞凋亡,IC505 µM,且降低免疫沉淀的p70S6K的活性。Celecoxib完全抑制肿瘤细胞生长,浓度至少需要50 μM,而OSU-03012浓度为3-5 μM时即可完全抑制多种肿瘤细胞生长。与作用于正常的胶质细胞相比,OSU-03012作用于神经胶质瘤细胞更有效促进细胞死亡。OSU-03012和电离辐射使caspase非依赖性的细胞死亡增多。OSU-03012促进组织蛋白酶B从溶酶体中释放,及AIF从线粒体中释放。在蛋白激酶R类的内质网激酶-/-细胞中, OSU-03012的药效减弱,和BID的分裂下降有关,且阻断组织蛋白酶BAIF释放到细胞质中。OSU-03012抑制甲状腺癌细胞(NPA, WRO, ARO细胞增殖和迁移,且诱导凋亡,结果导致S期细胞增多,G2期细胞没有增多。OSU-03012ATP竞争性抑制剂,作用于甲状腺癌细胞,抑制PAK活性和AKT磷酸化。OSU-03012抑制肝细胞癌细胞系包括Huh7, Hep3BHepG2细胞生长,IC50<1 μMOSU-03012作用于Huh7细胞,不抑制PDK1AKT 活性,也不诱导细胞凋亡,但是诱导自噬。而且,用OSU-03012处理后,引起活性氧(ROS)积累。最新研究显示OSU-03012可增强(Bcr)-Abl 突变细胞系对imatinib诱导的凋亡的敏感性。

    体内研究

    OSU-03012 200 mg/kg剂量作用于 Huh7 移植瘤,抑制57.59%的肿瘤生长。OSU-03012 作用于MDA-MB-435/LCC6移植瘤。明显降低EGFR 蛋白表达,下降约48%,也阻止YB-1结合到EGFR启动子上。口服处理OSU-03012,抑制HMS-97神经鞘移植瘤的生长达55%

    溶解性

    DMSO 11 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL

    稳定性

    2 -20°C粉状,6-80°C溶于DMSO

    特征

    OSU-03012celecoxib衍生物,比celecoxib的抗癌活性高,但是不能抑制COX2

     

    我司所售出产品仅供于科研研究用途,每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的通用销售条款。

    www.meilune.com/article.php

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